ببطء معتدل

المادة الفعالة: zaleplon
عندما ATH: N05CF03
CCF: حبوب منومه
ICD-10 رموز (شهادة): F51.2
عندما CSF: 02.07.01.05
الشركة المصنعة: GEDEON RICHTER المحدودة. (هنغاريا)

شكل جرعات, هيكل والتغليف

كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №4, مع غطاء غير شفاف الأزرق وهيئة معتم اللون الأزرق الفاتح; محتويات كبسولات – المسحوق هو الأزرق الفاتح مع مسحة رمادية.

سواغ: starlak (خليط من اللاكتوز ونشا الذرة), الجريزوفولفين السيلولوز, ستيرات المغنيسيوم, indigokarmin, ثاني أكسيد التيتانيوم, لوريل الصوديوم, الغروية ثاني أكسيد السيليكون.

مكونات قذيفة كبسولة: indigokarmin, ثاني أكسيد التيتانيوم, الجيلاتين.

7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

كبسولات الجيلاتين الصلبة, حجم №2, مع غطاء أزرق معتم والجسم مبهمة الأزرق; محتويات كبسولات – المسحوق هو الأزرق الفاتح مع مسحة رمادية.

سواغ: starlak (خليط من اللاكتوز ونشا الذرة), الجريزوفولفين السيلولوز, ستيرات المغنيسيوم, indigokarmin, ثاني أكسيد التيتانيوم, لوريل الصوديوم, الغروية ثاني أكسيد السيليكون.

مكونات قذيفة كبسولة: indigokarmin, ثاني أكسيد التيتانيوم, الجيلاتين.

7 PC. – بثور (1) – حزم من الورق المقوى.
7 PC. – بثور (2) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

الحبوب المنومة نوع pyrazolo-البيرميدين, في التركيب الكيميائي يختلف عن البنزوديازيبينات والمنومات الأخرى. يربط بشكل انتقائي لمستقبلات البنزوديازيبين 1 اكتب (O-1).

يقلل بشكل ملحوظ من الوقت الكمون لتغفو, يطيل النوم (في النصف الأول من الليل), أي تغيير في نسبة من مراحل مختلفة من النوم. عند تطبيقها في جرعة 5 ملغ 10 ملغ لل 2-4 أسابيع تسبب أي تسامح الدوائية. بالإضافة إلى, مهدئ, مزيل القلق وضوحا قليلا, العضلات مضاد ووسط تأثير المرخي.

مستقبلات البنزوديازيبين متحمس (يا) المجمعات GABA مستقبلات من نوع A. التفاعل مع ω مستقبلات يؤدي إلى فتح قنوات ionoformnyh العصبية لأيونات الكلور, تطوير فرط وزيادة عمليات المثبطة في الجهاز العصبي المركزي.

الدوائية

امتصاص

مرة واحدة داخل بسرعة وبشكل كامل تقريبا (حول 71%) يمتص من الجهاز الهضمي, ج_ماكس وبالتالي يتحقق الدم من خلال 1 لا. نتيجة لمرور الأول الاستقلاب، والتوافر الحيوي المطلق هو 30%. تركيز البلازما يتناسب طرديا مع الجرعة. تناول الدواء على الفور بعد وجبات الطعام قد ل 2 ح تأخير وقت للوصول C_ماكس, دون أن يؤثر على امتصاص الدواء.

التوزيع

وهو مركب قابل للذوبان الدهون. الخامس_د بعد ط / إدارة الخامس هو 1.4 ± 0.3 L / كغ. بروتين البلازما ملزم ما يقرب من 60% (احتمال التفاعل مع أدوية أخرى صغيرة جدا). تقدم مع حليب الثدي.

التمثيل الغذائي

الأيض الأساسي مسرحية ألدهيد أوكسيديز ويؤدي إلى تشكيل 5-oksozaleplona. وتشارك CYP3A4 أيضا في عملية التمثيل الغذائي للzaleplon لتشكيل dezetil-zaleplona, والتي بدورها, باستخدام يتم تحويل ألدهيد إلى dezetil 5-أوكسو zaleplon. وفي وقت لاحق، ومنتجات الأكسدة تخضع الاقتران مع حمض الغلوكورونيك. جميع نواتج غير نشطة. عند استخدامها بجرعات تصل إلى 30 ولم يلاحظ تراكم ملغ / يوم. تي_1/2 zaleplona – حول 1 لا.

اقتطاع

يعرض في شكل مستقلبات غير نشطة, بشكل رئيسي في البول (71%) والبراز (17%). إلى 57% من العثور على الجرعة في البول كما 5 أو عناصره oksozaleplona, 9% جرعة – كما zaleplon 5-أوكسو dezetil أو عناصره, ما تبقى من الجرعة – والأيض أقل أهمية. بين الأيض, عرض عن طريق الامعاء, 5 يهيمن عليها oksozaleplona. تفرز سريعا من الجسم.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

الدوائية في المرضى المسنين (مدفوع. كبير 75 سنوات) وهو لا يختلف كثيرا عن ذلك في الأشخاص الأصغر سنا.

الدوائية للzaleplon في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي لا تختلف كثيرا عن تلك التي وضعها الطبيعي, على الرغم من أن مستوى الأيض نشطة يكون أعلى.

شهادة

- أشكال حادة من اضطرابات النوم (صعوبة zasыpaniya), مما يؤدي إلى التعب المفرط, تعيق الأنشطة اليومية ويقلل من كفاءة.

جرعة نظام

يجب أن لا تتجاوز مدة العلاج 2 شمس.

يؤخذ الدواء عن طريق الفم مباشرة قبل وقت النوم, من خلال 2 بعد ساعات من الأكل أو بعد, فإن المريض يشعر, انه لا يستطيع النوم.

الجرعة الموصى بها ل بالغ – 10 ملغ. الجرعة اليومية القصوى 10 ملغ (يجب تحذير المرضى حول مخاطر تلقي جرعة منشطة ليلة واحدة). الأفراد كبار السن يوصف هذا الدواء في جرعة 5 ملغ (نظرا لحساسية أكبر للالحبوب المنومة).

في قصور كبدي الجرعة الخفيفة والمعتدلة اليومية لل 5 ملغ (بسبب بطء التخلص منها من الجسم).

في الفشل الكلوي مطلوب خفيفة الى معتدلة تعديل الجرعة. بيانات عن سلامة الدواء في الفشل الكلوي الحاد غائبة.

سلامة الدواء في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 18 سنوات غير مثبت, وبالتالي، لا يتم تعيين المرضى في هذه الفئة العمرية zaleplon.

الآثار الجانبية

من الجهاز الهضمي: وجع بطن, غثيان, قيء, الإسهال.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: مشترك – صداع, ضعف, فرط النوم, دوخة, anterogradnaya فقدان الذاكرة (يرافقه خرقا لقواعد السلوك), منخفض; ردود الفعل المتناقضة والعقلية (بشكل متكرر أكثر في المرضى المسنين): قلق, فرط التهيجية, عدوانية, تنمل, يناسب الغضب, الكوابيس, الهلوسة, ذهان, الاضطرابات السلوكية; تطوير الاعتماد البدني مع أعراض الانسحاب، حتى عندما تستخدم في الجرعات العلاجية (ظهور الأعراض الأولية للاضطرابات النوم في شكل أكثر شدة, وتغيرات في المزاج, إنذار, قلق); انسحاب (صداع, ألم عضلي, التهيج, ارتباك); تطوير الاعتماد النفسي, مما يؤدي إلى تعاطي المخدرات; ترنح, هزة أرضية, التهيج, اضطرابات في الإدراك. في الحالات الشديدة،: autoagressiâ, تبدد الشخصية, فقدان السمع, زيادة رد فعل للضوء, المنبهات السمعية والجسدية, المضبوطات.

الحساسية: الطفح الجلدي, حكة.

موانع

- اختلال كبدي حاد;

- توقف التنفس أثناء النوم;

- قصور رئوي حاد;

- الوهن العضلي الوبيل;

- الحمل;

- الرضاعة;

- عمر الأطفال (إلى 18 سنوات);

- فرط الحساسية تجاه أي من مكونات الدواء.

من الحذر يوصف لمرض الانسداد الرئوي المزمن, الكبد و / أو الفشل الكلوي, إدمان الكحول, الإدمان على المخدرات (مدفوع. تاريخ), منخفض.

الحمل والرضاعة

هو بطلان الدواء في فترة الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

في تعيين المخدرات النساء في سن الإنجاب يجب تحذير المرضى من الحاجة إلى العلاج الفوري إلى الطبيب في حالة الحمل أو عند التخطيط الحمل.

في حالة zaleplon في الثلث الثالث من الحمل، أو عند استخدام الدواء بجرعات عالية من المخدرات في وقت ولادة الأطفال حديثي الولادة قد تتطور انخفاض حرارة الجسم, نقص التوتر, فشل الجهاز التنفسي معتدل نتيجة لعمل الدوائية للدواء. الأطفال حديثي الولادة, الأمهات الذين يتناولون البنزوديازيبينات أو المخدرات benzodiazepinopodobnyh في الأسابيع الأخيرة من الحمل, قد تتطور الاعتماد الجسدي، وخطر أعراض الانسحاب النامية.

تحذيرات

يجب تحذير المرضى حول, أن هذا الدواء غير مخصص للعلاج على المدى الطويل وإمكانية انسحاب في نهاية الدواء ببطء معتدل^®. يجب أن يكون بالطبع من المخدرات القصير وعلى أي حال لا يتجاوز 2 من الاسبوع. تمديد العلاج ليست ممكنة إلا بعد إجراء فحص سريري شامل للمريض.

يمكن تناول الدواء في المرضى المسنين (مدفوع. كبير 75 سنوات).

قد يكون اضطراب النوم نتيجة للأمراض (مدفوع. عقلي). إذا كان استخدام على المدى القصير من الدواء ببطء معتدل^® تطبيع تقدم النوم أو اضطراب النوم, يجب إعادة تقييم الحالة السريرية.

إذا كان المريض يستيقظ بعد وقت قصير من منتصف الليل (بسبب قصيرة T_1/2 zaleplona), قد تحتاج إلى تعيين دواء آخر مع أطول T_1/2. يجب أن يحذر المرضى من الحاجة إلى استخدام أي أكثر 1 التبويب. بين عشية وضحاها.

قد تكون مصحوبة البنزوديازيبينات والمخدرات benzodiazepinopodobnyh عمل قصيرة لمدة بضعة أسابيع من انخفاض في تأثير الحبوب المنومة.

البنزوديازيبينات والمخدرات benzodiazepinopodobnyh يمكن أن يؤدي إلى الاعتماد الجسدي والنفسي, احتمال مما يزيد مع استخدام جرعات عالية, العلاج على المدى الطويل, إدمان الكحول والمخدرات في تاريخ المريض.

عندما شكلت الاعتماد الجسدي الانسحاب المفاجئ للدواء يؤدي إلى تطور أعراض الانسحاب: صداع, mialgii, القلق وضوحا, زيادة التوتر والتهيج, الحركية التحريض, ارتباك. في الحالات الشديدة، autoaggression ممكن, تبدد الشخصية, فقدان السمع, مذل في الأطراف, زيادة رد فعل للضوء, المنبهات السمعية والجسدية, الهلوسة ونوبات.

بعد وقف استخدام البنزوديازيبينات وbenzodiazepinopodobnyh الأدوية قد تسبب عابرة وأكثر وضوحا, مما كانت عليه في بداية العلاج, أعراض الأرق (انسحاب). فمن الممكن تطوير غيرها من الظواهر ذات الصلة (تغيرات في المزاج, إنذار, اضطرابات النوم أو القلق).

البنزوديازيبينات والمخدرات benzodiazepinopodobnyh يمكن أن يسبب تنمية فقدان الذاكرة واضطراب في وظائف النفسي. لمنع تطور هذه الأعراض ينبغي أن تؤخذ في المخدرات فقط في حالة, عندما يكون المريض لديه إمكانية النوم دون انقطاع, على الأقل, خلال 4 بعد ساعات الجرعات.

يجب التوقف عن معاملة zaleplon في حال زيادة استثارة, التهيج, عدوانية, ضعف الإدراك, الكوابيس, gallyutsinatsii, اضطرابات نفسية، وخاصة اضطرابات السلوك. الأطفال والمرضى كبار السن هم الأكثر عرضة لتطوير مثل هذه الأعراض.

وليس المقصود التحضير لعلاج الاكتئاب و / أو القلق, TK. ويمكن استخدامه لتنفيذ نوايا انتحارية, وغالبا ما يرافقه اضطرابات اكتئابية. المرضى الذين يعانون من الاكتئاب الأدوية يمكن وصفه الجرعة الدنيا لتجنب جرعة زائدة متعمدة.

لا ينصح لوصف الدواء لمرضى القصور الكبدي الحاد بسبب خطر اعتلال الدماغ.

إذا كان ينبغي اعتبار عدم تحمل اللاكتوز, في هذا الجهاز اللوحي, يحتوي على 5 zaleplon ملغ, شمل 67 ملغ اللاكتوز, 10 ملغ -134 ملغ.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

خلال فترة استخدام الدواء يجب الامتناع عن قيادة السيارات والأنشطة الاحتلال, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي, TK. سكون, فقدان الذاكرة, انخفاض تركيز وقوة العضلات تؤثر سلبا على القدرة على المشاركة في مثل هذه الأنشطة.

جرعة مفرطة

البيانات بت جرعة زائدة حاد. وقد تم قياس تركيز Zaleplon في الدم لا في جرعة زائدة.

مثل غيرها من البنزوديازيبينات وجرعة زائدة من المخدرات benzodiazepinopodobnyh لا يسبب أمراض تهدد الحياة, zaleplon إذا لم تتخذ في تركيبة مع أدوية أخرى, اكتئاب الجهاز العصبي المركزي (مدفوع. الإيثانول). في حال الجرعة الزائدة لا ينبغي أبدا أن ننسى إمكانية حدوث تسمم المشترك.

الأعراض: علامات الاكتئاب CNS, تتجلى في النعاس حتى الثلاثاء. في جرعة زائدة خفيفة – نعاس, ارتباك, سبات; في الحالات الأكثر شدة، – ترنح, انخفاض في ضغط الدم, توقف التنفس, نادرا ما الغيبوبة (في حالات نادرة جدا مع نتائج مميتة).

علاج: وفقا لدراسات ما قبل السريرية من فلومازينيل هو خصم من zaleplon, على الرغم من أن أكدت الدراسات السريرية فعالية فلومازينيل في جرعة زائدة ببطء معتدل^®. فلومازينيل يمكن أن تستخدم كمضاد. إذا كان المريض واعيا, في الساعة الأولى بعد ابتلاع، التقيؤ. إذا كان المريض فاقدا للوعي, ثم تنفيذ غسل المعدة, الفحم المنشط. ويتم رصد نشاط القلب والجهاز التنفسي في وحدة العناية المركزة.

التفاعلات المخدرات

الاستقبال في وقت واحد من الإيثانول أو الأدوية التي تحتوي على الايثانول يزيد من تأثير مهدئ للzaleplon.

يصاحب ذلك من استخدام مضادات الذهان (الذهان), المنومات الأخرى, مزيل القلق, sedativnyh, المضادة للاكتئاب, مضاد الصرع, مضادات الهيستامين, يعني للتخدير, المسكنات الأفيونية يؤدي إلى زيادة zaleplona التخدير.

في حين أن استخدام المسكنات الأفيونية قد يكون مظهرا من مظاهر تأثير البهيجة هذه الأخيرة, مما يؤدي إلى تطوير إدمان المخدرات.

مع التطبيق المتزامن السيميتيدين (أوكسيديز ألدهيد وCYP3A4 المانع) الزيادة في تركيز البلازما من zaleplon على 85%.

مع الاستخدام المتزامن لمثبطات انتقائية من CYP3A4 (الكيتوكونازول, الاريثروميسين) زيادة في تركيز البلازما من zaleplon وتعزيز تأثيره مهدئ (عند استخدام هذا المزيج يمكن أن تتطلب أحيانا zaleplona تعديل الجرعة).

مع الاستخدام المتزامن لمحرضات CYP3A4 (ريفامبيسين, كاربامازيبين, المشتقات الفينوباربيتال) قد يقلل من فعالية zaleplon على 25%.

مع الاستخدام المتزامن لzaleplon لا يؤثر على الدوائية والدوائية للديجوكسين والوارفارين (غير مطلوب تعديل جرعة هذه الأدوية).

لم يتم الكشف عن التفاعلات ايبوبروفين zaleplon.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء في عبواتها الأصلية في مكان بعيدة عن متناول الأطفال في درجة حرارة من 15 درجة إلى 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 2 سنة.