أكتاباروكسيتين

المادة الفعالة: الباروكستين
عندما ATH: N06AB05
CCF: المضادة للاكتئاب
ICD-10 رموز (شهادة): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
الشركة المصنعة: ACTAVIS مجموعة HF. (أيسلندا)

شكل جرعات, التركيب والتغليف

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أبيض أو أبيض تقريبا, جولة, عدسي, وسجل كل من الجانبين والمخاطر الجانبية, مع نقش “ص” على جانب واحد و “20” – آخر.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم 2255, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا, DC المانيتول, الجريزوفولفين السيلولوز, èudragit E100 (ميتاكريليت الميثيل, ميتاكريليت dimethylaminoethyl وبوتيل ميتاكريليت البوليمرات), امف أوبادري أبيض (الحل المياه): البولي فينيل الكحول تحلل جزئيا, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), التلك, indigokarmin (E132), ليستين الصويا (E322), الصمغ زنتان (E415).

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

حبوب منع الحمل, فيلم المغلفة أزرق, جولة, عدسي, مع الفاليوم على جانب واحد والنقش “ص 30” – آخر.

سواغ: ستيرات المغنيسيوم 2255, الصوديوم كاربوكسيميثيل النشا, DC المانيتول, الجريزوفولفين السيلولوز, èudragit E100 (ميتاكريليت الميثيل, ميتاكريليت dimethylaminoethyl وبوتيل ميتاكريليت البوليمرات), السفير أوبادري الأزرق (الحل المياه): البولي فينيل الكحول تحلل جزئيا, ثاني أكسيد التيتانيوم (E171), التلك, indigokarmin (E132), ليستين الصويا (E322), الصمغ زنتان (E415), تلوين أصفر غروب الشمس (E110), صبغ أصفر الكينولين (E104).

10 PC. – بثور (3) – حزم من الورق المقوى.

الدوائية العمل

المضادة للاكتئاب. بارواكسيتين مثبط قوي وانتقائية السيروتونين (5-هيدروكسيتريبتاميني, 5-NT) الخلايا العصبية في الدماغ, أن يحدد آثارها المضادة للاكتئاب وفعاليتها في علاج الوسواس القهري والهلع.

والايضات الرئيسية من بارواكسيتين تمثل منتجات الأكسدة ومثلايشن القطبية ومترافق, الذي يتم التخلص سريعاً من الجسم, وقد ضعف النشاط الدوائي ولا تؤثر على التأثير العلاجي. لم يتم كسر سبب اعتقاله العمل الانتقائي للخلايا العصبية 5-HT الأيض بارواكسيتين.

الباروكستين ديه تقارب منخفضة لم-holinoretseptorov. تمتلك تأثيراً انتقائيا, وخلافا لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, ويتسم بتقارب منخفضة إلى α بارواكسيتين₁, ل₂, ب-адренорецепторам, والدوبامين, 5-HT₁ مثل, 5-NT₂ مماثلة وجيستامينوفم ن₁-مستقبلات.

بارواكسيتين لا تنتهك الوظائف الحركية ولا بوتينزيرويت الاكتئاب عمل الإيثانول عليها.

ووفقا لدراسة السلوك والتخطيط الدماغي في مرضى, الباروكستين prinimayushtih, مؤكد, أن جرعات أعلى من تلك التي, وهي ضرورية لتثبيط التقاط 5-HT, وقد حددت بارواكسيتين خصائص المشغل ضعيفة. على متطوعين أصحاء، فإنه لا يؤدي إلى تغيير كبير في ضغط الدم, معدل ضربات القلب وEEG.

وعلى عكس مضادات الاكتئاب, التي تحول دون استيلاء نورارينالينا, بارواكسيتين أضعف بكثير يمنع التأثيرات الخافضة للضغط جوانيتيدينا.

الدوائية

امتصاص

بعد كمية بارواكسيتين يتم امتصاصه جيدا من الجهاز الهضمي. استقلاب في “مرور الأول” من خلال الكبد.

الآثار السريرية من الباروكستين (الآثار الجانبية ومدى فعالية) لا المترابطة لتركيزه في البلازما.

التوزيع

ج_SS ويتحقق ذلك من خلال 7-14 وغداة بدء المعاملة, لم يتم تغيير الدوائية أثناء العلاج الطويل الأجل.

في التركيزات العلاجية ربط باروكسيتينا لبروتينات البلازما 95%.

يتم توزيع الباروكستين على نطاق واسع في أنسجة, وحسابات الدوائية تشير, فقط 1% كان موجودا في بلازما.

التمثيل الغذائي

لأنه يشمل الأيض بارواكسيتين أثر “مرور الأول” من خلال الكبد, المبلغ, المعرف في الدم النظامية, أقل من, الذي يتم امتصاصه من الجهاز الهضمي. بعد زيادة جرعة من الباروكستين أو جرعة متعددة, عندما يزيد الحمل على الجسم, تأثير امتصاص جزئي “مرور الأول” من خلال الكبد وخفض إزالة البلازما الباروكستين. كنتيجة لذلك، قد تزيد تركيزات بارواكسيتين في معلمات فارماكوكينيتيسيسكيه البلازما وتقلبات, والتي يمكن مشاهدتها إلا عند هؤلاء المرضى, الذي أخذ الدواء في الجرعات المنخفضة تحقيقه عند تركيزات منخفضة من باروكسيتينا في البلازما.

اقتطاع

تي_1/2 يختلف, ولكن عادة ما تكون على وشك 1 SUT. الفائتة من كائن حي من نواتج الأيض من بارواكسيتين بيفازنو, أولاً، نتيجة لعملية التمثيل الغذائي في المرور الأول عبر الكبد, وثم هو يسيطر عليها النظام من الجسم.

بارواكسيتين يفرز أساسا كنواتج الأيض: 64% والايضات تفرز في البول و 36% الصفراء عن طريق الامعاء. يعرض في شكل من أشكال غير معدلة 2% وإفراز 1% الصفراء.

الدوائية في الحالات السريرية الخاصة

المرضى المسنين, كذلك في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي وكبدى, شديدة, باروكسيتينا في زيادة تركيز البلازما, مجموعة من تركيزات البلازما أنها تتزامن تقريبا مع مجموعة المتطوعين البالغين صحية.

شهادة

- جميع أنواع الاكتئاب (مدفوع. reaktivnaя, اكتئاب شديد الذاتية والاكتئاب, مصحوبة بالقلق);

-الوسواس القهري;

-اضطراب الهلع, في تي. لا. مع الخوف من الأماكن المكشوفة;

-الرهاب الاجتماعي اضطراب القلق الاجتماعي;

- اضطراب القلق العام;

- علاج اضطراب ما بعد الصدمة.

جرعة نظام

يؤخذ الدواء عن طريق الفم 1 الوقت / يوم, صباح, أثناء تناول الطعام. ابتلاع أقراص كاملة, مياه الشرب.

الجرعة التقطت صورة فردية خلال أول 2-3 أسابيع بعد بدء العلاج وفي وقت لاحق، إذا لزم الأمر، تصحيح.

إلى علاج الاكتئاب جرعة الدواء المقررة 20 ملغ 1 الوقت / يوم. في حالة زيادة الجرعة اللازمة تدريجيا إلى 10 ملغ / يوم, الجرعة اليومية القصوى – 50 ملغ.

في اضطرابات الوسواس القهري الجرعة العلاجية الأولى 20 ملغ / يوم, مع زيادة لاحقة في أسبوعية شأن 10 ملغ. متوسط الجرعة العلاجية الموصى بها – 40 ملغ / يوم, إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 60 ملغ / يوم.

في اضطرابات الهلع أكتاباروكسيتين المنصوص عليها في جرعة 10 ملغ / يوم (للحد من خطر الإصابة بأعراض الذعر الحادة), ومع زيادة أسبوعية اللاحقة 10 ملغ. متوسط الجرعة العلاجية – 40 ملغ / يوم. الجرعة القصوى – 50 ملغ / يوم.

في اضطرابات القلق الاجتماعي/سوسيوفوبي جرعة البداية هي 20 ملغ / يوم, إذا لم يكن هناك أي تأثير لفترة على الأقل 2 أسابيع لزيادة جرعة تصل إلى 50 ملغ / يوم. ينبغي زيادة الجرعة عن طريق 10 ملغ على فترات لا تقل عن 1 الأسبوع وفقا لتأثير السريرية.

في النفس انتهاكات الناشئ لمعظم المرضى، الجرعة الأولية والعلاجية 20 ملغ / يوم. وفي بعض الحالات، من المستحسن أن قمت بزيادة الجرعة لمدة أقصاها 50 ملغ / يوم. ينبغي زيادة الجرعة عن طريق 10 مجم كل أسبوع وفقا لتأثير السريرية.

في اضطرابات القلق المعمم الجرعة الأولى – 20 ملغ / يوم.

في الكلى و / أو فشل الكبد الجرعة اليومية الموصى بها هي 20 ملغ.

إلى المرضى المسنين يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 40 ملغ. من أجل منع تطور إلغاء متلازمة أجرت تدريجيا.

الآثار الجانبية

CNS: نعاس, هزة أرضية, يقينا, أرق, دوخة, الإعياء, التشنجات, اضطراب خارج الهرمي, متلازمة السيروتونين, الهلوسة, جنون, ارتباك, ažitaciâ, إنذار, تبدد الشخصية, فزع, القلق العصبي povyšennaâi, تنمل, انخفاض القدرة على التركيز.

نظام العضلات والعظام: ألم مفصلي, ألم عضلي, الوهن العضلي, رمع عضلي, متلازمة miopatičeskij.

من الحواس: الإعاقة البصرية, التغييرات في الذوق.

من جانب الجهاز التناسلي: انتهاك للوظيفة الجنسية (مدفوع. اضطرابات العجز الجنسي والقذف), جيبيربرولاكتينيميا/ثر اللبن, anorgazmija.

من الجهاز البولي: احتباس البول, زيادة التبول.

من الجهاز الهضمي: قلة الشهية, غثيان, قيء, فم جاف, الإمساك أو الإسهال; نادرا – التهاب الكبد.

نظام القلب والأوعية الدموية: هبوط ضغط الدم الانتصابي.

الحساسية: طفح جلدي, خلايا النحل, كدمة, حكة, وذمة وعائية.

آخر: زيادة التعرق, giponatriemiya, انتهاك إفراز ADH, متلازمة في إعداد إلغاء المفاجئ, التهاب مخاطية الأنف.

موانع

- الاستقبال في وقت واحد من مثبطات MAO وفترة تصل إلى 14 يوما بعد إلغائها;

- يصاحب ذلك استخدام ثيوريدازين;

-الصرع غير مستقرة;

- الحمل;

- الرضاعة (الرضاعة الطبيعية);

- الطفولة والمراهقة يصل 18 سنوات;

- فرط الحساسية للدواء.

من الحذر وينبغي أن تعين المنتج في قصور الكبد والكلى, زرق مغلق الزاوية, تضخم البروستاتا, هوس, علم أمراض القلب, صرع, شروط التشنجية, عند القيام تقويم نظم القلب, عند تناول الأدوية, تزيد من خطر النزيف, وجود عوامل مخاطر عالية من النزيف والأمراض, تزيد من خطر النزيف, المرضى المسنين.

الحمل والرضاعة

المخدرات هو بطلان أكتاباروكسيتين لاستخدامها في فترة الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية).

تحذيرات

من أجل تجنب وضع المرضى يترقبون, تلقي أنتيبسيتشوتيكس, يوصف هذا الدواء بحذر.

يتم وصف العلاج مع بارواكسيتين من خلال 2 أسابيع بعد مثبطات ماو.

في المرضى المسنين خلال الجرعة ممكن نقص صوديوم الدم.

وفي بعض الحالات، إذا قمت بتقديم طلب إلى أكتاباروكسيتينا مع الأنسولين و/أو عن طريق الفم جيبوجليكيميكاكيمي المخدرات تتطلب ضبط جرعة من الماضي.

في التنمية ينبغي وقف تهز مع العلاج بارواكسيتين.

يجب أن تلغي في الأول علامات الهوس مع العلاج بارواكسيتين.

خلال الأسابيع القليلة الأولى، ينبغي أن ترصد بعناية المريض فيما يتصل بمحاولات انتحارية محتملة.

يجب أن تكون على علم المريض, أنه خلال فترة العلاج وينبغي الامتناع عن شرب الكحول.

آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية

لا تتفاقم بارواكسيتين الوظائف الحسية والحركية. على الرغم من ذلك, كما هو الحال مع غيرها من المخدرات المؤثرات العقلية, المرضى وينبغي توخي الحذر عند القيادة والمرور الترتيبات. خلال فترة العلاج، يجب أن يمتنع المريض من الأنشطة الأنشطة ذات الخطورة المحتملة, يتطلب تركيز عال وسرعة ردود الفعل النفسي.

جرعة مفرطة

الأعراض: غثيان, توسيع حدقة العين, حمى, ارتفاع ضغط الدم, صداع, تقلصات العضلات اللاإرادية, ažitaciâ, قلق, الجيوب الأنفية عدم انتظام دقات القلب, بطء القلب, إيقاع العقدي; نادرا – الاكتئاب الوعي حتى الغيبوبة (جنبا إلى جنب مع قبول المؤثرات الأخرى و/أو الكحول).

علاج: غسل المعدة, كربون نشط, العلاج simptomaticheskaya. لا ترياق محدد.

التفاعلات المخدرات

صناديق الأكل وأنتاتسيدنيخ لا يؤثر على الاستقراء ومعلمات الحرائك الدوائية للمخدرات.

بارواكسيتين غير متوافق مع مثبطات ماو.

إلى جانب تعيين بارواكسيتين يزيد تركيز بروتسيكليدينا.

خلال بارواكسيتين العلاج ينبغي الامتناع عن تلقي الكحول فيما يتصل بتعزيز الآثار السامة للكحول.

وفيما يتعلق بتثبيط السيتوكروم P450 إيسونزيميس مع بارواكسيتين قد يزيد عمل الباربيتورات, الفينيتوين, مضادات التخثر, مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, فينوتيازينوفيخ يختلف, أنتياريتميكوف الفئة الأولى مع, ميتوبرولول وزيادة مخاطر الآثار الجانبية أثناء تعيين هذه الأدوية.

عندما الادارة ما يصاحب ذلك مع المخدرات, إنزيمات الكبد المثبطة, قد تحتاج إلى تقليل جرعة بارواكسيتين.

بارواكسيتين يزيد الوقت نزيف على خلفية قبول وارفارين, بينما الوقت بروترومبينوفوم.

إلى جانب تعيين بارواكسيتين مع المخدرات الشيزوفرينيا شاذة, fenotiazinami, مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, حمض أسيتيل الساليسيليك, المسكنات وينصح بتوخي الحذر بسبب كواجولابيليتي الدم البشري ممكن.

المتزامن مع الأدوية serotoninergičeskimi التعيين (ترامادول, سوماتريبتان) يمكن أن يؤدي إلى تأثير زيادة سيروتونينيرجيكسكي.

وأشار إلى تعزيز متبادل من التربتوفان, المخدرات الليثيوم وبارواكسيتين.

إلى جانب تعيين بارواكسيتين مع الفينيتوئين وغيرها بروتيفوسودوروجنامي الوسائل الممكنة لخفض تركيزات بارواكسيتين في البلازما، وزيادة في تواتر حدوث الآثار الجانبية.

شروط توريد الصيدليات

يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.

الشروط والأحكام

يجب أن يتم تخزين الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند أو فوق 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.