Adalimumab

عندما ATH:
L04AB04

الدوائية العمل

الأجسام المضادة وحيدة النسيلة المؤتلف, تسلسل الببتيد الذي هو IgG1 الإنسان متطابقة.

الدوائية العمل. svяzыvaяsь انتقائية مع FNO, كتل تفاعلها مع مستقبلات سطح الخلية، وP55 P75 و, وTNF neytralizuetfunktsii. يتغير ردود الفعل البيولوجية انتقامية, التي تسيطر عليها TNF, بما في ذلك التغيرات في جزيئات الالتصاق, مما تسبب في هجرة الكريات البيض. أنه يقلل من أداء بروتين سي التفاعلي, ESR, السيتوكينات المصل (IL-6), metalloproteases مصفوفة 1 و 3.

الدوائية

يمتص ببطء. التوافر البيولوجي بعد الصورة واحدة / ج التسريب 40 ملغ - 64%. ТСmax - 5 أيام. المغلق عندما ق / ل 40 ملغ 1 مرة واحدة كل 2 الشمس - 5 ميكروغرام / مل (في وقت واحد دون تلقي الميثوتريكسيت) و 8-9 جم / مل (في المرضى الذين يتلقون الميثوتريكسيت). حجم التوزيع في / في المقدمة - 4،7-6 لتر. التركيز في السائل الزليلي - 31-96٪ من مصل. مع جرعات متزايدة (20, 40, 80 ملغ 1 مرة واحدة كل 2 أسبوع و 1 مرة واحدة في الأسبوع ن / أ) زيادة خطية الملحوظة في تركيز في نهاية الفترة الجرعات. العودة ببطء. التخليص - 12 مل / ساعة; يتناسب مع وزن الجسم ووجود الأجسام المضادة للadalimumab. لا يتم تغيير التخليص وT1 / 2 بشكل ملحوظ عند تناول جرعات من ،25-10 ملغ / كغ. العمر له تأثير ضئيل على إزالة. T1 / 2 / O وص / لل- مقدمة 2 شمس (10-20 أيام).

شهادة

تفاقم التهاب المفاصل الروماتويدي، معتدل ودرجة شديدة الخطورة, التهاب المفاصل الصدفي, التهاب الفقار اللاصق.

موانع

فرط الحساسية (مدفوع. لاتكس), في وقت واحد مع آناكينارا (خطر الإصابات الخطيرة), الأمراض المعدية بما في. مرض السل, طفولة (إلى 18 سنوات), فترة الحمل, الرضاعة.

بعناية. المزيل للأمراض, CHF.

جرعة نظام

P / لفي عضلة الفخذ الخارجي البطن أو العليا على 40 ملغ 1 كل 1-2 أسابيع.

الآثار الجانبية

تردد: متكررة جدا (أكثر 1/10), متكرر (أكثر 1/100 وأقل من أو يساوي 1/10), نادر (أكثر 1/1000 وأقل من أو يساوي 1/100).

من الجهاز العصبي: المتكرر - الصداع, دوخة, تنمل; نادرة - الصداع النصفي, نعاس, إغماء, الألم العصبي, هزة أرضية, الاعتلال العصبي, منخفض, اضطرابات القلق (بما في ذلك التوتر والانفعالات), أرق, ارتباك.

من الحواس: نادرة - التهاب الملتحمة, .Aloe; ألم, احمرار, جفاف العين; تورم في الجفون, الزرق; ألم, خانق, ضجيج في الأذنين; خلل الذوق.

من CCC: المتكرر - ارتفاع ضغط الدم; نادرة - "المد والجزر", ورم دموي, عدم انتظام دقات القلب, نبض القلب.

الجهاز التنفسي: المتكرر - السعال, احتقان في الحلق, إحتقان بالأنف; نادرة - ضيق في التنفس, تشنج قصبي, disfonija, الخشخشة الرئوية, تقرح في الغشاء المخاطي للأنف, تورم في مجرى الهواء العلوي, احتقان البلعوم.

من الجهاز الهضمي: المتكرر - الغثيان, وجع بطن, الإسهال, سوء الهضم, تقرحات في الأغشية المخاطية للفم; نادرة - القيء, نفخة, الإمساك, ارتداد hastroэzofahealnыy, إلتهاب المعدة, عسر البلع, التهاب القولون, البواسير, البواسير النزيف, طفح حويصلي في تجويف الفم, وجع أسنان, فم جاف, التهاب اللثة, اللسان تقرح, التهاب الفم (مدفوع. قلاعي).

من الجانب تكون الدم: المتكرر - فقر الدم, اللمفاويات; نادرة - الكريات البيض, زيادة عدد الكريات البيضاء, اعتلال عقد لمفية, العدلات, نقص الصفيحات.

التمثيل الغذائي: نادرة - هبرشلسترولميا, فرط حمض يوريك الدم, فقدان الشهية, قلة الشهية, giperglikemiâ, زيادة أو تخفيض وزن الجسم.

للبشرة: متكررة - الطفح الجلدي (مدفوع. حمامي وحكة), الحكة, تساقط الشعر; نادرة - البقعي أو بقعي حطاطي الطفح, جفاف, تعرق, الأكزيما, إلتهاب الجلد, الصدفية, خلايا النحل, كدمة, فرفرية, حب الشباب, تقرح الجلد, وذمة وعائية, تغيير في صفيحة الظفر, حساسية للضوء, تقشير الجلد, العقيدات المفاصل.

من جانب الجهاز العضلي الهيكلي: nechastыe - ألم مفصلي, ألم في الأطراف, في الظهر والكتف حزام, تشنجات العضلات, ألم عضلي, تورم المفاصل, الزليل, ʙursit, التهاب.

مع الجهاز البولي التناسلي: نادرة - بيلة دموية, dizurija, كثرة التبول اثناء الليل, تبوال, ألم في الكلى; menorragija.

ردود الفعل المحلية: في كثير من الأحيان - ألم, وذمة, احمرار, حكة في موقع الحقن.

آخر: المتكرر - التعب (بما في ذلك الوهن), باعراض تشبه اعراض الانفلونزا; نادرة - الحساسية (مدفوع. الحساسية المفرطة, الحساسية الموسمية), حمى, شعور الحرارة, قشعريرة برد, ألم في الصدر, ضعف التئام الجروح.

النتائج المخبرية: المتكرر - زيادة نشاط الأنزيمات "الكبد" (بما في ذلك ALT و AST); نادرة - زيادة TG, الفوسفاتيز القلوية, CPK, LDH, اليوريا والكرياتينين في الدم, زيادة في تنشيط تجلط الدم الوقت الجزئي, نقص بوتاسيوم الدم, تشكيل الأجسام المضادة, بروتينية.

جرعة مفرطة

لم يثبت الجرعة القصوى التي يمكن تحملها. عندما تدار في جرعات تصل إلى 10 ملغ / كغ لوحظت أعراض الجرعة الزائدة.

علاج: عرضي.

التفاعلات المخدرات

استخدام مرة واحدة ومتكررة الميثوتريكسيت يقلل من تطهير adalimumab على 29% و 44% على التوالي, ولكنه لا يتطلب تعديل الجرعة الميثوتريكسيت وadalimumab.

تحذيرات

في العلاج مع adalimumab الحالات كان من السل, الفطرية، الخ. العدوى الانتهازية, مدفوع. مميت. قبل العلاج لدراسة من أجل تحديد السل النشط وغير نشط (وجود اتصالات مع المرضى, العلاج immunosupressivnaya; الصدر بالأشعة السينية, عينة tuberkulinovaya). في مايو مرضى نقص المناعة السلين سلبي كاذبة اختبار الجلد. إذا السل النشط لا تبدأ العلاج مع adalimumab, في السل الكامنة التي كانت تقوم بها علاج السل وقائية. إذا علامات للعدوى السل خلال فترة العلاج (السعال المستمر, فقدان الوزن, انخفاض درجة حرارة الجسم) طلب المشورة الطبية.

في المرضى الذين يتلقون adalimumab في ناقلات لفيروس التهاب الكبد B تنشيط ممكن, هناك حالات وفاة. تم اتخاذ القرار لبدء العلاج بعد الفحص (فيروس التهاب الكبد B) مع الأخذ بعين الاعتبار المخاطر المحتملة للمريض. خلال عدة أشهر من العلاج وبعد ويتم علاج خارج الإشراف الطبي. إذا تنشيط الفيروس, العلاج مع وقف adalimumab وقضاء العلاج المضاد للفيروسات.

في حالات نادرة، يمكن أن تسبب أو تفاقم المرض المزيل لل.

لا يمكننا استبعاد احتمال حدوث الأورام اللمفاوية تطوير أو غيرها. الأورام الخبيثة أثناء العلاج مع حاصرات TNF.

في فترة من العلاج يمكن ملاحظتها قلة الكريات الشاملة (نقص الصفيحات, نقص الكريات البيض, aplasticheskaya فقر الدم). عندما أعراض مثل الحمى المستمرة, ورم دموي, angiostaxis, البشرة الفاتحة يجب طلب المشورة الطبية.

مع الاستخدام المتزامن لآناكينارا مع TNF etanercept وخصم لاحظت تطور العدوى الشديدة (مقارنة مع وحيد مع etanercept و), ما يمكن توقعه عند استخدامها في آناكينارا الجمع وغيرها. blokatorami FNO, مدفوع. مع adalimumab.

خلال فترة العلاج التطعيم ممكن, باستثناء اللقاحات الحية.

في التطبيق، الخ. مضادات TNF، لاحظ تطور أو تفاقم فشل القلب.

مع تطور العلاج متلازمة أعراض volchanochnopodobnogo إلغاء.

في الدراسات الحيوانية من adalimumab تأثير ضار على الجنين لم يتم كشف, ومع ذلك، الدراسات التي تسيطر عليها في النساء الحوامل لم يكن, من النساء في سن الإنجاب خلال فترة العلاج يجب استخدام وسائل موثوق بها من وسائل منع الحمل.

ومن غير المعروف ما إذا كان يتم عرض adalimumab مع حليب الثدي, لذلك عندما ينبغي أن يكون تعيينه, مع الأخذ بعين الاعتبار نسبة الفوائد المتوقعة للأم وخطر للطفل, التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو إيقاف الدواء.

المرضى المسنين يمكن أن يكون فرط الحساسية للadalimumab.