اتازنفير
عندما ATH:
J05AE08
الدوائية العمل
وكيل المضادة للفيروسات. Azapeptidnym هو مثبط البروتياز فيروس نقص المناعة البشرية. يمنع بشكل انتقائي معالجة الفيروس محددة من البروتينات الفيروسية هفوة بول في الخلايا من المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية, منع تشكيل فيريونس ناضجة وإصابة الخلايا الأخرى.
الدوائية
لم يتم توفير البيانات.
شهادة
العلاج من فيروس نقص المناعة البشرية (في تركيبة مع العقاقير المضادة للفيروسات الرجعية الأخرى).
جرعة نظام
هو داخل. تعيين مخطط للعلاج والجرعة اعتماداً على تكوين تركيبة العلاج والحالة السريرية.
الآثار الجانبية
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – صداع, أرق, أعراض عصبية طرفية; نادرا – أحلام لا يهدأ, فقدان الذاكرة, ارتباك, نعاس, قلق, منخفض, اضطرابات النوم.
من الجهاز الهضمي: غالبا – اليرقان; غالبا – ألم المعدة, الإسهال, سوء الهضم, غثيان, قيء; نادرا – خلل الذوق, نفخة, إلتهاب المعدة, التهاب البنكرياس, مرض القلاع, فم جاف, فقدان الشهية, زيادة الشهية, التهاب الكبد; في بعض الحالات – ضخامة الكبد و الطحال.
نظام العضلات والعظام: نادرا – ألم مفصلي, ضمور العضلات, ألم عضلي; نادرا – اعتلال عضلي.
من الجهاز البولي: نادرا – بيلة دموية, كثرة التبول, بروتينية; في بعض الحالات – ألم في منطقة الكلي, مرض تحص بولي.
الحساسية: نادرا – خلايا النحل.
ردود الفعل الجلدية: غالبا – طفح جلدي; نادرا – صلع, حكة; نادرا – توسع الأوعية, طفح فيزيكولوبوليزناجا.
التمثيل الغذائي: غالبا – الحثل الشحمي; نادرا – فقدان الوزن, زيادة الوزن.
من المعلمات المختبر: مجموع البيليروبين (مع غلبة زيادة البيليروبين غير المباشر), زيادة مستوى الأميليز, الكرياتين, GOLD, IS, الليباز, العدلات.
آخر: غالبا – ضعف معمم, إيكتيريتشنوست ' سكلير; نادرا – ألم في الصدر, تعب, حمى, الشعور بالضيق العام, التثدي.
موانع
اختلال كبدي حاد, الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات, الاستقبال المتزامن مع الريفامبيسين, فرط الحساسية أتازانافيرو.
الحمل والرضاعة
لم تجر دراسات كافية والتي تسيطر عليها جيدا من أتازانافير في الحمل. استخدام ممكن في حالات, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
إذا لزم الأمر، يجب استخدام أثناء الرضاعة التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
تحذيرات
لا ينصح في الوقت نفسه مع المحرضات CYP3A4 (مدفوع. مع نبتة سانت جون المخدرات), مع المخدرات, وهي ركائز CYP3A4 مع مجموعة علاجية ضيقة (مدفوع. مع استيميزول, تيرفينادين, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridil, الإرغوتامين, digidroergotaminom, جيرجونوفينوم, ميتيلجيرجونوفينوم).
لا ينصح بالتطبيق المتزامن لمزيج من أتازانافير + ritonavir مع مثبطات البروتياز الأخرى.
تطبيق الحذر في المرضى الذين يعانون من خفيفة إلى معتدلة قصور وظائف الكبد, TK. أتازانافير وتتأيض أساسا في الكبد, وهناك خطر زيادة تركيزه في بلازما الدم. في المرضى المصابين بالتهاب الكبد الفيروسي b أو c, أو فحصها قبل العلاج زادت اميناز, زيادة خطر زيادة اميناز.
عندما تشاهد يجب إيقاف شديد الجلد الطفح الجلدي التطبيق أتازانوفيرا.
وصف مثبطات البروتياز في مرضى الهيموفيليا نوع A و B في مواجهة معالجة النزيف, مدفوع. النزف الجلدي وعفوية هيمارثروسيس. بعض من هؤلاء المرضى يتطلب الأخذ بالعامل الثامن. كان أكثر من نصف من مثبطات البروتياز المرضى الذين يعالجون تابع أو استأنفت بعد انقطاع دام. لم يثبت وجود علاقة سببية بين هذه الأحداث والعلاج مثبطات البروتياز.
إذا كنت بحاجة إلى التطبيق المتزامن مع فيلوديبينوم, نيفيديبين, يظهر نيكارديبينوم وفيراباميل جرعة معايرة محصرات قنوات الكالسيوم، والتحكم في تخطيط القلب.
التفاعلات المخدرات
لأنه يتم استقلاب أتازانافير في الكبد، ومع مشاركة إيزوفيرمينتا CYP3A4, جنبا إلى جنب مع استخدام العقاقير الأخرى, إيزوفيرمينتوم تلك البيانات (مدفوع. حاصرات قنوات الكالسيوم, مثبطات مثبطات ريدكتيز HMG CoA ومثبطات PDE 5, بما في ذلك sil'denafil, كو, علاج الحالة) قد تزيد من تركيز في بلازما الدم لأحد المكونات. هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة برولونجيروفانيجو والعلاجية والآثار الجانبية لمثبطات PDE 5.
جنبا إلى جنب مع استخدام أتازانافير مع إيزوفيرمينتا CYP3A4 المحرضات (مدفوع. مع الريفامبيسين) وقد خفض تركيز البلازما أتازانافير والحد من فعاليته.
الريفامبيسين يقلل نشاط معظم مثبطات البروتياز لحوالي 90%.
جنبا إلى جنب مع استخدام أتازانافير مع مثبطات إيزوفيرمينتا CYP3A4 قد تزيد من تركيز في بلازما الدم أتازانافير.
جيفافيرينز يقلل من تأثير أتازانافير أثناء تطبيق.
متوقع, أن النيفيرابين, كمحفز ل CYP3A4, ويمكن التقليل من تأثير أتازانافير (لا ينصح الاستخدام المتزامن).
يمكن أن يسبب إيندينافير جيبيربيليروبينيميجو, ولذلك، لا يوصي بالاستخدام المتزامن أتازانافير.
جنبا إلى جنب مع استخدام أتازانافير يقلل من فعالية لأنزيم.
جنبا إلى جنب مع استخدام ritonavir هو زيادة تركيز أتازانافير في البلازما.
مضادات الحموضة (والمخدرات, يحتوي على مضادات الحموضة) تقليل حموضة عصير المعدة, ولذلك، إنقاص امتصاص أتازانافير.
جنبا إلى جنب مع استخدام أتازانافير قد تزيد تركيزات البلازما ليدوكائين (للاستخدام الجهازي), amiodarona (تنبيه خاصة ورصد تركيزات هذه العقاقير العلاجية), xinidina (تطبيق مزيج من أتازانافير + ritonavir مع هينيديني بطلان).
إذا كنت تقوم بتطبيق قد تزيد من سمية إيرينوتيكانا بسبب تباطؤ الأيض.
لا ينصح بالتطبيق المتزامن مع لوفاستاتينوم وسيمفاستاتينوم.
أتازانافير يمكن أن تؤدي إلى تفاقم آثار ديلتيازيم وبه ديلتيازيم ديزاسيتيل المستقلب (من المستحسن لتقليل جرعة ديلتيازيم على 50% ومراقبة تخطيط القلب).
جنبا إلى جنب مع استخدام التقوية بيبريديلوم الممكنة للتنمية الثقيلة و/أو ردود فعل تهدد الحياة (تطبيق مزيج من أتازانافير مع بيبريديلوم بطلان + ritonavir).
تحت تأثير أتازانافير قد يزيد عمل اتورفاستاتين, تسيريواستاتينا وزيادة خطر اعتلال عضلي, بما في ذلك انحلال الربيدات (تنبيه خاص أثناء تطبيق).
حاصرات gistaminovykh H2-مستقبلات الخصوم ومثبطات مضخة البروتون خفض تركيز البلازما أتازانافير, يمكن أن تؤدي إلى انخفاض فعاليته العلاجية أو تطوير المقاومة.
جنبا إلى جنب مع استخدام زيكلوسبورينوم, تاكروليموسوم, سيروليموسوم قد تزيد تركيزات إيمونوسوبريسانتس في البلازما (من المستحسن أن الرصد لتلك التركيزات العلاجية).
جنبا إلى جنب مع استخدام كلاريثروميسين، كانت هناك زيادة تركز بلازما الدم, يمكن أن يسبب زيادة في الفاصل الزمني كيو تي (يتطلب جرعات أقل من المضادات الحيوية في 50%).
جنبا إلى جنب مع استخدام ريفابوتين يزيد من كفاءة أتازانافير (من المستحسن أن قمت بتقليل ريفابوتين الجرعة إلى 75%).
الكيتوكونازول والايتراكونازول يمكن تحسين تركيز أتازانافير و ritonavir في البلازما.
جنبا إلى جنب مع استخدام وارفارين ينطوي على خطر الثقيلة و/أو نزيف بسبب تزايد نشاط وارفارين تهدد الحياة (من المستحسن أن رصد INR).
