AMITRIPTILIN
المادة الفعالة: أميتريبتيلين
عندما ATH: N06AA09
CCF: المضادة للاكتئاب
ICD-10 رموز (شهادة): F32
عندما CSF: 02.02.01
الشركة المصنعة: ALSI فارما شركة (روسيا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل من الأبيض إلى الأبيض بلون بني مصفر قليلاً, شكل ploskotsilindricheskoy, مشطوب.
1 التبويب. | |
أميتريبتيلين (هيدروكلوريد) | 10 ملغ |
سواغ: نشا البطاطس, اللاكتوز, الجيلاتين, الغروية ثاني أكسيد السيليكون (aэrosyl), التلك, ستيرات المغنيسيوم.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (4) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (5) – حزم من الورق المقوى.
100 PC. – الجرار البلاستيكية (1) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
مجموعة مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات المركبات, مشتقات ديبينزوسيكلوجيبتادينا.
أنتيديبريسيفي العمل المرتبطة بتركيزات أعلى من إفراز في الاشتباكات العصبية و/أو السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي من خلال القمع نيرونالنوجو استيلاء عكس هذه الوسطاء. مع الاستخدام على المدى الطويل يقلل من نشاط وظيفي ادريناليه بيتا ومستقبلات السيروتونين في الدماغ, طبيعتها ونقل سيروتونينيرجيسيسكوو ادريناليه, استعادة التوازن بين هذه النظم, خرق شروط الاكتئاب. عندما يقلل الاكتئاب والقلق القلق, مظاهر أجيتاتيا والاكتئاب.
كما أن لديها بعض التأثير مسكن, الذي, يعتقد, قد تكون مرتبطة بالتغيرات في تركيزات مونوامينيس في الجهاز العصبي المركزي, خاصة السيروتونين, وأثر على النظام شبه الأفيونية الذاتية.
وقد عمل وضوحاً أنتيهولينيرجيكاكيم المحيطية والمركزية, ونظرا لتقارب عالية إلى م-هولينوريسيبتورام; تأثير مهدئ قوي, المرتبطة بتقارب جيستامينوفم ح1-مستقبلات, وعمل ألفا-أدرينوبلوكيروتم.
ويوفر العمل بروتيفويازفينو, إليه بسبب القدرة على منع جيستامينوفي (ح)2-مستقبلات باريتالنة في خلايا المعدة, فضلا عن توفير تأثير المسكنات وم-هولينوبلوكيرتي (عندما يقلل من متلازمة الألم قرحة المعدة وقرحة الإثني عشر, يسرع في الشفاء من قرحة المعدة).
فعالة في التبول اللاإرادي الواجب, كما يبدو, نشاط أنتيهولينيرجيتشيسكوج, لتحسين قدرة المثانة على امتداد, التحفيز المباشر β-ادريناليه, نشاط مؤثر α-أدرينوسيبتور, مصحوبا بزيادة النغمة المصرة والحصار وسط السيروتونين.
إليه العمل العلاجي عندما لم يتم تثبيت الشره المرضى العصبي (ربما مشابهة لتلك في الاكتئاب). مسح يظهر فعالية اميتربتيلين في الشره المرضى دون الاكتئاب, وعندما تكون متاحة, ويمكن ملاحظة المبلغ المخفض من الشره المرضى دون ملازمة تخفيف الاكتئاب.
أثناء التخدير العام يقلل من درجة الحرارة الإعلانية والجسم. لا إينجيبيرويت ماو.
آثار أنتيديبريسيفي يتطور على مدى 2-3 أسابيع بعد البداية.
الدوائية
التوافر البيولوجي أميتريبتيلينا 30-60%. بروتين البلازما ملزم 82-96%. الخامسد – 5-10 لتر / كغ. التعليم وتتأيض النشطة ميتابوليتا نورتريبتيلينا.
تي1/2 – 31-46 لا. تقرير معظمهم الكلى.
شهادة
منخفض (وبخاصة مع القلق, اضطرابات أجيتاسيي والسكون, مدفوع. طفولة, باطني النمو, أوبي, reaktivnaя, العصبية, عقار, مع آفات الدماغ العضوية, انسحاب الكحول), shizofrenicheskie psihozы, الاضطرابات العاطفية مختلطة, الاضطرابات السلوكية (نشاط واهتمام), سلس البول الليلي (باستثناء المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم المثانة), nervnaya الشره المرضي, متلازمة الألم المزمن (الألم المزمن في مرضى السرطان, صداع نصفي, آلام الروماتيزم, آلام الوجه الغامض, postgerpeticheskaya العصبي, posttravmaticheskaya الاعتلال العصبي, اعتلال الأعصاب السكري, perifericheskaya الاعتلال العصبي), الوقاية من الصداع النصفي, قرحة المعدة وقرحة الإثنى عشر.
جرعة نظام
للاستقبال داخل، الجرعة الأولى 25-50 ملغ في الليل. ثم خلال 5-6 زيادة الجرعة يوما لفردي 150-200 ملغ / يوم (وتؤخذ معظم الجرعات في الليل). إذا كان خلال الأسبوع الثاني من أي تحسن, الجرعة اليومية إلى 300 ملغ. اختفاء علامات الاكتئاب يقلل الجرعة إلى 50-100 مجم في اليوم ويستمر العلاج على الأقل 3 أشهر. في المرضى المسنين مع الجرعة الخفيفة الانتهاكات 30-100 ملغ / يوم, عادة 1 الوقت / يوم ليلا, بعد التأثير العلاجي تتحرك صوب الجرعة الفعالة الدنيا – 25-50 ملغ / يوم.
عند ليلة سلس البول في الأطفال 6-10 سنوات – 10-20 ملغ/يوم لليلة الواحدة, الذين تتراوح أعمارهم بين 11-16 سنوات – 25-50 ملغ / يوم.
/ M – جرعة البداية هي 50-100 ملغ / يوم 2-4 مقدمة. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة تدريجيا إلى 300 ملغ / يوم, في حالات استثنائية – إلى 400 ملغ / يوم.
الآثار الجانبية
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: نعاس, يقينا, إغماء, قلق, الارتباك, إثارة, الهلوسة (لا سيما في المرضى كبار السن والمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون), قلق, الأرق, الدولة مهووس, الدولة معجبا, عدوانية, ضعف الذاكرة, تبدد الشخصية, زيادة الاكتئاب, انخفاض القدرة على التركيز, أرق, الكوابيس, zevota, تفعيل أعراض الذهان, صداع, رمع عضلي, التلفظ, هزة أرضية (لا سيما من أيدي, رؤساء, لغة), perifericheskaya الاعتلال العصبي (تنمل), الوهن العضلي, رمع عضلي, ترنح, متلازمة خارج هرمية, وزيادة تواتر نوبات الصرع, تغييرات EEG.
نظام القلب والأوعية الدموية: هبوط ضغط الدم الانتصابي, عدم انتظام دقات القلب, اضطرابات التوصيل, دوخة, التغيرات ECG غير محدد (الفاصل الزمني انعكاس الموجه T أو ش), عدم انتظام ضربات القلب, عطوب ضغط الدم, انتهاك فنوتريجيلودوكوفا التوصيل (تمديد مجمع QRS, تغيير الفاصل الزمني للانفصالي, كتلة الحزيمي).
من الجهاز الهضمي: غثيان, حرقة في المعدة, قيء, وجع المعدة, زيادة أو نقصان الشهية (زيادة أو تخفيض وزن الجسم), التهاب الفم, التغيير في الذوق, الإسهال, سواد اللغة; نادرا – وظائف الكبد غير طبيعية, اليرقان الركودي, التهاب الكبد
على جزء من نظام الغدد الصماء: تورم الخصية, التثدي, تكبير الثدي, ثر اللبن, تغيرات في الرغبة الجنسية, انخفاض قوة, هيبو- أو ارتفاع السكر في الدم, giponatriemiya (انخفاض إنتاج فاسوبريسين), متلازمة إفراز غير الملائم للADH.
من نظام المكونة للدم: ندرة المحببات, نقص الكريات البيض, نقص الصفيحات, فرفرية, eozinofilija.
الحساسية: الطفح الجلدي, الحكة, خلايا النحل, حساسية للضوء, تورم في الوجه واللسان.
الآثار, نتيجة لنشاط مضادات الكولين: فم جاف, عدم انتظام دقات القلب, الاضطرابات الإقامة, عدم وضوح الرؤية, midriaz, زيادة ضغط العين (فقط في المرضى الذين يعانون من ضيق زاوية الغرفة الأمامية للعين), الإمساك, انسداد الشلل, احتباس البول, انخفض التعرق, ارتباك, الهذيان أو الهلوسة.
آخر: تساقط الشعر, ضجيج في الأذنين, تورم, فرط السخونة, ضخامة الغدد, تبوال, نقص بروتينات الدم.
موانع
الفترة الحادة وفترة الإنعاش المبكر بعد احتشاء عضلة القلب, تسمم الكحول الحاد, حبوب منع الحمل التسمم الحاد, العقاقير ذات التأثير النفساني ومسكن, zakrыtougolynaya الزرق, انتهاكات شديدة للمركبات- والتوصيل فنوتريجيلودوكوفا (كتلة الحزيمي, بلوكادا AV الثاني درجة), الرضاعة, الأطفال حتى سن 6 سنوات (شفهيا), الأطفال حتى سن 12 سنوات (/م و/في), العلاج المتزامن ماو مثبطات ومدة 2 قبل أسابيع من بدء تطبيقها, فرط الحساسية أميتريبتيلينو.
الحمل والرضاعة
اميتربتيلين لا ينبغي أن تستخدم في الحمل, لا سيما في الأول والثالث تريميسترة, إلا في حالات الطوارئ. لم تكن كافية والتي تسيطر عليها جيدا من الدراسات السريرية سلامة اميتربتيلين أثناء الحمل.
حليب الثدي وقد تسبب النعاس في الرضع.
أميتريبتيلينا القبول وينبغي أن تلغي تدريجيا, على الأقل, إلى 7 أسابيع قبل الولادة المتوقعة من أجل تجنب وضع أعراض الانسحاب في حديثي الولادة.
IN الدراسات التجريبية اميتربتيلين المقدمة آثار المسخ.
تحذيرات
كن حذرا من أمراض الشرايين التاجية, عدم انتظام ضربات القلب, حصار القلب, فشل القلب, احتشاء عضلة القلب, ارتفاع ضغط الدم, السكتة الدماغية, إدمان الكحول, الانسمام الدرقي, بينما العلاج بالعقاقير الغدة الدرقية.
بينما يتم العلاج أميتريبتيلينوم هناك حاجة إلى توخي الحذر في حاد نقل في الموضع العمودي لأحكام “كذب” أو “يجلس”.
في قبول درامية قد تتطور الأعراض الانسحابية.
اميتربتيلين بجرعات أكثر 150 مغ يوميا يقلل من عتبة الاستعداد سودوروجنا; وينبغي أن تؤخذ في الاعتبار خطر الصرع يكون ميالا مضبوطات المرضى, وجود عوامل أخرى, تزيد من خطر تطوير المتلازمة التشنجية (مدفوع. عندما الدماغ الضرر من أي مسببات, الاستخدام المتزامن أنتيبسيتشوتيكس, أثناء فترة الامتناع عن الإيثانول أو إلغاء للأدوية, تملك نشاط بروتيفوسودوروجنا).
وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار, أن المرضى الذين يعانون من الاكتئاب محاولة انتحارية محتملة.
في تركيبة مع العلاج اليكتروكونفولسيفي ينبغي أن لا يتم إلا بإشراف طبي دقيق.
المعرضة للمرضى والمرضى المسنين يمكن أن تثير تنمية أمراض الطبية, معظمها في الليل (بعد المخدرات تختفي في غضون أيام قليلة).
باراليتيتشيسكوجو يمكن أن يسبب انسداد معوي, أساسا في المرضى الذين يعانون من الإمساك المزمن, كبار السن أو المرضى, مضطر إلى مراعاة الراحة في الفراش.
قبل التخدير العام أو المحلي ينبغي أن نحذر التخدير حول كيفية, أن المريض هو أخذ اميتربتيلين.
مع الاستخدام على المدى الطويل، كان هناك زيادة في تواتر حدوث التسوس. قد يزيد من الحاجة إلى والريبوفلافين.
ويمكن تطبيق اميتربتيلين لا أقدم من, من 14 أيام بعد التوقف عن مثبطات MAO.
وينبغي استخدامه لا بالاقتران مع الكظر- والودي, مدفوع. ادرينالين, الايفيدرين, ايزوبرينالين, بافراز, fenïléfrïnom, fenilpropanolaminom.
احذر من استخدامه بالتزامن مع أدوية أخرى, مضادة للآثار.
في وقت القبول أميتريبتيلينا تجنب الكحول.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
خلال فترة العلاج يجب الامتناع عن الأنشطة ذات الخطورة المحتملة, تتطلب مزيدا من الاهتمام وردود الفعل الحركية السريعة.
التفاعلات المخدرات
في التطبيق مع المخدرات, يكون لها تأثير الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي, زيادة كبيرة محتملة في العمل كابح بشكل خاص على الجهاز العصبي المركزي, العمل خافض للضغط, الاكتئاب التنفسي.
في التطبيق مع المخدرات, وجود نشاط مضادات الكولين, مضادة للآثار قد يزيد.
وفي حين الاستخدام قد زيادة في الأموال سيمباتوميميتيكاكيه على نظام القلب والأوعية الدموية وتزيد من خطر اضطرابات إيقاع القلب, عدم انتظام دقات القلب, ارتفاع ضغط الدم الشديد.
في حين أن استخدام الأدوية المضادة للذهان (الذهان) استقلاب المضطهدين بعضها بعضا, وهذا هو خفض عتبة الاستعداد سودوروجنا.
في التطبيق المتزامن مع وكلاء الخافضة للضغط (وباستثناء الكلونيدين, جوانيتيدينا ومشتقاتها) الإجراءات أنتيجيبيرتينزيفنوجو وربما يزيد من خطر الارتجاج وانخفاض ضغط الدم.
جنبا إلى جنب مع استخدام ماو مثبطات قد وضع كريزا جيبيرتونيسيسكي; مع الكلونيدين, غوانيثيدين – قد يقلل من عمل منخفضي الكلونيدين أو جوانيتيدينا; مع باربيتوراتامي, karʙamazepinom – قد يقلل من أميتريبتيلينا العمل برفع الأيض.
إعداد دراسات لمتلازمة السيروتونين عندما يتراكب مع سيرترالينوم.
جنبا إلى جنب مع استخدام سوكرالفاتوم يقلل من امتصاص أميتريبتيلينا; مع فلوفوكسامين – تركيزات البلازما أميتريبتيلينا ومخاطر التأثيرات السمية; فلوكستين – تركيزات البلازما أميتريبتيلينا وتطوير رد فعل السمية نتيجة للقهر إيزوفيرمينتا CYP2D6 تحت تأثير فلوكسيتين; مع الكينيدين – قد يؤدي إلى إبطاء عملية التمثيل الغذائي اميتربتيلين; سيميتيدين – قد يؤدي إلى إبطاء عملية التمثيل الغذائي اميتربتيلين, زيادة تركيزه في بلازما الدم وتطوير الآثار السامة.
في حين أن استخدام الايثانول يزيد من آثار الإيثانول, خصوصا خلال الأيام القليلة الأولى من العلاج.