ARIFON RETARD

المادة الفعالة: Indapamid
عندما ATH: C03BA11
CCF: مدر للبول. الأدوية الخافضة للضغط
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10
تاريخ التسجيل: 08.07.08
الشركة المصنعة: مختبرات سيرفييه (فرنسا)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

أقراص تسيطر عليها الافراج عن, فيلم المغلفة أبيض, جولة, عدسي.

سواغ: gipromelloza, السيليكا الغروية اللامائي, مونوهيدرات اللاكتوز, ستيرات المغنيسيوم, البوفيدون.

تكوين طلاء الفيلم: gipromelloza, الغليسيرول, ستيرات المغنيسيوم, ماكروغول, ثاني أكسيد التيتانيوم.

15 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.
30 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

Антигипертензивный (диуретический) إعداد, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам.

Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, أقل, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (أولا – الكلسيوم), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE₂ и простациклина PGI₂ (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Независимо от длительности применения Арифон^® ретард не изменяет показатели липидного обмена (содержание в крови триглицеридов, كولسترول, LDL, HDL); не изменяет показатели углеводного обмена (مدفوع. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).

Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.

Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

الدوائية

امتصاص

В таблетках Арифона^® ретард активное вещество находится в специальном матриксе-носителе, что обеспечивает постепенное высвобождение индапамида в ЖКТ. Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ.

بعد تناول جرعة واحدة من C_ماكس تحققت من خلال 12 لا. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.

Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции препарата, но при этом не влияет на количество всосавшегося вещества.

Существует индивидуальная вариабельность показателей абсорбции препарата.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم هو حول 79%. ج_SS تحققت من خلال 7 أيام القبول العادية.

При повторном приеме Арифона^® ретард не происходит накопления индапамида в организме.

الأيض وإفراز

Индапамид подвергается биотрансформации и выводится в виде неактивных метаболитов, أساسا مع البول – 70% والبراز – 22%.

تي_1/2 غير 14-24 لا (متوسط 18 لا).

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры Арифона^® ретард не изменяются.

شهادة

- ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

جرعة نظام

Арифон^® ретард назначают внутрь по 1 التبويب / يوم, ويفضل في الصباح.

Увеличение дозы препарата не приводит к усилению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

الآثار الجانبية

من رصيد المياه بالكهرباء: снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, في خطر). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови ≤ 3.4 مليمول / لتر) لاحظت في 10% المرضى, получавших Арифон^® تأخير. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% المرضى. من خلال 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 مليمول / لتر.

Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.

في حالات نادرة، – повышение уровня кальция в организме.

التمثيل الغذائي: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الصفيحات, نقص الكريات البيض, ندرة المحببات, aplasticheskaya فقر الدم, gemoliticheskaya فقر الدم, نخاع العظام عدم تنسج.

من الجهاز الهضمي: نادرا – غثيان, الإمساك, чувство сухости во рту; في حالات قليلة – التهاب البنكرياس.

الحساسية: المرضى, ميالا إلى الحساسية, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; التهاب الأوعية الدموية gemorragicheskiy, обострение СКВ.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: نادرا – دوخة, يقينا, تنمل, صداع (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата); у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии.

Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер, их частота уменьшается при назначении препарата в минимальной эффективной дозе.

موانع

- الفشل الكلوي الحاد;

- الاعتلال الدماغي الكبدي;

- نقص بوتاسيوم الدم;

- يصاحب ذلك استخدام العقاقير مع, إطالة فترة QT;

— повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамида.

الحمل والرضاعة

عادة, Арифон^® ретард нельзя применять при беременности, مدفوع. для снятия физиологических отеков. وسوف أكون ممتنا, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

بسبب, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.

تحذيرات

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени и почек, عن انتهاكات توازن الماء بالكهرباء, عندما قمت بزيادة الفاصل الزمني كيو تي في تخطيط القلب, ослабленным больным или получающим сочетанную терапию, عندما فرط, مرض السكري, podagre, повышенном содержании мочевой кислоты.

Поскольку с состав препарата входит лактоза, противопоказано его назначение пациентам с непереносимостью лактозы, الجالاكتوز في الدم, синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении Арифона^® ретард пациентам с сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы, خصوصا في ظل وجود نقص بوتاسيوم الدم.

В период лечения следует тщательно контролировать содержание мочевины и глюкозы в плазме крови.

У пациентов с повышенным содержанием мочевой кислоты возможно увеличение частоты возникновения приступов подагры.

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 ملغ / ديسيلتر أو 220 مليمول / لتر).

У пациентов пожилого возраста КК рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола больного по формуле Кокрофта. Для мужчин пожилого возраста: CC (مل / دقيقة) = (/140 – возраст/ х масса тела /кг/)/(72 х креатинин сыворотки /мг/дл/).

للنساء: результат вычисления следует умножить на 0.85.

وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. بناء على ذلك, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, عادة, проходит без последствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.

При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в резком уменьшении содержания ионов калия и развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов, وبخاصة في كبار السن, ослабленных или получающих сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, CHD, хронической сердечной недостаточности необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 مليمول / لتر). Гипокалиемия у этих больных приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. بالإضافة إلى, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса.

نقص بوتاسيوم الدم, так же как и брадикардия, بل هو شرط, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, خصوصا اكتب “دوران رقصة الباليه”, часто приводящих к летальным исходам. Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии следует назначить соответствующее лечение, при этом не допуская применения препаратов, вызывающих аритмии типа “دوران رقصة الباليه”.

وسوف أكون ممتنا, что тиазидные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция с мочой, الذي يؤدي إلى فرط كالسيوم الدم طفيف ومؤقت. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоидизма.

Следует отменить прием диуретиков перед началом исследования функции паращитовидных желез.

При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами дозу Арифона^® ретард следует снижать, على الأقل, في بداية العلاج.

На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

استخدام في طب الأطفال

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у الأطفال والمراهقين حتى 18 سنوات.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

مواد العمل, входящих в состав Арифона^® تأخير, أنها لا تؤدي إلى انتهاك ردود الفعل النفسي. ومع ذلك، ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, что в некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особенно в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных препаратов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, تقتضي مزيدا من الاهتمام وردود الفعل الحركية سرعة, может быть снижена.

جرعة مفرطة

Индапамид даже в очень высоких концентрациях (إلى 40 ملغ, أي. في 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

الأعراض: возможны нарушения водно-электролитного баланса (giponatriemiya, نقص بوتاسيوم الدم), غثيان, قيء, انخفاض ضغط الدم, التشنجات, دوخة, نعاس, ارتباك, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).

علاج: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса.

التفاعلات المخدرات

Нерекомендуемое сочетание лекарственных средств

При одновременном применении тиазидных диуретиков и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки, (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует тщательно подбирать дозу препаратов, постоянно контролируя концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении диуретиков с астемизолом, bepridil, الاريثروميسين (أنا /), galofantrina, بنتاميدين, sultoprydom, تيرفينادين, винкамином повышается вероятность возникновения аритмий типа “دوران رقصة الباليه”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненный интервал QT.

Сочетания, требующие особого контроля

في التطبيق مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (للاستخدام الجهازي), высокими дозами салицилатов возможно снижение гипотензивного действия индапамида. مع خسائر كبيرة من السوائل قد تتطور الفشل الكلوي الحاد (بسبب الانخفاض الحاد في معدل الترشيح الكبيبي). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Арифоном^® ретард следует компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с другими препаратами, الذي يمكن أن يسبب نقص بوتاسيوم الدم, مدفوع. с амфотерицином B (أنا /), مواطن الخلل- والقشرانيات المعدنية (при системном применении), Tetracosactrin, المسهلات, تحفيز التمعج, повышается риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта (требуется постоянный контроль за уровнем калия в плазме крови и, اذا كان ضروري, соответствующее лечение).

При одновременном применении тиазидных диуретиков с ГКС, тетракозактидом для системного применения наблюдается уменьшение гипотензивного эффекта вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия последних вследствие гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ).

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта (необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек).

При одновременном применении индапамида и калийсберегающих диуретиков (مدفوع. amilorida, السبيرونولاكتون, triamteren) нельзя полностью исключить возможность развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью. В таких случаях следует контролировать уровень калия в плазме крови, параметры ЭКГ и, اذا كان ضروري, ضبط العلاج.

При одновременном применении индапамида с ингибиторами АПФ гипонатриемия у пациентов, تلقي مثبطات ACE, увеличивает риск развития внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при стенозе почечной артерии). Больным с эссенциальной артериальной гипертензией и сниженным вследствие приема диуретиков содержанием ионов натрия в плазме крови необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков. إضافي, اذا كان ضروري, прием диуретиков возобновить. بالإضافة إلى, назначают низкие, постепенно увеличивающиеся дозы ингибиторов АПФ. При хронической сердечной недостаточности лечение следует начинать с низких доз ингибиторов АПФ, предварительно снизив дозу диуретиков. Во всех случаях в первую неделю приема ингибиторов АПФ необходимо контролировать функцию почек (содержание креатинина в плазме крови).

При одновременном назначении индапамида и антиаритмических препаратов, способных вызывать аритмию типа “دوران رقصة الباليه” (مدفوع. xinidina, гидрохинидина, dizopiramida, amiodarona, бретилиума, соталола), риск развития этого состояния повышается (особенно на фоне гипокалиемии, ʙradikardii, исходно удлиненного интервала QT). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать уровень калия в плазме крови и интервал QT, корректируя режим дозирования.

При одновременном применении диуретиков и метформина возможно появление молочнокислого ацидоза, وهذا مرتبط, كما يبدو, مع تطور الفشل الكلوي وظيفية, نتيجة لعمل من مدرات البول (أكثر “أنشوطة”). Не рекомендуется применять метформин в комбинации с Арифоном^® ретард при уровне креатинина более 15 ملغم / لتر (135 مليمول / لتر) في الرجال و 12 ملغم / لتر (110 مليمول / لتر) أنثى.

При применении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов следует иметь в виду, что диуретический эффект индапамида увеличивает риск развития почечной недостаточности. Этот риск особенно высок при использовании йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ в высоких дозах. Перед применением йодосодержащих рентгеноконтрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств наблюдается усиление аддитивное усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении тиазидных диуретиков и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови, لاحظ أنه حتى مع الأيونات الماء والصوديوم العادية.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال. Специальные условия хранения не требуются. مدة الصلاحية – 2 سنة.