AKRIDILOL
المادة الفعالة: Karvedilol
عندما ATH: C07AG02
CCF: بيتا1-,بيتا2-adrenoblokator. ألفا1-adrenoblokator
ICD-10 رموز (شهادة): أنا 10, I20, I50.0
الشركة المصنعة: الكيميائية الدوائية النباتية كيناكرين JSC (روسيا)
نموذج الجرعة, التركيب والتغليف
حبوب منع الحمل الفاليوم, أحد الجوانب والفاليوم, من الأبيض إلى الأبيض مع الفاليوم للون الظل, الرخامي طفيف.
| 1 التبويب. | |
| karvedilol | 6.25 ملغ |
سواغ: ludipress LTSE (اللاكتوز, البوفيدون), الصوديوم النشا غليكولاتي (كاربوكسيميثيل الصوديوم), ستيرات المغنيسيوم.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
حبوب منع الحمل مربع مع زوايا مدورة, عدسي, سجل فيليبس على جانب واحد ومحفورة “AL1” – آخر, من الأبيض إلى الأبيض مع الفاليوم للون الظل, الرخامي طفيف.
| 1 التبويب. | |
| karvedilol | 12.5 ملغ |
سواغ: ludipress LTSE (اللاكتوز, البوفيدون), الصوديوم النشا غليكولاتي (كاربوكسيميثيل الصوديوم), ستيرات المغنيسيوم.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
حبوب منع الحمل بيضوي, عدسي, مع التسنين جزئي على كلا الجانبين، ومحفورة “AL2” على جانب واحد, من الأبيض إلى الأبيض مع الفاليوم للون الظل, الرخامي طفيف.
| 1 التبويب. | |
| karvedilol | 25 ملغ |
سواغ: ludipress LTSE (اللاكتوز, البوفيدون), الصوديوم النشا غليكولاتي (كاربوكسيميثيل الصوديوم), ستيرات المغنيسيوم.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (1) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (2) – حزم من الورق المقوى.
10 PC. – عبوات الفاليوم planimetric (3) – حزم من الورق المقوى.
الدوائية العمل
ألفا- وحاصرات بيتا. Akridilol® блокирует ب1-, ب2– и ل1-adrenoreceptory. vazodilatiruyushtee Okazыvaet, تأثير المضادة للذبحة الصدرية وارتفاع معدل ضربات القلب. الدواء لا يوجد لديه النشاط الودي الذاتية, لديها غشاء استقرار خصائص. بسبب الحصار المفروض على المستقبلات الأدرينالية β القلب قد يقلل ضغط الدم, انخفاض في انخفاض الناتج ومعدل ضربات القلب في القلب. Akridilol® يقمع النظام الرينين-أنجيوتنسين-الالدوستيرون من خلال β الأدرينالية الحصار الكلى, مما تسبب في انخفاض في النشاط الرينين البلازما. Блокируя على بعد адренорецепторы, الدواء يمكن أن يسبب زيادة الأوعية الدموية الطرفية, الأمر الذي يؤدي إلى انخفاض OPSS.
من خلال الجمع بين الحصار-β الأدرينالية وتوسع الأوعية المخدرات يخفض ضغط الدم في ارتفاع ضغط الدم; في CHD لديها عمل لمكافحة نقص تروية ومضادة للذبحي; عندما غادر اختلال البطين وفشل في الدورة الدموية، وتحسين الدورة الدموية المعلمات, يزيد اليسار طرد البطيني جزء ويقلل من أبعادها.
فإنه لا يكون لها تأثير واضح على التمثيل الغذائي للدهون، ومحتوى البوتاسيوم, الصوديوم والمغنيسيوم في البلازما.
كان لديه تأثير مضاد للأكسدة, القضاء على الجذور الحرة للأكسجين.
الدوائية
امتصاص
بعد تناوله عن طريق الفم، ويمتص كارفيديلول بسرعة من الجهاز الهضمي. أنه يحتوي على بالانجذاب عالية. جماكس مستويات البلازما التي تحققت بعد 1-1.5 لا. التوافر البيولوجي – 24-28%. تناول الطعام لا يؤثر على التوافر البيولوجي للكارفيديلول.
التوزيع
بروتين البلازما ملزم هو 95-99%.
كارفيديلول يعبر حاجز المشيمة, تفرز في حليب الأم.
التمثيل الغذائي
ويتم استقلابه في الكبد مع تشكيل عدد من المركبات النشطة; 60-75% يتم استقلاب الدواء الممتص في “مرور الأول” من خلال الكبد. والأيض لديها مضادات الأكسدة والمستقبلات حجب إجراءات قوية.
اقتطاع
تي1/2 غير 6-10 لا.
إفراز الدواء من كائن يحدث بشكل رئيسي في الصفراء.
الدوائية في الحالات السريرية الخاصة
إذا كانت وظيفة الكلى لم تتغير بشكل ملحوظ المعلمات الدوائية من كارفيديلول. في المرضى الذين يعانون من وظائف الكبد ضعاف التوافر البيولوجي النظامية من كارفيديلول يتم زيادة عن طريق الحد من عملية التمثيل الغذائي في “مرور الأول” من خلال الكبد.
في القصور الكبدي الحاد، هو بطلان كارفيديلول.
شهادة
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني (كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع مدرات البول);
- قصور القلب الاحتقاني (في الجمع بين العلاج);
- CHD: الذبحة الصدرية المستقرة.
جرعة نظام
في ارتفاع ضغط الدم الجرعة الأولي بالغ غير 6.25-12.5 ملغ / يوم ل 2 أيام. ثم تعيين 25 ملغ / يوم 1 الوقت / يوم في الصباح. إذا لزم الأمر، وبعد 14 أيام، لا يزال بإمكانك زيادة الجرعة 2 مرات. الجرعة اليومية القصوى هي 50 ملغ 1 الوقت / يوم (ممكن 2 قبول).
في CHD في بداية العلاج من تعاطي المخدرات والتي ينص عليها 12.5 ملغ 2 مرات / يوم للمرة الأولى 2 أيام من العلاج, ثم – بواسطة 25 ملغ 2 مرات / يوم. عندما فشل تأثير المضادة للذبحة الصدرية من خلال 2 أسابيع من العلاج يمكن زيادة الجرعة 2 مرات. الجرعة اليومية القصوى هي 100 ملغ (بواسطة 50 ملغ 2 مرات / يوم).
في قصور القلب المزمن يبدأ العلاج مع جرعات 3.125 ملغ 2 مرات / يوم ل 2 أسابيع. مع القدرة على التحمل جيدة زيادة الجرعة على فترات لا تقل عن 2 قبل أسابيع 6.25 ملغ 2 مرات / يوم, ثم ل 12.5 ملغ 2 مرات / يوم، وبعد ذلك ل 25 ملغ 2 مرات / يوم. يجب زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى, وهو جيد التحمل من قبل المرضى. في المرضى الذين يقل وزنهم عن 85 كجم الجرعة المستهدفة 50 ملغ / يوم; في المرضى وزنها أكثر 85 كجم الجرعة المستهدفة 75-100 ملغ / يوم.
ينبغي أن تؤخذ في المخدرات بغض النظر عن وجبات الطعام, شرب كمية صغيرة من السائل.
الآثار الجانبية
من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: دوخة, صداع (عادة, ليست قوية والعلاج المبكر), فقدان الوعي, الوهن العضلي (في كثير من الأحيان في بداية العلاج), تعب, منخفض, اضطراب النوم, تنمل.
نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب, هبوط ضغط الدم الانتصابي, AV-blockade II و III درجة; نادرا – اضطرابات الدورة الدموية الطرفية, تطور قصور القلب (خلال جرعات متزايدة), وذمة من الأطراف السفلية, الذبحة الصدرية, انخفاض ملحوظ في ضغط الدم.
من الجهاز الهضمي: فم جاف, غثيان, الإسهال أو الإمساك, قيء, ألم المعدة, فقدان الشهية, الزيادة في الترانساميناسات الكبد.
من نظام المكونة للدم: نادرا – نقص الصفيحات, نقص الكريات البيض.
التمثيل الغذائي: زيادة الوزن, انتهاك التمثيل الغذائي للكربوهيدرات.
الحساسية: ردود فعل حساسية الجلد (طفح جلدي, خلايا النحل, حكة, طفح جلدي), تفاقم مرض الصدفية, إحتقان بالأنف.
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس، وتشنج قصبي (في المرضى الذين يعانون استعدادا).
آخر: عدم وضوح الرؤية, انخفاض في دمعان, باعراض تشبه اعراض الانفلونزا, chikhaniye, ألم عضلي, ألم مفصلي, ألم في الأطراف, العرج المتقطع; نادرا – انتهاك التبول, انخفاض وظائف الكلى.
موانع
- الحادة واللا تعويضية فشل القلب المزمن, تتطلب على / في عوامل مؤثر في التقلص العضلي;
- اختلال كبدي حاد;
- AV-блокада II и III степени;
- Vыrazhennaya بطء القلب (أقل 50 ش. / دقيقة);
- SSS;
- انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 85 ملم زئبق. الفن.);
- صدمة قلبية;
- مرض الانسداد الرئوي المزمن;
- حتى 18 سنوات (لم تثبت فعالية وسلامة);
- فرط الحساسية للكارفيديلول أو غيرها من المكونات.
من الحذر استخدامها في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية برنزميتال, الانسمام الدرقي, انسداد أمراض الأوعية الدموية الطرفية, ورم القواتم, psoriaze, الفشل الكلوي, AV-blockade I درجة, عملية جراحية واسعة والتخدير العام, مرض السكري, gipoglikemii, منخفض, الوهن العضلي.
الحمل والرضاعة
لم تكن دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد للاستخدام كارفيديلول في الحمل, وبالتالي، استخدام الدواء لهؤلاء المرضى غير ممكن إلا في حالات, عندما الفوائد المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
نحن لا ننصح الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج مع كارفيديلول.
تحذيرات
وينبغي أن يكون العلاج الدائم وعدم التوقف فجأة, خصوصا مع CHD, TK. هذا قد يؤدي إلى تفاقم المرض الكامنة. إذا لزم الأمر، يجب تقليل الجرعة تدريجيا, خلال 1-2 أسابيع.
في بداية العلاج Akridilolom® أو على جرعات أعلى في المرضى, لا سيما كبار السن, قد تواجه خفض المفرط في ضغط الدم, أساسا على ارتفاع. في مثل هذه الحالات، إلى تعديل جرعة.
في علاج قصور القلب المزمن في اختيار الجرعة قد تزيد في أعراض قصور القلب, ظهور وذمة. لا ينبغي أن تزيد من جرعة Akridilola®, مدرات البول الموصى بها عند تناول جرعات أعلى حتى تستقر حالة المريض.
فمن المستحسن أن الرصد المستمر للECG وضغط الدم، في حين أن تعيين Akridilola® وحاصرات قنوات الكالسيوم بطيئة, المشتقات fenilalkilamina (فيراباميل) وbenzothiazepine (الديلتيازيم), وكذلك antiarrhythmics الصف الأول.
فمن المستحسن لمراقبة وظائف الكلى في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن, ارتفاع ضغط الدم الشرياني وقصور القلب المزمن.
في حالة الجراحة باستخدام التخدير العام أن يخطر طبيب التخدير Akridilolom العلاج قبل®.
Akridilol® فإنه لا يؤثر على تركيز الجلوكوز في الدم ولا يسبب اختبار تحمل الجلوكوز مؤشرات التغيرات في المرضى الذين يعانون من مرض السكري غير المعتمد على الأنسولين التي تعتمد السكري.
المرضى الذين يعانون من ورم القواتم قبل العلاج لتعيين ألفا حاصرات.
المرضى, استخدام العدسات اللاصقة, وينبغي النظر, أن هذا الدواء قد يسبب انخفاضا في دمعان.
خلال فترة العلاج يجب تجنب الكحول.
آثار على القدرة على قيادة المركبات والآليات الإدارية
فمن غير المستحسن أن يقود في بداية العلاج، وعندما يتم زيادة الجرعة Akridilola®. يجب أن تمتنع عن الأنشطة الأخرى, ذات الصلة إلى ضرورة تركيز عال وردود الفعل الحركية السريعة.
جرعة مفرطة
الأعراض: انخفاض في ضغط الدم (يرافقه دوخة، أو إغماء, الانقباضي BP أدناه 80 مم زئبق.), بطء القلب. قد واجهت ضيق في التنفس بسبب تشنج قصبي والقيء. في الحالات الشديدة صدمة قلبية, توقف التنفس, ارتباك, اضطرابات التوصيل.
علاج: علاج أعراض. رصد وتصحيح العلامات الحيوية, اذا كان ضروري – ICU. فإنه من المستحسن في / في م-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (ادرينالين, بافراز).
التفاعلات المخدرات
مع الاستخدام المتزامن لكارفيديلول قد تحفيز تأثير العوامل أو الأدوية الخافضة للضغط أخرى, والتي يكون لها تأثير خافض للضغط (النترات).
عندما كارفيديلول جنبا إلى جنب والديلتيازيم قد تتطور تشوهات القلب والدورة الدموية التوصيل.
مثبطات أكسدة الميكروسومي (سيميتيدين) زيادة, والمحاثات (الفينوباربيتال, ريفامبيسين) إضعاف تأثير خافض للضغط من كارفيديلول.
في الوقت نفسه اتخاذ كارفيديلول والديجوكسين يزيد تركيز هذا الأخير، ويمكن أن تزيد من وقت AV-.
كارفيديلول قد تحفيز عمل الأنسولين وسكر الدم وكلاء عن طريق الفم, في حين أن أعراض نقص السكر في الدم (ولا سيما عدم انتظام دقات القلب) يمكن ملثمين, الرصد المنتظم لذلك، المرضى الذين يعانون من مرض السكري ويوصى السكر في الدم.
استعدادات, يقلل من محتوى الكاتيكولامينات (ريزيربين, مثبطات MAO), زيادة خطر نقص ضغط الدم وبطء القلب.
مع التطبيق المتزامن من السيكلوسبورين يزيد تركيز الأخير (تصحيح أوصى جرعة يومية من السيكلوسبورين).
شاركت ادارة الكلونيدين قد تحفيز ضغط الدم وميقاتية سلبي آثار كارفيديلول.
التخدير العام تعزز مؤثر في التقلص العضلي السلبية والآثار الخافض للضغط من كارفيديلول.
شروط توريد الصيدليات
يتم تحريرها الدواء تحت صفة طبية.
الشروط والأحكام
قائمة B. يجب أن يتم تخزين الدواء في الجافة, محمية من الضوء, متناول الأطفال, عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 ° C. مدة الصلاحية – 3 سنة.
