ARKOKSIA
المادة الفعالة: ETORICOXIB
عندما ATH: M01AH05
CCF: مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. انتقائية للغاية COX-2 مثبط
ICD-10 رموز (شهادة): M05, M07, M15, مسييه 45
عندما CSF: 05.01.01.08.01
الشركة المصنعة: ميرك شارب & دوم بي في. (هولندا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة اللون الاخضر, عدسي, التفاح على شكل, تنقش “اركوكسيا 60” على جانب واحد, وتنقش “200” – آخر.
| 1 التبويب. | |
| ETORICOXIB | 60 ملغ |
سواغ: الكالسيوم فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم Croscarmellose, ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: Opadry II الأخضر 39K11520, شمع كرنوبا.
تكوين طلاء الفيلم: مونوهيدرات اللاكتوز, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, triacetine, بحيرة الألومنيوم صبغ النيلي اللون القرمزي (E132), صبغة أكسيد الحديد الأصفر (E172).
2 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
2 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض, عدسي, التفاح على شكل, تنقش “اركوكسيا 90” على جانب واحد, وتنقش “202” – آخر.
| 1 التبويب. | |
| ETORICOXIB | 90 ملغ |
سواغ: الكالسيوم فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم Croscarmellose, ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: Opadry II الأبيض 39K18305, شمع كرنوبا.
تكوين طلاء الفيلم: مونوهيدرات اللاكتوز, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, triacetine.
2 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
2 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة اخضر فاتح, عدسي, التفاح على شكل, تنقش “اركوكسيا 120” على جانب واحد, وتنقش “204” – آخر.
| 1 التبويب. | |
| ETORICOXIB | 120 ملغ |
سواغ: الكالسيوم فوسفات الهيدروجين, الجريزوفولفين السيلولوز, الصوديوم Croscarmellose, ستيرات المغنيسيوم.
تكوين تكوين قذيفة: Opadry II الأخضر 39K11529, شمع كرنوبا.
تكوين طلاء الفيلم: مونوهيدرات اللاكتوز, gipromelloza, ثاني أكسيد التيتانيوم, triacetine, بحيرة الألومنيوم صبغ النيلي اللون القرمزي (E132), صبغة أكسيد الحديد الأصفر (E172).
2 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
2 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
4 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
14 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. الانتقائية COX-2 مثبط, في كتل تركيزات العلاجية تشكيل البروستاجلاندين والمضادة للالتهابات, مسكن وخافض للحرارة تأثير. ويرافق تثبيط انتقائي من COX-2 من انخفاض في شدة الأعراض السريرية, يرتبط التهاب, مع عدم وجود تأثير على وظيفة الصفائح الدموية والغشاء المخاطي المعوي.
ETORICOXIB له تأثير تعتمد على الجرعة تثبيط COX-2, دون التأثير على COX-1 للاستخدام في جرعة يومية تصل إلى 150 ملغ. Arkoksia® أي تأثير على إنتاج البروستاجلاندين في الغشاء المخاطي في المعدة والنزيف مرة. الدراسة لم تقلل من مستوى لوحظ من حمض الأراكيدونيك وتراكم الصفائح الدموية, التي يسببها الكولاجين.
الدوائية
امتصاص
بعد يمتص ابتلاع بسرعة من الجهاز الهضمي. التوافر الحيوي عن طريق الفم هو حوالي 100%. بعد تناول الدواء على معدة فارغة في جرعة الكبار 120 ملغ سيماكس غير 3.6 ميكروغرام / مل, تيماكس -1 ساعة بعد الإدارة.
تناول الطعام له تأثير كبير على مدى ومعدل امتصاص etorikoksiba عند تلقي جرعة 120 ملغ. ومع ذلك، فإن قيمة Cماكس إلى أسفل 36% وTماكس الزيادات 2 لا.
مضادات الحموضة لا تؤثر الدوائية للدواء.
التوزيع
هندسية متوسط AUC0-24 مصنوع 37.8 س ح ميكروغرام / مل. etorikoksiba الدوائية ضمن الجرعة العلاجية غير الخطية.
يتجاوز بروتين البلازما ملزمة 92%. الخامسد في حالة مستقرة على وشك 120 ل. ETORICOXIB يعبر المشيمة والدم في الدماغ حاجز.
التمثيل الغذائي
يتم استقلاب على نطاق واسع في الكبد, بمشاركة السيتوكروم P450 إيزوزيم (CYP) وتشكيل 6-hydroxymethyl-etorikoksiba. الكشف عن 5 الأيض etorikoksiba, رئيسي – 6-hydroxymethyl منها مشتق وETORICOXIB – 6-كربوكسي-أسيتيل эtorikoksib. المستقلبات الرئيسية لها أي تأثير على COX-1 وغير نشطة أو غير نشطة تماما ضد COX-2.
اقتطاع
انسحاب etorikoksiba يحدث في شكل الأيض عن طريق الكلى. أقل 1% يفرز الدواء في البول حسب حالها.
مع واحد في / مقدمة من المتطوعين الأصحاء وصفت الأدوية المشعة, تحتوي على جرعة ETORICOXIB 25 ملغ, تظاهر, ماذا 70% وتفرز الدواء عن طريق الكلى, 20% – من خلال الأمعاء, في المقام الأول والأيض. أقل 2% وجدت في شكل دون تغيير.
يتم تحقيق حالة التوازن بعد 7 أيام مع الاستهلاك اليومي في جرعة 120 ملغ, مع معامل تراكم حول 2, والتي تتطابق مع T1/2 – حول 22 لا. إزالة البلازما حوالي 50 مل / دقيقة.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
الخلافات الدوائية بين الرجال والنساء في عداد المفقودين.
الدوائية في كبار السن (65 وكبار السن) يمكن أن تقارن من الشباب, وليس هناك حاجة لتعديل الجرعة لدى كبار السن.
الاختلافات العرقية لا تؤثر على المعلمات الدوائية etorikoksiba.
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ثانوي (5-6 درجات على الطفل-بف) جرعة واحدة في etorikoksiba الجرعة 60 ملغ / يوم، مصحوبة بزيادة AUC من قبل 16% مقارنة مع الأفراد الأصحاء.
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (7-9 درجات على الطفل-بف), تناول الدواء بجرعة 60 ملغ يوميا, وكانت قيمة AUC نفسه, في الأفراد الأصحاء, تناول الدواء على أساس يومي في نفس الجرعة.
هذه الدراسات السريرية والدوائية في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (أكثر 9 درجات على الطفل-بف) لا.
المعلمات الدوائية للاستخدام مرة واحدة بجرعة etorikoksiba 120 ملغ في المرضى الذين يعانون من معتدلة إلى الفشل الكلوي الحاد ونهاية مرحلة المرض الكلوي (CRF), غسيل الكلى, انهم لا تختلف كثيرا عن أن الأفراد الأصحاء. غسيل الكلى تأثير يذكر على القضاء على (إزالة غسيل الكلى – حول 50 مل / دقيقة).
المعلمات الدوائية في الأطفال الذين تقل أعمارهم etorikoksiba 12 لم تدرس سنوات. في الدراسات الدوائية النسبية للحصول على بيانات قابلة للمقارنة في المجموعة etorikoksiba تطبيق المراهقين (من 12 إلى 17 سنوات) وزن الجسم 40-60 كجم الجرعة 60 ملغ / يوم, في نفس الفئة العمرية ووزن الجسم أكثر 60 كجم – 90 ملغ / يوم, والكبار عندما تتلقى 90 ملغ / يوم.
شهادة
علاج أعراض الأمراض والشروط التالية:
- هشاشة العظام;
- التهاب المفاصل الروماتويدي;
- Ankiloziruyushtiy الفقار;
- ألم والتهابات الأعراض, المصاحبة لالتهاب المفاصل النقرسي الحاد.
جرعة نظام
يؤخذ الدواء عن طريق الفم, بغض النظر عن وجبة, مع قليل من الماء.
في هشاشة العظام الجرعة الموصى بها هي 60 ملغ 1 الوقت / يوم.
في التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار اللاصق الجرعة الموصى بها هي 90 ملغ 1 الوقت / يوم.
في التهاب المفاصل النقرسي الحاد وأوصت في جرعة حادة من 120 ملغ 1 الوقت / يوم.
مدة استخدام الدواء بجرعة 120 ملغ ليس أكثر من 8 أيام. استخدام أقل جرعة فعالة من أدنى ممكن بالطبع القصير.
الجرعة العلاجية متوسط متلازمة الألم هو مرة واحدة 60 ملغ.
المرضى الذين يعانون من قصور كبدي (5-9 يشير على الطفل-بف) لا تتجاوز الجرعة اليومية الموصى بها 60 ملغ.
الآثار الجانبية
غالبا >10%, غالبا -1-10%; أحيانا – 0.1-1%; نادرا – 0.01-0.1%; -less نادرة جدا 0.01%, بما في ذلك الحالات الفردية.
من الجهاز الهضمي: غالبا – ألم شرسوفي, غثيان, الإسهال, سوء الهضم, نفخة; أحيانا – انتفاخ البطن, التجشؤ, زيادة التمعج, الإمساك, جفاف الغشاء المخاطي للفم, إلتهاب المعدة, تقرحات في الغشاء المخاطي للمعدة أو الاثنى عشر, متلازمة القولون العصبي, التهاب المريء, تقرح في الغشاء المخاطي للفم, قيء; نادرا – قرحة الجهاز الهضمي (نزيف أو ثقب), التهاب الكبد.
من الجهاز العصبي: غالبا – صداع, دوخة, ضعف; أحيانا – طعم اضطراب, نعاس, اضطرابات النوم, الاضطرابات الحسية, مدفوع. تنمل / giperestezii, إنذار, منخفض, ضعف التركيز; نادرا – الهلوسة, ارتباك.
من الحواس: أحيانا – عدم وضوح الرؤية, التهاب الملتحمة, ضجيج في الأذنين, دوار.
من الجهاز البولي: أحيانا – بروتينية; نادرا – الفشل الكلوي, عادة عكسها إزالة المخدرات.
الحساسية: نادرا – رد فعل تحسسي / تأقاني, بما في ذلك انخفاض ملحوظ في ضغط الدم والصدمة.
نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا – نبض القلب, ارتفاع ضغط الدم; أحيانا – المد والجزر, حادث الدماغية, الرجفان الأذيني, قصور القلب الاحتقاني, التغيرات ECG غير محدد; احتشاء عضلة القلب, نادرا – أزمة ارتفاع ضغط الدم.
الجهاز التنفسي: أحيانا – سعال, ضيق التنفس, نزف الأنف; نادرا – تشنج قصبي.
ردود الفعل الجلدية: غالبا – كدمة; أحيانا – تورم في الوجه, الحكة, طفح جلدي; نادرا – خلايا النحل, متلازمة ستيفنز جونسون, متلازمة ايل ل.
المضاعفات المعدية: أحيانا – التهاب المعدة والأمعاء, التهابات الجهاز التنفسي العلوي, المسالك البولية.
نظام العضلات والعظام: أحيانا – تشنجات العضلات, ألم مفصلي, ألم عضلي.
التمثيل الغذائي: غالبا – تورم, احتباس السوائل; أحيانا – تغيرات في الشهية, زيادة الوزن.
من الدراسات المختبرية: غالبا – الزيادة في الترانساميناسات الكبد; أحيانا – زيادة النيتروجين في الدم والبول, زيادة النشاط CPK, انخفاض الهيماتوكريت, انخفاض في الهيموغلوبين, فرط بوتاسيوم الدم, نقص الكريات البيض, نقص الصفيحات, زيادة في الكرياتينين في الدم, زيادة في حمض اليوريك; نادرا – زيادة الصوديوم في الدم.
آخر: غالبا – باعراض تشبه اعراض الانفلونزا; أحيانا – ألم في الصدر.
موانع
- مجموعة كاملة أو غير كاملة من الربو القصبي, البوليبات الأنفية المتكرر، أو الجيوب الأنفية والتعصب من الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (مدفوع. تاريخ);
- تآكلي والتقرحي تغيرات في الغشاء المخاطي للمعدة أو الاثنى عشر, النزيف المعوي الفعال, نزيف الدماغية أو غيرها;
- مرض التهاب الأمعاء (مرض كرون, nespetsificheskiy yazvennыy التهاب القولون) مفاقمة;
- الهيموفيليا وغيرها من اضطرابات النزيف;
- قصور القلب الشديد (II-IV NYHA الدرجة الوظيفية);
- اختلال كبدي حاد (أكثر 9 يشير على الطفل-بف) مرض الكبد النشط أو;
- الفشل الكلوي الحاد (CC أقل من 30 مل / دقيقة), أمراض الكلى التدريجي, فرط بوتاسيوم الدم أكد;
- فترة بعد الشريان التاجي الالتفافية التطعيم; مرض الشريان المحيطي, الأمراض القلبية الوعائية, أعراض مرض الشريان التاجي;
- لقيم BP المستمرة, تجاوز 140/90 ملم زئبق. مقالة. مع ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط;
- الحمل,
- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);
- الأطفال حتى سن 16 سنوات;
- فرط الحساسية تجاه أي من مكونات الدواء.
من الحذر استخدام المخدرات في وجود بيانات ادكارية على تطوير الآفات التقرحي GIT, инфекции هيليكوباكتر بيلوري, كبار السن, المرضى, الذين استخدموا مضادات الالتهابات لفترة طويلة, يشربون المتكررة, يعانون من أمراض جسدية شديدة, دسليبيدميا / الدهون, لمرضى السكري, ارتفاع ضغط الدم, التورم واحتباس السوائل, تدخين, في المرضى الذين يعانون من CC أقل 60 مل / دقيقة, مع العلاج التالية الأدوية المصاحبة: مضادات التخثر (على سبيل المثال, varfarinom), صفيحات (على سبيل المثال, حمض أسيتيل الساليسيليك, عقار كلوبيدوجريل), GCS (على سبيل المثال, بريدنيزولون), مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (على سبيل المثال, سيتالوبرام, فلوكستين, الباروكستين, سيرترالين).
الحمل والرضاعة
هو بطلان الدواء في فترة الحمل والرضاعة.
استخدام المخدرات قد يضعف خصوبة الإناث وليس من المستحسن للنساء, الحمل التخطيط.
تحذيرات
تناول الدواء اركوكسيا® ويتطلب ذلك رصد دقيق لضغط الدم. جميع المرضى في تعيين المخدرات ينبغي رصد ضغط الدم خلال الأسبوعين الأولين من العلاج وبعد ذلك بصورة دورية.
يجب عليك أيضا مراقبة وظائف الكبد ووظائف الكلى بانتظام.
في حالة الترانساميناسات الكبد مرتفعة 3 ينبغي إلغاء مرات أو أكثر فيما يتعلق المخدرات الفاليوم.
ونظرا لخطر متزايد من الآثار السلبية مع زيادة في مدة القبول هو ضروري لتقييم دوري على ضرورة مواصلة تناول الدواء وإمكانية خفض الجرعة.
لا تستخدم الدواء بالتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
قذيفة من اركوكسيا المخدرات® أنه يحتوي على اللاكتوز في كمية بسيطة, التي ينبغي أخذها في الاعتبار عند إدارة المخدرات في المرضى الذين يعانون من نقص اللاكتاز.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
خلال فترة العلاج يجب أن يكون حذرا عند القيادة واحتلال أنشطة يحتمل أن تكون خطرة أخرى, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي. المرضى, الذي لاحظ حلقة من الدوار, ضعف أو الخمول, يجب الامتناع عن الأنشطة, تتطلب التركيز.
جرعة مفرطة
في التجارب السريرية على اركوكسيا جرعة زائدة® لم يبلغ عنها. في التجارب السريرية، جرعة واحدة من اركوكسيا® في جرعة واحدة ل 500 ملغ أو الاستقبال متعددة لمدة تصل إلى 150 ملغ / يوم ل 21 هذا اليوم لا تسبب تأثيرات سامة كبيرة.
الأعراض: جرعة زائدة من هذا الدواء قد يسبب تأثيرات غير مرغوب فيها على الجهاز الهضمي, القلب والأوعية الدموية والكلى.
علاج: علاج أعراض. لا يبدو ETORICOXIB في غسيل الكلى, لم يدرس إفراز الدواء في غسيل الكلى البريتوني.
التفاعلات المخدرات
التفاعلات الدوائية
المرضى, تلقي الوارفارين, استقبال اركوكسيا® جرعة 120 ملغ / يوم، مصحوبة بزيادة قدرها حوالي 13% نسبة تطبيع الدولي (MHO) ووقت البروثرومبين. المرضى, تلقي الوارفارين أو ما شابه المخدرات, ينبغي رصد مؤشرات MHO خلال بداية العلاج أو تغيير الجرعة اركوكسيا®, ولا سيما في الأيام القليلة الأولى.
هناك تقارير, أن NSAIDs غير الانتقائية وانتقائية مثبطات COX-2 قد يقلل من تأثير خافض للضغط من مثبطات ACE. وينبغي اتخاذ هذا التفاعل في الاعتبار عند علاج المرضى, أخذ اركوكسيا® جنبا إلى جنب مع مثبطات ACE. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (على سبيل المثال, أو بسبب الجفاف في كبار السن) هذا المزيج يمكن أن يؤدي إلى تفاقم الفشل الكلوي وظيفية.
Arkoksia® ويمكن استخدامها جنبا إلى جنب مع حمض الصفصاف، بجرعات منخفضة, للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية. ومع ذلك، فإن التعيين في وقت واحد من حمض أسيتيل الساليسيليك في الجرعات المنخفضة واركوكسيا® فإنه قد يؤدي إلى زيادة في وتيرة تقرح المعدة والأمعاء أو غيرها من المضاعفات مقارنة مع أخذ اركوكسيا® . بعد التوصل إلى توازن etorikoksiba تلقي جرعة 120 ملغ 1 مرات / يوم لم لا يؤثر على النشاط المضادة للصفائح الدموية من حمض أسيتيل الساليسيليك في الجرعات المنخفضة (81 ملغ / يوم). الدواء لا يحل العمل الوقائي للأسبرين في أمراض القلب والأوعية الدموية. السيكلوسبورين وتاكروليموس تزيد من خطر الكلوي في المرضى الذين يتلقون اركوكسيا®.
التفاعلات الدوائية
هناك أدلة, أن NSAIDs غير الانتقائية وانتقائية مثبطات COX-2 قد يزيد من تركيز الليثيوم في البلازما. وينبغي اتخاذ هذا التفاعل في الاعتبار عند علاج المرضى, أخذ اركوكسيا® في وقت واحد مع الليثيوم.
التحقيق دراستين آثار اركوكسيا® جرعة 60, 90 و 120 ملغ 1 الوقت / يوم لمدة سبعة أيام في المرضى, تلقي 1 الميثوتريكسيت مرة واحدة في الأسبوع بجرعة 7.5 إلى 20 ملغ عن التهاب المفاصل الروماتويدي. Arkoksia® جرعة 60 و 90 لم ملغ لا تؤثر على تركيز البلازما (من الجامعة الأمريكية بالقاهرة) والتصفية الكلوية الميثوتريكسيت. في دراسة واحدة، اركوكسيا® جرعة 120 لم ملغ لا تؤثر على تركيز البلازما (من الجامعة الأمريكية بالقاهرة) والتصفية الكلوية الميثوتريكسيت. في اركوكسيا دراسة أخرى® جرعة 120 زيادة تركيز ملغ الميثوتريكسيت في البلازما 28% (من الجامعة الأمريكية بالقاهرة) وخفضت التصفية الكلوية الميثوتريكسيت على 13%. حين تعيين اركوكسيا® في جرعات أعلى 90 ينبغي رصد ملغ / يوم والميثوتريكسيت لظهور محتمل من التأثيرات السامة الميثوتريكسيت.
وسائل منع الحمل عن طريق الفم: استقبال اركوكسيا® جرعة 120 ملغ مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم, تحتوي 35 ميكروغرام من استراديول و 0,5 إلى 1 نوريثيندرون ملغ ل 21 يوم, في وقت واحد أو مع وجود فرق في 12 ح زيادات ثابتة AUC0-24 эtinilэstradiola من 50-60%. ومع ذلك، فإن تركيز نوريثيستيرون عادة لا تزيد إلى حد كبير سريريا. ينبغي أن تؤخذ هذه الزيادة في تركيز استراديول في الاعتبار عند اختيار وسائل منع الحمل عن طريق الفم المناسب لتطبيق في وقت واحد اركوكسيا®. هذه الحقيقة قد يؤدي إلى زيادة في وتيرة الجلطات الدموية, عن طريق زيادة التعرض للاستراديول. تم العثور على التفاعل الدوائية كبير مع SCS.
ETORICOXIB لا يؤثر على AUC0-24 في حالة توازن أو القضاء على الديجوكسين. في نفس الوقت, ETORICOXIB يزيد Cماكس (في المتوسط 33%), التي قد تكون ذات صلة في تطوير جرعة زائدة من الديجوكسين.
في وقت واحد اركوكسيا الاستقبال® والريفامبيسين (محفز قوي للالاستقلاب الكبدي) أنه يؤدي إلى انخفاض 65% Etorikoksiba البلازما AUC. وينبغي اتخاذ هذا التفاعل في الاعتبار عند تعيين اركوكسيا® ريفامبيسين.
Antatsidы والكيتوكونازول (المانع من امكانات CYP3A4) تأثير لا هامة سريريا على اركوكسيا الدوائية®.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 30 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة, لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.
