الأميكاسين

المادة الفعالة: الأميكاسين
عندما ATH: J01GB06
CCF: المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد
ICD-10 رموز (شهادة): A39, أ 40, أ 41, G00, I33, J15, جي 20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, م 00, م 86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
عندما CSF: 06.05.01
الشركة المصنعة: توليف {روسيا}

نموذج الجرعة, التركيب والتغليف

حل لفي / و/ م واضح, عديم اللون أو ملونة قليلا.

سواغ: بيسلفيت الصوديوم (ميتابيسلفيت الصوديوم), سيترات الصوديوم، وغيرها، و/ (سيترات الصوديوم pentaseskvigidrat), حامض الكبريتيك المطلقات, المياه د/و.

2 مل – الزجاج أمبولة (5) – حزمة خلية كفاف (1) – حزم من الورق المقوى.
2 مل – الزجاج أمبولة (5) – حزمة خلية كفاف (2) – حزم من الورق المقوى.
2 مل – الزجاج أمبولة (10) – حزمة خلية كفاف (1) – حزم من الورق المقوى.
2 مل – الزجاج أمبولة (10) – صناديق من الورق المقوى.

حل لفي / و/ م واضح, عديم اللون أو ملونة قليلا.

سواغ: بيسلفيت الصوديوم (ميتابيسلفيت الصوديوم), سيترات الصوديوم، وغيرها، و/ (سيترات الصوديوم pentaseskvigidrat), حامض الكبريتيك المطلقات, المياه د/و.

4 مل – الزجاج أمبولة (5) – حزمة خلية كفاف (1) – حزم من الورق المقوى.
4 مل – الزجاج أمبولة (5) – حزمة خلية كفاف (2) – حزم من الورق المقوى.
4 مل – الزجاج أمبولة (10) – حزمة خلية كفاف (1) – حزم من الورق المقوى.
4 مل – الزجاج أمبولة (10) – صناديق من الورق المقوى.

مسحوق لحل لI / O، و/ م أبيض أو أبيض تقريبا, استرطابي.

قارورة 10 مل (1) – حزم من الورق المقوى.
قارورة 10 مل (5) – حزم من الورق المقوى.
قارورة 10 مل (10) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

شبه صناعية مضاد حيوي واسع الطيف من أمينوغليكوزيد, تأثير مبيد للجراثيم. Связываясь مئوية 30S субъединицей рибосом, يمنع تكوين النقل معقدة والرنا المرسال, تخليق البروتين بنات, ولكن أيضا يدمر غشاء هيولي من البكتيريا.

نشط للغاية ضد الكائنات الحية سلبية الغرام الهوائية: الزائفة الزنجارية, الإشريكية القولونية, كليبسيلا النيابة., السراتية النيابة., بروفيدنسيا النيابة., الساكازاكية النيابة., السالمونيلا., الشيجلا النيابة.; بعض الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام: المكورات العنقودية النيابة. (مدفوع. مقاومة للبنسلين, بعض السيفالوسبورين).

نشطة بشكل معتدل ضد العقدية النيابة.

عندما تظهر الادارة ما يصاحب ذلك مع بنزيل تأثير متناغم ضد سلالات المكورات المعوية البرازية.

أي تأثير على الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية.

الأميكاسين يفقد النشاط في إطار العمل من الأنزيمات, تعطيل الأمينوغليكوزيدات أخرى, ويمكن أن تكون فعالة ضد سلالات الزائفة الزنجارية, مقاومة للالتوبراميسين, جنتاميسين ونيتيلميسين.

الدوائية

امتصاص

بعد / م من استيعابها بسرعة وبشكل كامل. ج_ماكس في بلازما الدم / م تدار في جرعة 7.5 مغ / كغ – 21 ميكروغرام / مل, بعد 30 دقيقة / جرعة التسريب 7.5 مغ / كغ – 38 ميكروغرام / مل. بعد / م T_ماكس – حول 1.5 لا.

متوسط ​​التركيز العلاجي في في / أو إدارة / م استمر ل 10-12 لا.

التوزيع

بروتين البلازما ملزم هو 4-11%. الخامس_د في البالغين – 0.26 لتر / كغ, الأطفال – 0.2-0.4 لتر / كغ, في الأطفال حديثي الولادة: الذين تتراوح أعمارهم بين أقل 1 أسابيع وزنها أقل من 1500 ز – إلى 0.68 لتر / كغ, الذين تتراوح أعمارهم بين أقل 1 أسابيع والتي تزن أكثر من 1500 ز – إلى 0.58 لتر / كغ, في المرضى الذين يعانون من التليف الكيسي – 0.3-0.39 لتر / كغ.

توزيعا جيدا في السائل خارج الخلية (محتويات خراجات, الانصباب الجنبي, استسقاء, التامور, الزليلي, اللمفاوية والسائل البريتوني); وجدت في تركيزات عالية في البول; عند أدنى – النكد, حليب الثدي, الخلط المائي للعين, إفرازات الشعب الهوائية, البلغم والسائل النخاعي. يخرقها في جميع أنسجة الجسم, الذي يتراكم داخل الخلية; تم العثور على تركيزات عالية في الأجهزة مع إمدادات الدم جيدة: الرئتين, كبد, عضلة القلب, طحال, وخصوصا في الكلى, الذي يتراكم في القشرة, تركيزات أقل – عضلة, الأنسجة الدهنية والعظام.

عندما تدار في جرعات sredneterapevticheskih (طبيعي) الأميكاسين الكبار لا تخترق حاجز الدم في الدماغ, في التهاب السحايا يزيد قليلا نفاذية. في الأطفال حديثي الولادة الذي تم التوصل إليه تركيزات أعلى في السائل المخي الشوكي, من البالغين. يخرقها من خلال حاجز المشيمة: انها وجدت في الدم والسائل الذي يحيط بالجنين الجنين.

التمثيل الغذائي

لا استقلاب.

اقتطاع

تي_1/2 في البالغين – 2-4 لا, في الأطفال حديثي الولادة – 5-8 لا, بين الأطفال الأكبر سنا – 2.5-4 لا. النهائي T_1/2 – أكثر 100 لا (الإفراج عن مخازن داخل الخلايا).

تفرز عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي (65-94 %) دون تغيير أساسا. التصفية الكلوية – 79-100 مل / دقيقة.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

تي_1/2 في البالغين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى تختلف حسب درجة المخالفة – إلى 100 لا, في المرضى الذين يعانون من التليف الكيسي – 1-2 لا, في المرضى الذين يعانون من حروق وارتفاع الحرارة T_1/2 قد يكون أقصر من المتوسط ​​بسبب زيادة التخليص.

عرض في غسيل الكلى (50% إلى 4-6 لا), غسيل الكلى البريتوني هو أقل كفاءة (25% إلى 48-72 لا).

شهادة

الأمراض المعدية للالتهابات, تسببها الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام (مقاومة للجنتاميسين, sizomitsinu وكانامايسين) أو جمعيات من الكائنات الحية الدقيقة غرام إيجابية وسلبية الغرام:

- التهابات المسالك التنفسية (التهاب شعبي, الالتهاب الرئوي, دبيلة, خراج الرئة);

- الإنتان;

- التهاب الشغاف الجرثومي;

- التهابات الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك التهاب السحايا);

- التهابات تجويف البطن (مدفوع. التهاب الصفاق);

- التهابات المسالك البولية (التهاب الحويضة والكلية, التهاب المثانة, uretrit);

- التهابات قيحي في الجلد والأنسجة الرخوة (مدفوع. الحروق المصابة, قرحة المصابة وقرح الفراش من نشأة مختلفة);

-عدوى المسالك الصفراوية;

- للعظام والمفاصل التهابات (مدفوع. التهاب العظم والنقي);

- الإصابة بالجروح;

- التهابات بعد العملية الجراحية.

جرعة نظام

يتم إدخال المخدرات إلى / م, أنا / (رذاذ, خلال 2 دقائق أو بالتنقيط) البالغين والأطفال فوق 6 سنوات – بواسطة 5 ملغ / كغ كل 8 أو ح 7.5 ملغ / كغ كل 12 لا. في الالتهابات البكتيرية في المسالك البولية (غير معقدة) – بواسطة 250 ملغ كل 12 لا; بعد غسيل الكلى قد يتم تعيين جرعة إضافية – 3-5 مغ / كغ.

الجرعة القصوى بالغ – 15 ملغ / كغ / يوم, ولكن ليس أكثر 1,5 غ / يوم ل 10 أيام. مدة العلاج مع / في المقدمة – 3-7 أيام, معهم – 7-10 أيام.

إلى الأطفال الخدج جرعة واحدة الأولية لل 10 مغ / كغ, ثم 7.5 ملغ / كغ كل 18-24 لا; إلى الرضع والأطفال حتى 6 سنوات الجرعة الأولي – 10 مغ / كغ, ثم 7.5 ملغ / كغ كل 12 ح ل 7-10 أيام.

في الحروق المصابة قد تحتاج الجرعة 5-7.5 ملغ / كغ كل 4-6 ساعات في اتصال مع أقصر T_1/2 (1-1.5 لا) في هؤلاء المرضى.

B / الأميكاسين لإدخال بالتنقيط 30-60 م, عند الحاجة – رذاذ.

لط / إدارة الخامس (انخفاض) إعداد قبل المخفف- 200 مل 5% سكر العنب (جلوكوز) أو 0.9% محلول كلوريد الصوديوم. تركيز الأميكاسين في حل لط / لا ينبغي أن تتجاوز الإدارة الخامس 5 ملغ / مل.

في انتهاك وظيفة الكلى مطرح تحتاج إلى تقليل الجرعة أو زيادة الفاصل الزمني بين الحقن. في حالة زيادة الفاصل الزمني بين الجرعات (إذا كانت قيمة غير معروفة QC, وحالة المريض مستقرة) تم تعيين الفاصل الزمني بين إدارة المخدرات عن طريق المعادلة التالية:

فترة (لا) = تركيز مصل الكرياتينين × 9.

إذا كان تركيز الكرياتينين في الدم 2 ملغ / ديسيلتر, الجرعة الموصى بها واحدة (7.5 مغ / كغ) يجب أن تدار كل 18 لا. عن طريق زيادة الفاصل الزمني لا تغيير جرعة واحدة.

في حالة جرعة واحدة دون تغيير في نظام الجرعات للجرعة الأولى مرضى القصور الكلوي غير 7.5 مغ / كغ. حساب جرعات إضافية عن طريق المعادلة التالية:

الجرعة التالية (ملغ), تدار كل 12 ح = CC (مل / دقيقة) × الجرعة الأولي المريض (ملغ)/QC OK (مل / دقيقة).

الآثار الجانبية

من الجهاز الهضمي: غثيان, قيء, وظائف الكبد غير طبيعية (زيادة النشاط “كبدي” الترانساميناسات, giperʙiliruʙinemija).

من نظام المكونة للدم: الأنيميا, نقص الكريات البيض, المحببات, نقص الصفيحات.

من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: صداع, نعاس, التأثيرات السمية العصبية (رمع, إحساس مخدر, تنميل, المضبوطات), انتهاك للانتقال العصبية والعضلية (توقف التنفس).

من الحواس: تسميم أذني (فقدان السمع, اضطرابات الدهليزي ومتاهة, الصمم لا رجعة فيه), آثار سامة على الجهاز الدهليزي (حركات discoordination, دوخة, غثيان, قيء).

من الجهاز البولي: سمية كلوية – انخفاض وظائف الكلى (oligurija, بروتينية, mikrogematuriâ).

الحساسية: الطفح الجلدي, حكة, dermahemia, حمى, وذمة وعائية.

ردود الفعل المحلية: وجع في موقع الحقن, إلتهاب الجلد, وريدي وحوائط (في / في المقدمة).

موانع

- التهاب العصب العصب السمعي;

- شديد الفشل الكلوي المزمن مع آزوتيمية وبولينا;

- الحمل;

- فرط الحساسية للدواء;

- فرط الحساسية للأمينوجليكوزيدات الآخرين التاريخ.

من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل, parkinsonizme, تسمم من أكل اللحم (يمكن الأمينوغليكوزيدات يسبب انتهاكا للانتقال العصبية والعضلية, الأمر الذي يؤدي إلى مزيد من الضعف في عضلات الهيكل العظمي), degidratacii, الفشل الكلوي, في فترة ما بعد الولادة, في الخدج, في المرضى المسنين, الرضاعة.

الحمل والرضاعة

هو بطلان الدواء في فترة الحمل.

إذا كان هناك دليل على الحياة هو دواء يمكن أن تستخدم في النساء المرضعات. وسوف أكون ممتنا, أن أمينوجليكوزيدات تفرز في حليب الثدي بكميات صغيرة. يتم استيعابها بشكل سيئ من الجهاز الهضمي, والمضاعفات ذات الصلة في الرضع المسجلة.

تحذيرات

قبل الاستخدام، وتحديد حساسية لمسببات الأمراض معزولة, باستخدام عجلات, تحتوي 30 الأميكاسين ميكروغرام. عندما القطر من المنطقة الحرة النمو 17 مم أو أكثر تعتبر الكائنات الحية الدقيقة الحساسة, من 15 إلى 16 مم – حساسية متوسطة, أقل 14 مم – مستقر.

لا يتجاوز تركيز الأميكاسين في البلازما 25 ميكروغرام / مل (هو التركيز العلاجي 15-25 ميكروغرام / مل).

في فترة العلاج يجب أن تكون على الأقل 1 مرات في الأسبوع لمراقبة وظائف الكلى, العصب السمعي والدهليزي.

كان احتمال سمية كلوية العالي في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى, وعند تناول جرعات عالية، أو لفترة طويلة (في هؤلاء المرضى قد تتطلب المتابعة اليومية وظائف الكلى).

عندما الفقراء جرعة اختبار قياس السمع تقليل أو إيقاف العلاج.

المرضى الذين يعانون من الأمراض المعدية والتهابات في المسالك البولية ويوصى باتخاذ زيادة كمية السوائل مع إدرار البول كاف.

في غياب ديناميكية السريرية الإيجابية ينبغي أن يكون على بينة من إمكانية تطور الكائنات المقاومة. في مثل هذه الحالات لا بد من إلغاء المعاملة وبدء العلاج المناسب.

الواردة في إعداد مع بيسلفيت الصوديوم قد يؤدي إلى تطوير مرضى الحساسية مع المضاعفات (ما يصل الى ردود فعل الحساسية), وبخاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية.

جرعة مفرطة

الأعراض: تفاعلات سامة – فقدان السمع, ترنح, دوخة, اضطرابات التبول, عطش, قلة الشهية, غثيان, قيء, أو رنين ضجة كبيرة في آذان زرع, توقف التنفس.

علاج: من أجل رفع الحصار المفروض على نقل الاعصاب وعواقبه – إيلي pyeritonyealinyi غسيل الكلى وغسيل الكلى; وكلاء مضاد الكولينستراز, ملح الكالسيوم, IVL, آخر العلاج أعراض وداعمة.

التفاعلات المخدرات

المعارض التفاعل التآزر مع كربنيسيلين, benzilpenicillinom, السيفالوسبورين (في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن الشديد عندما جنبا إلى جنب مع المضادات الحيوية بيتا لاكتام قد يقلل من فعالية أمينوجليكوزيدات).

حمض الناليديكسيك, بوليميكسين B،, سيسبلاتين، وفانكومايسين، تزيد من خطر النسبية العامة- وسمية كلوية.

مدر للبول (خصوصا فوروسيميد), السيفالوسبورين, البنسلين, السلفوناميدات ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية, تتنافس على إفراز النشط في الأنابيب من كليون, منع القضاء من أمينوجليكوزيدات, زيادة تركيزها في الدم, تعزيز تثبيت الكلية- والعصبية.

الأميكاسين يزيد العضلات المرخي تأثير المخدرات شبيه الكورار.

في حين أن استخدام ميثوكسي فلوران الأميكاسين, البوليمكسين لإدارة الوريدية, كابريوميسين وغيرها من المخدرات, منع انتقال العصبية والعضلية (الهيدروكربونات الهالوجينية – يعني للتخدير استنشاق, المسكنات الأفيونية), نقل كميات كبيرة من الدم مع حافظة سترات تزيد من خطر توقف التنفس.

بالحقن الإندوميتاسين يزيد من خطر التأثير السام للأمينوجليكوزيدات (زيادة تي_1/2 وخفضت التخليص).

antimiastenicheskih الأميكاسين يقلل من فعالية الأدوية.

التفاعل الدوائية

الأدوية التي تتعارض مع البنسلين, geparinom, السيفالوسبورين, كابريوميسين, الأمفوتريسين B, gidroxlorotiazidom, الاريثروميسين, nitrofurantoinom, الفيتامينات B و C, كلوريد البوتاسيوم.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, جاف, مكان مظلم في درجة حرارة 5 ° C إلى 25 ° C. مدة الصلاحية – 2 سنة.