المادة الفعالة: أملوديبين
عندما ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh قناة مانع
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I20, I20.1
عندما CSF: 01.03.02
الشركة المصنعة: توليف (روسيا)
حبوب منع الحمل أبيض, جولة, ploskotsilindricheskoy شكل مشطوب.
| 1 التبويب. | |
| أملوديبين (في شكل بيزيلات) | 2.5 ملغ |
| – ” – | 5 ملغ |
| – ” – | 10 ملغ |
سواغ: اللاكتوز, نشا البطاطس, البوفيدون, krospovydon, الجريزوفولفين السيلولوز, ستيرات الكالسيوم, التلك.
10 PC. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
الكالسيوم حاصرات قنوات الجيل الثاني من بطء, ديهيدروبيريدين مشتق. فقد عمل المضادة للذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم. Svyazыvayas مع مستقبلات dyhydropyrydynovыmy, قنوات الكالسيوم كتل, يقلل من مرور عبر الغشاء من أيونات الكالسيوم إلى داخل الخلية (أساسا في خلايا العضلات الملساء الوعائية, من العضلية).
ومن المقرر تأثير المضادة للذبحة الصدرية لتوسيع الشرايين والشرايين التاجية والطرفية: الذبحة الصدرية يقلل من شدة نقص تروية عضلة القلب; توسيع الشرايين الطرفية, يقلل الجولة, يقلل بعد التحميل القلب, الحد من الطلب على الاكسجين عضلة القلب. توسيع الشرايين التاجية الرئيسية والشرايين في مناطق دون تغيير ونقص تروية عضلة القلب, يزيد من تدفق الأكسجين إلى عضلة القلب (خصوصا في الذبحة الصدرية وعائية تشنجية); يمنع وضع انقباض الشرايين التاجية (مدفوع. الناجمة عن التدخين). في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية وجرعة واحدة يوميا يزيد من النشاط البدني وقت التشغيل, يبطئ تطور الذبحة الصدرية والدماغية والاكتئاب ST-الجزء, يقلل من وتيرة الهجمات الذبحة الصدرية واستهلاك النتروجليسرين.
لديها تعتمد على الجرعة تأثير خافض للضغط طويل. هو تأثير ارتفاع ضغط الدم ويرجع ذلك إلى تأثير vasodilating مباشر على العضلات الملساء الوعائية.
عندما توفر جرعة واحدة ارتفاع ضغط الدم انخفاض كبير سريريا في ضغط الدم أكثر من 24 لا (مع المريض الاستلقاء واقفا). أنها لا تسبب انخفاضا حادا في ضغط الدم, الحد من ممارسة التسامح, البطين الأيسر الكسر القذفي.
يقلل من درجة تضخم البطين الأيسر, لديها لمكافحة تصلب الشرايين والتأثيرات الواقية للقلب في مرض القلب الإقفاري. أي تأثير على انقباض عضلة القلب والتوصيل, فإنه لا يسبب زيادة في معدل ضربات القلب لا ارادي, يمنع تراكم الصفائح الدموية, يزيد معدل الترشيح الكبيبي, أنه يحتوي على ضعف تأثير الناتريوتريك. في اعتلال الكلية السكري لا يزيد من شدة الزلالي. ليس له آثار سلبية على التمثيل الغذائي للدهون وبلازما الدم.
Время наступления эффекта – 2-4 لا, مدة سريانه 24 لا.
امتصاص
بعد يمتص عن طريق الفم من أملوديبين ببطء من الجهاز الهضمي. متوسط التوافر الحيوي المطلق لل 64-90%. جماكس في بلازما الدم من خلال 6-9 لا. جSS تحقق بعد 7 أيام من العلاج. الطعام لا يؤثر على امتصاص أملوديبين.
التوزيع
متوسط Vد غير 21 لتر / كغ, مما يدل, أن معظم المخدرات في الأنسجة, а относительно меньшая – в крови. ربط بروتينات بلازما الدم- 95%.
المخدرات تعبر حاجز الدم في الدماغ. تقدم مع حليب الثدي.
التمثيل الغذائي
أملوديبين يخضع بطيء, ولكن التمثيل الغذائي واسع النطاق (90%) في الكبد إلى مستقلبات غير نشطة, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. الأيض لا تمتلك النشاط الدوائي هامة سريريا.
اقتطاع
بعد تناوله عن طريق الفم واحدة من T1/2 أنه يختلف بين 31 إلى 48 لا, عندما إعادة تعيينهم T1/2 تقريبا 45 لا. حول 60% من هو تفرز جرعة فموية في البول أساسا الأيض, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – с калом. إزالة الكلي للأملوديبين 0.116 مل / ثانية / كغ (7 مل / دقيقة / كغ, 0.42 L / ح / كغ).
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
المرضى المسنين (كبير 65 سنوات) القضاء على أملوديبين تباطأ (تي1/2 - 65 لا) بالمقارنة مع المرضى الأصغر سنا, ومع ذلك، فإن هذا الاختلاف ليس له أهمية سريرية. المرضى الذين يعانون من قصور كبدي ومن المتوقع استطالة T1/2, وتعيين تراكم المخدرات لفترات طويلة في الجسم هو أعلى (تي1/2 - ل 60 لا).
الفشل الكلوي ليس له تأثير كبير على الدوائية للأملوديبين.
عندما لا يتم إزالة غسيل الكلى.
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع خافضات الضغط الأخرى: مدرات البول, حاصرات بيتا, مثبطات ACE);
- الذبحة الصدرية المستقرة, الذبحة الصدرية وعائية تشنجية (برنزميتال الذبحة الصدرية) (كعلاج وحيد أو في تركيبة مع الأدوية المضادة للذبحة الصدرية أخرى).
يوصف هذا الدواء داخل.
عند علاج ارتفاع ضغط الدم و الذبحة الصدرية المبالغ الأولية 5 ملغ 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة لمدة أقصاها 10 ملغ 1 الوقت / يوم. في ارتفاع ضغط الدم قد تكون جرعة الصيانة 5 ملغ / يوم.
في الذبحة الصدرية وعائية تشنجية (برنزميتال الذبحة الصدرية) - 5-10 ملغ / يوم 1 استقبال.
لا تريد تغيير الجرعة في حين أن موعد مع مدرات البول الثيازيدية, حاصرات بيتا ومثبطات ACE.
لا تريد تغيير الجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي.
في المرضى الذين يعانون من الفشل الكبدي, المرضى المسنين الجرعة الأولي ارتفاع ضغط الدم يمكن أن يكون 2.5 ملغ.
نظام القلب والأوعية الدموية: نبض القلب, ضيق التنفس, انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, إغماء, التهاب الأوعية الدموية, تورم (تورم في الكاحلين والقدمين), التنظيف; редко – нарушения ритма (بطء القلب, عدم انتظام دقات القلب البطيني, رفرفة أذينية), ألم في الصدر, هبوط ضغط الدم الانتصابي; в отдельных случаях – развитие или усугубление сердечной недостаточности, arrythmia, صداع نصفي.
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع, دوخة, الإعياء, نعاس, تغيرات في المزاج, التشنجات; نادرة - فقدان الوعي, gipesteziya, الهلع, تنمل, هزة أرضية, دوار, يقينا, توعك, أرق, منخفض, أحلام غير عادية; в отдельных случаях – атаксия, لا مبالاة, ažitaciâ, فقدان الذاكرة.
من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, ألم شرسوفي, редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (الناجمة عن ركود صفراوي), التهاب البنكرياس, فم جاف, نفخة, giperplaziya الحق, الإمساك أو الإسهال; в отдельных случаях – гастрит, زيادة الشهية.
من الجهاز البولي: نادرا - تبوال, زحير, كثرة التبول اثناء الليل; в отдельных случаях – дизурия, بوال.
من جانب الجهاز التناسلي: نادرا - العجز الجنسي (مدفوع. انخفاض قوة), التثدي.
ردود الفعل الجلدية: в отдельных случаях – ксеродермия, تساقط الشعر, إلتهاب الجلد, فرفرية, زرقة.
الحساسية: الحكة, طفح جلدي (في تي. لا. эritematoznaya, طفح بقعي حطاطي, خلايا النحل), وذمة وعائية.
نظام العضلات والعظام: نادر - ألم مفصلي, التهاب المفاصل, ألم عضلي (الاستعمال لفترة طويلة); в отдельных случаях – миастения.
التمثيل الغذائي: редко – полиурикемия, الزيادة / النقص في وزن الجسم, giperglikemiâ, زيادة التعرق, عطش; в отдельных случаях – холодный липкий пот.
من نظام المكونة للدم: نادرة - نقص الصفيحات, نقص الكريات البيض.
من الحواس: редко – нарушение зрения, شفع, التهاب الملتحمة, التهاب العيون, طنين الأذن, parosmija, خلل الذوق, ccomodation, جفاف الملتحمة.
الجهاز التنفسي: редко – диспноэ, نزف الأنف, سعال, التهاب مخاطية الأنف.
آخر: редко – боль в спине.
- انخفاض ضغط الدم الشديد;
- إلغاء;
- صدمة قلبية;
- الذبحة الصدرية غير المستقرة (إلا برنزميتال الذبحة الصدرية);
- الحمل;
- الرضاعة;
- حتى 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);
- فرط الحساسية للأملوديبين أو غيرها من مشتقات ديهيدروبيريدين.
من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد غير طبيعية, SSS (vыrazhennaya بطء القلب, عدم انتظام دقات القلب), قصور القلب المزمن، واللا تعويضية, في خفيفة الى معتدلة انخفاض ضغط الدم, تضيق الأبهر, تضيق تاجي, اعتلال عضلة القلب الضخامي الانسدادي, في احتشاء عضلة القلب الحاد (ولل 1 أشهر بعد ذلك), مرض السكري, صورة الدهون, في المرضى المسنين.
هو بطلان الدواء في فترة الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).
في فترة من العلاج هو ضروري للسيطرة على وزن الجسم, تناول الصوديوم, يجب تعيين نظام غذائي مناسب.
فمن الضروري للحفاظ على النظافة وكثرة زيارات طبيب الأسنان إلى طبيب الأسنان (لمنع الألم, krovotochivosti والحق giperplazii).
ونظام الجرعات للمرضى المسنين هو نفسه, وكذلك للمرضى في الفئات العمرية الأخرى.
عن طريق زيادة الجرعة يجب مراقبتها عن كثب للمرضى كبار السن.
على الرغم من عدم وجود قنوات الكالسيوم حاصرات انسحاب بطيء, قبل انتهاء العلاج ينصح انخفاض تدريجي في جرعة.
أملوديبين له أي تأثير على تركيزات البلازما من البوتاسيوم, جلوكوز, TG, الكولسترول الكلي, LDL, حمض اليوريك, الكرياتينين واليوريا والنيتروجين.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
تأثير أملوديبين على القدرة على قيادة المركبات أو تشغيل الآلات لا رسالة. على الرغم من ذلك, بعض المرضى, ويفضل في بداية العلاج, قد تواجه النعاس أو الدوار. إذا حدث هذا، يجب على المريض أن تتخذ احتياطات خاصة في الأنشطة ذات الخطورة المحتملة.
الأعراض: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم, عدم انتظام دقات القلب, chrezmernaya perifericheskaya توسع الأوعية.
علاج: غسل المعدة, تعيين الكربون المنشط, للحفاظ على وظيفة القلب والأوعية الدموية, مراقبة أداء القلب والرئتين, أطرافه موقف مرتفعة, kontroly أولمبيك خريبكة, إدرار البول. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (في حالة عدم وجود موانع لاستخدامها); لإزالة آثار الحصار المفروض على قنوات الكالسيوم - في / في مقدمة غلوكونات الكالسيوم. غسيل الكلى nyeeffyektivyen.
مثبطات الميكروسومي أكسدة تزيد من تركيز أملوديبين في البلازما, مما يزيد من مخاطر الآثار الجانبية, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.
الحد من تأثير ارتفاع ضغط الدم من أملوديبين سبب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, خصوصا الاندوميتاسين (احتباس الصوديوم وانسداد تخليق البروستاجلاندين عن طريق الكلى), ألفا adrenostimulyatorov, هرمون الاستروجين (احتباس الصوديوم), الودي.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, حاصرات بيتا, فيراباميل, مثبطات ACE والنترات تزيد من الآثار المضادة للذبحة الصدرية وانخفاض ضغط الدم.
اميودارون, الكينيدين, ألفا1-adrenoblokatorы, الأدوية المضادة للذهان (الذهان) وحاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة قد يزيد من تأثير خافض للضغط من أملوديبين.
أي تأثير على المعلمات الدوائية الديجوكسين والوارفارين.
سيميتيدين ليس لديهم تأثير على farmakokinetiku أملوديبين.
في تطبيق مشترك مع الليثيوم قد كسب مظاهر العصبية (غثيان, قيء, الإسهال, ترنح, هزة أرضية, ضجيج في الأذنين).
الكالسيوم يمكن أن تقلل من تأثير حاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة.
Prokaynamyd, الكينيدين وغيرها من المخدرات, مما تسبب في إطالة أمد الفترة الفاصلة QT, تعزيز تأثير سلبي مؤثر في التقلص العضلي ويمكن أن تزيد خطر إطالة كبيرة من فترة QT.
عصير الجريب فروت قد يقلل من تركيز أملوديبين في البلازما, ومع ذلك، هذا الانخفاض هو صغير جدا, لا يغير كثيرا من تأثير أملوديبين.
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, جاف, مكان مظلم في درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية - 2 سنة.
يستخدم هذا الموقع ملفات تعريف الارتباط والخدمات لجمع البيانات الفنية من الزوار لضمان الأداء وتحسين جودة الخدمة.. من خلال الاستمرار في استخدام موقعنا, أنت توافق تلقائيًا على استخدام هذه التقنيات.
Read More