أرومازين

المادة الفعالة: èksemestan
عندما ATH: L02BG06
CCF: المضادة للسرطان المخدرات. الهرمونات المانع
ICD-10 رموز (شهادة): ق 50
عندما CSF: 15.13.04.01
الشركة المصنعة: إيطاليا فارماسيا س. ب... (إيطاليا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, مغطى بالسكر أبيض أو أبيض مع لون رمادي, جولة, عدسي; وصفت “7663” على جانب واحد, أعدم في الطلاء الأسود.

سواغ: mannyt, gipromelloza, بوليسوربات 80, krospovydon, السيليكا الغروية رطب, الجريزوفولفين السيلولوز, كاربوكسيميثيل الصوديوم, ستيرات المغنيسيوم.

قذيفة تكوين السكر: gipromelloza, simetikonovaya مستحلب, ماكروغول 6000, كربونات المغنيسيوم, ثاني أكسيد التيتانيوم, الميثيل ف hydroxybenzoate, البولي فينيل الكحول, سكر القصب.

15 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
15 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
15 PC. – بثور (6) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

لا رجعة فيه الستيرويدية مثبط الهرمونات, في بنية مماثلة لالاندروستيرون مادة الطبيعي.

في النساء بعد سن اليأس، ويتم إنتاج هرمون الاستروجين في المقام الأول عن طريق تحويل الاندروجين لهرمون الاستروجين من الهرمونات الانزيم في الأنسجة الطرفية. عرقلة تشكيل هرمون الاستروجين عن طريق تثبيط الهرمونات هو العلاج الفعال وانتقائية لسرطان الثدي تعتمد على هرمون في النساء بعد سن اليأس. آلية عمل الدواء Aromasin^® يرجع ذلك إلى حقيقة, فإنه يلزم بشكل لا رجعة فيه إلى جزء فعال من انزيم, مما تسبب في تعطيل لها. في النساء بعد سن اليأس، Aromasin^® يخفف كثيرا من تركيز هرمون الاستروجين في الدم, جرعة البداية 5 ملغ, حيث الحد الأقصى للانخفاض (>90%) ويتحقق بجرعات 10-25 ملغ. في النساء بعد سن اليأس مع سرطان الثدي, تلقي 25 ملغ من دواء يوميا, المستوى العام للانزيم الاروماتيز في الكائن الحي بنسبة 98%.

إكسيميستان ديها أي نشاط بروجيستيروني واستروجين. كشف النشاط منشط الذكورة فقط طفيف, ويفضل عند استخدامها في جرعات عالية.

Aromazin^® يكون له أي تأثير على التركيب الحيوي من الكورتيزول والألدوستيرون في الغدد الكظرية, مما يؤكد الانتقائية في عمل الدواء. في هذا الصدد، ليست هناك حاجة لاستبدال العلاج مع السكرية والقشرانيات المعدنية.

استخدام المخدرات، حتى في الجرعات المنخفضة، هناك زيادة طفيفة من LH و FSH في مصل الدم, هذا هو سمة من المخدرات من هذه المجموعة الدوائية و, ربما, وضعت على أساس من ردود الفعل على مستوى الغدة النخامية: تقليل تركيز هرمون الاستروجين يحفز إفراز الجونادوتروبين في الغدة النخامية، وكذلك في النساء بعد سن اليأس.

الدوائية

امتصاص

بعد تناوله عن طريق الفم، يمتص بسرعة إكسيميستان, في المقام الأول, من الجهاز الهضمي. لم يثبت التوافر الحيوي المطلق من المخدرات. اقترح, انها تقتصر على تأثير واسع النطاق الأول يمر عبر الكبد. في جرعة واحدة من الدواء بجرعة 25 ملغ سي_ماكس البلازما هي 17 نانوغرام / مل يتحقق بعد 2 لا. تناول الطعام في وقت واحد يزيد من التوافر البيولوجي للدواء على 40%.

المعلمات الدوائية من إكسيميستان هي الخطية.

التوزيع

العلاقة مع بروتينات البلازما – حول 90%. إكسيميستان وعناصره لا ربط خلايا الدم الحمراء. إذا لا يمكن التنبؤ بها إعادة القبول تراكم إكسيميستان لم تراع.

التمثيل الغذائي

تتم عملية التحول الأحيائي إكسيميستان بها أكسدة مجموعة الميثيلين في 6 موقف في إطار العمل من SYR3A4 إيزوزيم و / أو استرداد مجموعة ال 17 كيتوني في إطار العمل aldoketoreduktazy تليها اقتران. منتجات الأيض غير نشطة، أو إكسيميستان, أو أقل نشاطا في تثبيط الهرمونات, من المركب الأصلي.

اقتطاع

النهائي T_1/2 تقريبا 24 لا. كميات متساوية تقريبا من إكسيميستان (حول 40%) تفرز في البول والبراز لمدة أسبوع. من 0.1 إلى 1% تفرز في البول دون تغيير.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

لم يتم تأسيس علاقة وضوحا بين التعرض المنتظم للدواء والعمر.

مرضى القصور الكلوي الحاد (CC < 30 مل / دقيقة) التعرض المنتظم لإكسيميستان 2 أعلى مرة, ومع ذلك، مطلوب تعديل الجرعة.

في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدلة أو شديدة، والتعرض المنتظم لإكسيميستان 2-3 أعلى مرة, ومع ذلك، مطلوب تعديل الجرعة.

شهادة

- انتشار سرطان الثدي في النساء مع النساء بعد سن اليأس الطبيعية أو التي يسببها مع تطور المرض على خلفية العلاج المضاد للاستروجين, وكذلك مع تطور المرض بعد تطبيق المتكررة من أنواع مختلفة من العلاج بالهرمونات البديلة;

- العلاج المساعد لسرطان الثدي المبكر لدى النساء بعد سن اليأس مع الوضع مستقبلات هرمون الاستروجين مستقبلات إيجابية أو غير معروف, بعد الانتهاء من 2-3 سنوات من العلاج تاموكسيفين المساعد الأولي, للحد من خطر تكرار (جهاز التحكم عن بعد أو إقليمية), وكذلك سرطان الثدي المقابل.

جرعة نظام

تعيين داخل. إلى الكبار والمرضى المسنين الجرعة الموصى بها هي 25 ملغ 1 مرات / يوم، ويفضل بعد الأكل.

في الثدي في وقت مبكر من المستحسن علاج السرطان المخدرات أن تستمر حتى, في حين أن إجمالي مدة العلاج الهرموني المساعد المتعاقبة لم تصل 5 سنوات. علاج المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم طويل. إذا علامات تطور الورم من المرض أو ظهور الثدي المقابل علاج السرطان AROMASIN^® توقف.

في قصور كبدي أو كلوي مطلوب تعديل الجرعة.

لا تستخدم المخدرات في الأطفال.

الآثار الجانبية

آثار غير مرغوب فيها عند استخدام هذا الدواء بجرعة 25 ملغ / يوم وطفيفة أو معتدلة.

المذكورة أدناه ردود الفعل غير المرغوب فيها, وزعت من قبل نظام الجسم والترددات: غالبا (>10%), غالبا (>1%, <10%), النادر (>0.1%, <1%), نادرا (>0.01%, <0,1%).

من الجهاز الهضمي: غالبا – غثيان; غالبا – فقدان الشهية, وجع بطن, قيء, الإمساك, سوء الهضم, الإسهال.

جزء من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: غالبا – أرق, صداع; غالبا – منخفض, دوخة, متلازمة النفق الرسغي.

نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – المد والجزر.

ردود الفعل الجلدية: غالبا – تعرق; غالبا – طفح جلدي, تساقط الشعر.

نظام العضلات والعظام: غالبا – آلام المفاصل والعضلات والعظام.

آخر: غالبا – تعب; غالبا – ألم الموقع غير محدد, وذمة محيطية أو تورم القدمين.

تقريبا 20% المرضى (خاصة في المرضى الذين يعانون من اللمفاويات الأولية) لاحظت دورية انخفاض في عدد الخلايا الليمفاوية. ومع ذلك، لم يتغير متوسط ​​عدد الخلايا الليمفاوية في هؤلاء المرضى مع مرور الوقت بشكل ملحوظ, ولوحظ وجود زيادة مصاحبة في حدوث الالتهابات الفيروسية.

أحيانا هناك زيادة في انزيمات الكبد والفوسفاتيز القلوية, في الغالب في المرضى الذين يعانون من الانبثاث الكبد والعظام, ووجود آفات الكبد أخرى (غير مثبت, إذا كانت هذه التغييرات إلى إدارة المخدرات أم لا).

موانع

- الوضع قبل انقطاع الطمث الغدد الصماء;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- فرط الحساسية للeksemestanu أو أي مكون آخر من المخدرات.

من الحذر يجب عليك استخدام المخدرات في انتهاك للكبد أو الكلي.

الحمل والرضاعة

Aromazin^® بطلان خلال فترة الحمل والرضاعة.

تحذيرات

Aromazin^® لا ينبغي أن تدار على النساء مع وضع الغدد الصماء قبل انقطاع الطمث, هكذا, أين, عندما يتم تبرير سريريا, وينبغي تأكيد الحالة بعد انقطاع الطمث تحديد مستوى LH, FSH واستراديول.

Aromazin^® لا ينبغي أن تدار بالتزامن مع المخدرات, تحتوي على هرمون الاستروجين.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

يجب تحذير المرضى من إمكانية حدوث أثناء العلاج مع Aromasin^® نعاس, الوهن والدوخة. إذا واجهت هذه الأعراض، ينصح المرضى الامتناع عن القيادة وغيرها من الأنشطة التي يحتمل الأنشطة الخطرة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

جرعة واحدة من الدواء, الذي يمكن أن يسبب أعراض تهدد الحياة, غير مثبت. استخدام إكسيميستان في جرعة واحدة ل 800 ملغ في امرأة سليمة وفي جرعة يومية تصل إلى 600 ملغم في النساء بعد سن اليأس مع سرطان الثدي المتقدم وجيد التحمل.

علاج: لا الترياق محددة. إذا الإنفاق الضروري علاج أعراض, وكذلك الرصد المنتظم للعلامات الحيوية ورصد دقيق.

التفاعلات المخدرات

استعدادات, تحتوي على الاستروجين, في حين أن استخدام AROMASIN^® ينفي تماما عملها الدوائية.

يتم استقلاب إكسيميستان التي كتبها CYP3A4 وaldoketoreduktaz النفوذ ولا تمنع أي من متشابهات الانزيم CYP الرئيسية. وكان تثبيط محددة من الكيتوكونازول CYP3A4 ليس له تأثير كبير على eksemestana الدوائية. وعلى الرغم من إكسيميستان التفاعل الدوائية التي أقيمت مع ريفامبيسين, محفز قوي للCYP3A4, AROMASIN النشاط الدوائية^® (قمع الاستروجين) ويبقى دون تغيير, وبالتالي، مطلوب تعديل الجرعة.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في درجة حرارة لا تتجاوز 30 درجة مئوية في متناول الأطفال. مدة الصلاحية – 3 سنة. لا ينبغي أن تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية, على العبوة.