AKTOS

المادة الفعالة: بيوجليتازوني
عندما ATH: A10BG03
CCF: وكلاء سكر الدم عن طريق الفم
ICD-10 رموز (شهادة): ه 11
عندما CSF: 15.02.03
الشركة المصنعة: ايلي ليلي & شركة (الولايات المتحدة)

الدوائية شكل, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل من الأبيض إلى الأبيض تقريبا, جولة, عدسي, من ناحية أن فدافلينو “15”, مع آخر – “أكتوس”.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, hydroksypropyltsellyuloza, كاربوكسيميثيلسيلولوسي الكالسيوم, ستيرات المغنيسيوم.

7 PC. – زجاجات بلاستيكية.
30 PC. – زجاجات بلاستيكية.

حبوب منع الحمل من الأبيض إلى الأبيض تقريبا, جولة, مسطحة, من ناحية أن فدافلينو “30”, مع آخر – “أكتوس”.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, hydroksypropyltsellyuloza, كاربوكسيميثيلسيلولوسي الكالسيوم, ستيرات المغنيسيوم.

7 PC. – زجاجات بلاستيكية.
30 PC. – زجاجات بلاستيكية.

حبوب منع الحمل من الأبيض إلى الأبيض تقريبا, جولة, مسطحة, من ناحية أن فدافلينو “45”, مع آخر – “أكتوس”.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز, hydroksypropyltsellyuloza, كاربوكسيميثيلسيلولوسي الكالسيوم, ستيرات المغنيسيوم.

7 PC. – زجاجات بلاستيكية.
30 PC. – زجاجات بلاستيكية.

الدوائية العمل

سلسلة تيازوليدينديونوفوجو المخدرات سكر الدم عن طريق الفم. يعتمد تأثير بيوجليتازون على وجود الأنسولين. مؤثر مستقبلات فيسوكوسيليكتيفنيم-γ, بروليفيراتوروم-بيروكسيسوم (PPARγ). تم العثور على مستقبلات PPARγ في الدهنية, أنسجة العضلات والكبد. ينظم مستقبلات النووية PPARγ تفعيل نسخ جينات عدة, حساسية للانسولين, المشاركة في السيطرة على السكر والدهون التمثيل الغذائي. أكتوس^® يقلل مقاومة الأنسولين في الأنسجة المحيطية والكبد, والنتيجة هي زيادة في استهلاك السكر على الأنسولين وخفض في انبعاثات جلوكوز من الكبد. وخلافا للمخدرات سولفونيلوريس, بيوغليتازون يحفز إفراز الأنسولين وليس β-خلايا البنكرياس.

في داء السكري من النوع 2 تقليل مقاومة الأنسولين تحت تأثير الدواء أكتوس^® يقلل تركيز الجلوكوز في الدم, انخفاض في مستوى الأنسولين في البلازما و HbA_1ج (الهيموجلوبين السكري). في تركيبة مع الأدوية سولفونيلوريس, المخدرات الميتفورمين، أو الأنسولين ويحسن مراقبة نسبة السكر في الدم.

في داء السكري من النوع 2 مع الإخلال بدهن تبادل وسط العلاج من تعاطي المخدرات إنقاص الدهون الثلاثية وزيادة HDL. عدم تغيير مستوى LDL والكولسترول الكلي في هؤلاء المرضى.

الدوائية

امتصاص

وبعد تناول بيوغليتازون prandial وجدت في بلازما الدم من خلال 30 م. ج_ماكس حققت البلازما من خلال 2 لا. عندما تم تناول الطعام هناك زيادة طفيفة في الوقت المناسب (ج)_ماكس إلى 3-4 لا, ولكن لم يتغير استهلاك.

التوزيع

وبعد أخذ جرعة واحدة من الخامس على ما يبدو_د بيوجليتازون متوسط 0.63 ± 0.41 (يعني الانحراف المعياري ± SD) لتر / كغ. بيوغليتازون يرتبط إلى حد كبير ببروتينات المصل البشري (>99%), أساسا الألبومين; أقل – مع غيرها من البروتينات المصل. والايضات بيوجليتازون M-ثالثا ورابعاً م يرتبط أيضا إلى حد كبير مع ألبومين المصل (>98%).

التمثيل الغذائي

كما هو الحال في المتطوعين صحية, وفي المرضى الذين يعانون من عدم – الأنسولين – السكري تعتمد على نوع السكري 2 ج_SS بيوجليتازون حول 30-50% من C_ماكس مجموع المصل وبيوجليتازون 20-25% من أوك.

بيوغليتازون وتتأيض مكثف في الكبد نتيجة للتفاعلات الأكسدة وهيدروكسيليشن مع تشكيل المستقلب م-الثاني, M-الرابع (بيوجليتازون المستمدة من هيدروكسيد) و M-III (بيوجليتازون المستمدة من Keto). والايضات M-ثالثا ورابعاً م يتم الكشف عنها بعد الحقن المتكررة والمركبات ذات الصلة الرئيسية بيوجليتازون. يتم تحويل نواتج الأيض أيضا جزئيا إلى يصرف جلوكورونوفا وأحماض الكبريتيك.

يحدث الأيض بيوجليتازون في الكبد عند مشاركة إيسونزيميس الرئيسية من الفسفرة ف 450 (CYP2C8 و CYP3A4).

وفي دراسة يمنع بيوغليتازون في المختبر نشاط إيسونزيميس النظام لا ص 450. وقد أجرى بحث تأثير بيوجليتازون بيانات نشاط الإنزيمات في البشر.

اقتطاع

تي_1/2 بيوجليتازون غير معدلة 3-7 لا, بيوجليتازون العامة (بيوغليتازون ونواتج الأيض نشطة) – 16-24 لا. إزالة الكلي لل 5-7 ل /.

بعد تناوله عن طريق الفم حول 15-30% تم الكشف عن بيوجليتازون الجرعة في البول. الكلي عدد تافه أغلبه بيوجليتازون غير معدلة, أنه يظهر أساسا في شكل نواتج الأيض وما يصرف. ابتلاع جزء كبير من الجرعة تفرز في الصفراء بدون تغيير, وفي شكل نواتج الأيض وتفرز مع البراز.

ظلت تركيزات بيوجليتازون التام والنشط من الأيض في المصل في عالية المستوى من خلال 24 ح بعد جرعة يومية واحدة حقن.

شهادة

داء السكري من النوع السكري 2:

– للإنفاق وحدها أو في تركيبة العلاج مع sulfonylureas المشتقة, الميتفورمين، أو الأنسولين;

--كوسيلة أخرى النظام الغذائي وممارسة.

جرعة نظام

ضبط الجرعة بشكل فردي.

أكتوس^® عين الداخلية 1 الوقت / اليوم بغض النظر عن وجبة.

في وحيد المرضى, تعويضات للسكري لا يتحقق من خلال النظام الغذائي وممارسة, أكتوس^® تدار بجرعة 15 ملغ أو 30 ملغ 1 الوقت / يوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة تدريجيا إلى 45 ملغ / يوم.

في علاجاتها الأحادية أقصى جرعة أكتوس^® غير 45 ملغ 1 الوقت / يوم.

مع عدم الكفاءة وحدها ينبغي أن ينص على الجمع بين العلاج.

في تركيبة العلاج (ج) مشتقات سولفونيلوريس أكتوس^® تدار بجرعة 15 ملغ أو 30 ملغ 1 الوقت / يوم. في بداية العلاج مع أكتوس^® يمكن الاحتفاظ sulfonylureas الجرعة المشتقة, يجب تخفيض الجرعة الأخيرة مع تطور نقص السكر في الدم.

في تركيبة مع الميتفورمين أكتوس^® تدار بجرعة 15 ملغ أو 30 ملغ 1 الوقت / يوم. في بداية العلاج مع أكتوس^® جرعة الميتفورمين يمكنك ترك دون تغييرات. خطر جيبوجليكيمي مع مزيج من برمودا, من المستبعد ذلك، الحاجة إلى تعديل جرعة الميتفورمين.

في تركيبة مع الأنسولين أكتوس^® تدار بجرعة 15 ملغ أو 30 ملغ 1 الوقت / يوم. في بداية العلاج مع أكتوس^® جرعة من الأنسولين يمكن أن تترك دون تغييرات. مع تطور نقص السكر في الدم وتقليل تركيز جلوكوز البلازما لأقل من 100 يمكن تخفيض جرعة mg/dl للأنسولين عن طريق 10-25%. زيادة جرعة الأنسولين تصحيح ينبغي الاضطلاع على حدة، مع مراعاة مستوى جليسيميا.

في الجمع بين العلاج، الجرعة القصوى أكتوس^® غير 30 ملغ / يوم.

المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي تصحيح جرعة أكتوس^® غير مطلوب.

البيانات المتعلقة بتعاطي المخدرات أكتوس^® في تركيبة مع بعض الأدوية تيازوليدينديونا غير متوفرة.

الآثار الجانبية

على جزء من نظام الغدد الصماء: gipoglikemiâ (2% – في تركيبة مع المخدرات sulfonylureas, 8-15% – في تركيبة مع الأنسولين).

من نظام المكونة للدم: 1-1.6% – الأنيميا (في العلاج الأحادي وتركيبة); انخفاض في الهيموغلوبين (2-4%) والهيماتوكريت, ولاحظ أساسا من خلال 4-12 أسابيع بعد بدء العلاج وتظل ثابتة نسبيا (لا ترتبط بأي آثار الدم سريرياً كبيرة، ومعظم غالباً ما تنتج عن زيادات في البلازما).

التمثيل الغذائي: تورم (4.8% – وحيد, 15.3% – في تركيبة مع الأنسولين); 5% – زيادة الوزن; نادرا – زيادة النشاط CPK.

من الجهاز الهضمي: حول 0.25% – زيادة النشاط البديل في > 3 التحميلات من VGN; نادرا – التهاب الكبد.

من جانب الجهاز الرؤية: نادرا – التنمية أو التقدم لمرضى السكري وذمة بقعيه, بنظرة ثاقبة. لم يتم تثبيت التبعية المباشرة للتنمية وذمة بقعيه بيوجليتازون. الأطباء وينبغي أن تأخذ في الاعتبار إمكانية وذمة بقعيه, إذا كان المرضى الذين يشكون من انخفاض حدة البصر.

نظام القلب والأوعية الدموية: في الولايات المتحدة، دراسات بالغفل، تواتر آثار جانبية خطيرة في القلب والأوعية الدموية, المرتبطة بزيادة تيرو, لا يختلف عن المرضى, تلقي فقط أكتوس^® وأكتوس^® بالاشتراك مع سولفونيلموتشيفينوج, الميتفورمين أو الغفل. وفي دراسة سريرية، بينما المخدرات أكتوس^® الأنسولين، وعدد صغير من المرضى, تاريخ من مرض القلب, وهناك أيضا حالات فشل القلب الاحتقاني. المرضى الذين يعانون من قصور القلب ثالثا ورابعاً الفئة الوظيفية تصنيف نيا لم تشارك في الدراسات السريرية في إدارة المخدرات, أكتوس لذلك^® بطلان لهذه المجموعة من المرضى.

ووفقا لبيانات بوستماركيتينجوفيم عند تطبيق هذا الدواء أكتوس^® حالات فشل القلب الاحتقاني في المرضى بغض النظر عن إشارة إلى أمراض القلب موجود مسبقاً.

موانع

- نوع داء السكري 1;

- الحماض الكيتوني السكري;

--فشل القلب الحاد الوظيفية فئة التصنيف الثالث والرابع نيا;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- حتى 18 سنوات;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر يجب استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من متلازمة تورم, الأنيميا, قصور كبدي (زيادة في إنزيمات الكبد 1-2.4 مرات ULN), مع خفيفة إلى معتدلة من قصور القلب.

الحمل والرضاعة

لا تستخدم هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

سلامة الدراسات الكافية والتي تسيطر عليها جيدا أكتوسا^® أثناء الحمل أجري.

غير معروف, ويخصص ما إذا كان بيوغليتازون مع حليب الثدي, ولذلك، إذا كان يجب عليك استخدام أكتوسا^® يجب التوقف عن الرضاعة الرضاعة الطبيعية.

تحذيرات

معقدة تدابير لمعالجة نوع السكري 2 بالإضافة إلى تلقي المخدرات أكتوس^® يجب عليك تضمين العلاج الموصى به في النظام الغذائي وممارسة. وهذا أمر مهم ليس فقط في بداية علاج نوع السكري 2, ولكن أيضا للحفاظ على فعالية العلاج بالعقاقير.

فعالية العلاج بالعقاقير الأفضل لتقييم وفقا لمستوى Hbas_1ج, وهو أنسب مقياس للسيطرة على جليسيميا لفترة طويلة, مقارنة مع تعريف الصوم glycemia المستوى فقط. HBA_1ج ويعكس مستوى جليسيميا خلال آخر 2-3 أشهر. العلاج أكتوس^® من المستحسن القيام بحدود الوقت, كافية لتقييم التغيرات في مستويات Hbas_1ج (3 أشهر), إذا كان هذا لا يلاحظ تدهور سيطرة جليسيميا.

في المرضى الذين يعانون من إينسولينريزيستينتنوستجو وأنوفولاتوريان لدورة بريمينوبوزنوم تيازوليدينديونامي فترة العلاج, بما في ذلك المخدرات أكتوس^®, يمكن أن تحدث الإباضة. ونتيجة لتحسين حساسية الأنسولين في هؤلاء المرضى هي مخاطر الحمل, إذا كنت لا تستخدم وسائل منع الحمل كافية.

ينبغي استخدام هذا الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من احتباس السوائل.

بيوغليتازون يمكن أن يسبب احتباس السوائل في الجسم كعندما وحدها, أو بالاشتراك مع غيرها من المخدرات سكر الدم, بما في ذلك الأنسولين. احتباس السوائل في الجسم يمكن أن يؤدي إلى تطوير أو تفاقم تيارات قصور القلب موجود. وهناك حاجة إلى رصد لأعراض فشل القلب, خاصة تحت خفض الاحتياطي القلب. أي تدهور في وظيفة القلب، والتوقف عن استخدام بيوجليتازون. توضح هذه المقالة حالات فشل القلب عند تطبيق بيوجليتازون في تركيبة مع الأنسولين.

للمسكنات وبيوغليتازون يسبب احتباس السوائل في الجسم, التعيين المشترك لهذه الأدوية قد تزيد من خطر تورم.

مطلوب توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من أمراض القلب, بما في ذلك احتشاء عضلة القلب, stenokardiю, حالة اعتلال عضلة القلب وارتفاع ضغط الدم, تؤدي إلى تنمية القلب الاحتقاني.

نظراً للزيادة في تيرو يمكن بسرعة تؤدي إلى تطوير متلازمة ذمة وتسبب أو تفاقم مظاهر قصور القلب, أنت يجب أن تلتزم بالشروط التالية.

1) ولا ينبغي أن يعين أكتوس^® المرضى الذين يعانون من نشاط القلب أو فشل القلب في التاريخ.

2) رصد دقيق للمرضى, المضيف أكتوس^®. إذا كان لديك ذمة, الزيادة الهائلة في مؤشر كتلة الجسم, أعراض فشل القلب الاحتقاني وينبغي أن تتخذ التدابير المناسبة, على سبيل المثال, التوقف عن تلقي الدواء أكتوس^®, تعيين “أنشوطة” مدر للبول (مدفوع. furosemid).

3) المريض أن تكون تعليمات بشأن كيفية, أنه عندما ذمات, زيادة في مؤشر كتلة الجسم حاد أو تعديل الأعراض العلاج, يجب التوقف عن أخذ الدواء فورا والتماس المشورة الطبية.

لأن أكتوس^® يمكن أن تسبب الانحرافات في تخطيط القلب وزيادة نسبة أمراض القلب والصدر, الرصد الدوري لتخطيط القلب. في تطوير مثل هذه الانتهاكات وينبغي وضع الليفيكتوس المنقحة, قد تحتاج إلى مؤقتاً بإلغاء أو تخفيض جرعة المخدرات.

جميع المرضى قبل العلاج المخدرات أكتوس^® يجب تحديد مستوى ALT, فضلا عن عنصر التحكم هذا كل 2 شهر خلال السنة الأولى من العلاج، وبعد ذلك بشكل دوري.

وخلال العلاج بوضع المشتبه فيهم من الكبد (مظهر الغثيان, قيء, ألم المعدة, تعب, نقص الشهية, البول الداكن) وينبغي تحديد مؤشرات لاختبارات وظائف الكبد. أن الحل لمسألة استمرار العلاج بالعقاقير أكتوس^® ينبغي أن تتخذ على أساس البيانات السريرية، مع مراعاة معايير المختبر. ينبغي وقف العلاج في حالة اليرقان.

ولا ينبغي أن يعين المنتج وجود المظاهر السريرية لأمراض الكبد في المرحلة النشطة أو زيادة نشاط بديل في 2.5 مرات ULN. إنزيمات الكبد مرتفعة معتدلة (GOLD < 2.5 مرات ULN) قبل بدء العلاج، أو أثناء فترة العلاج من أكتوس^® يجب فحص المرضى لتحديد سبب الزيادة في. إنزيمات الكبد النشاط زيادة معتدلة وينبغي توخي الحذر لبدء أو مواصلة العلاج مع أكتوس^®. وفي هذه الحالة، من المستحسن رصد أكثر تواترا من الصورة السريرية ودراسة مستوى إنزيمات الكبد.

في حالة حدوث زيادة في ترانساميناز في المصل (ALT في >2.5 مرات ULN) على خلفية من العلاج من تعاطي المخدرات أكتوس^® مراقبة وظائف الكبد ينبغي الاضطلاع أكثر في كثير من الأحيان، وحتى الآن, حتى مستوى سوف لا تعود إلى القواعد والمعايير أو المؤشرات, التي لوحظت قبل المعالجة. إذا كان النشاط البديل في 3 مرات فغن, ثم retest في تعريف النشاط البديل ينبغي أن تعقد بأسرع. إذا كان لا يزال النشاط البديل على مستوى 3 فغن أكثر الأوقات, العلاج أكتوس^® توقف.

قبل بدء العلاج بالعقاقير أكتوس^®, خلال العام الأول من العلاج (كل 2 هذا الشهر) ومن ثم بشكل دوري رصد النشاط البديل.

المرضى, تلقي في وقت واحد مع كيتوكونازول المخدرات أكتوس^®, وينبغي أن الرصد المنتظم الجلوكوز في الدم.

جرعة مفرطة

جرعة زائدة من المخدرات أكتوس^® في علاجاتها الأحادية لم تقترن بالأعراض السريرية المحددة.

جرعة زائدة من المخدرات أكتوس^® في تركيبة مع سولفونيلوريس المخدرات يجوز أن يرافقه إلى تطوير أعراض نقص السكر في الدم.

علاج: علاج الأعراض اعتماداً على المظاهر السريرية (على سبيل المثال, علاج نقص السكر في الدم). لا يوجد ترياق محدد.

التفاعلات المخدرات

المرضى, صناع أكتوس^® وحبوب منع الحمل, ممكن تخفيض فعالية وسائل منع الحمل.

أية تغييرات في الدوائية والدوائية، أثناء تطبيق هذا العقار أكتوس^® مع جليبيزيدوم, digoksinom, مضادات التخثر nepryamыmy, metforminom.

كيتوكونازول في المختبر يثبط استقلاب بيوجليتازون.

معلومات حول التفاعل المخدرات الحرائك الدوائية أكتوس^® الاريثروميسين, أستيميزيلوم, حاصرات قنوات الكالسيوم, cizapridom, kortikosteroidami, السيكلوسبورين, الأدوية الخافضة للشحوم (statynы), تاكروليموسوم, triazolamom, تريميتريكساتوم وإيتراكونازولوم في عداد المفقودين.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال, حماية من الرطوبة والضوء في درجة حرارة بين 15 درجة مئوية إلى 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية – 3 سنة.