Abifloks - تعليمات لاستخدام الدواء, هيكل, موانع
أبيفلوكس هو دواء مضاد للميكروبات من نوع فرعي من الفلوروكينولونات. الدواء له خصائص مثبطة على مجموعة الحمض النووي من هيدراز وتوبوميراز الرابع, مما يؤدي إلى فشل في إنتاج الخلايا البكتيرية المسببة للأمراض ويؤدي إلى تدمير المرض.
أبيفلوكس: المؤشرات والجرعة
مؤشرات لاستخدام Abiflox هي:
- علاج العمليات الالتهابية, التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة المعرضة للليفوفلوكساسين:
- العمليات الالتهابية للجهاز القصبي الرئوي (على سبيل المثال, الالتهاب الرئوي (مرض خطير, حيث تتأثر إحدى الرئتين أو كلتا الرئتين. قد تكون البكتيريا هي سبب التهاب الرئتين, الفطريات أو الفيروسات.));
- العمليات الالتهابية في الجهاز البولي التناسلي (التهاب الحويضة والكلية (التهاب غير محدد في الحوض الكلوي, الكؤوس ولحمة من الكلي), التهاب البروستات (التهاب البروستاتا) وغيرها.);
- التهاب الجلد والأنسجة الرخوة.
يستخدم Abiflox كحل للتسريب. يجب استخدام المادة ل 3 بعد ساعات من فتح القارورة. الحل لا يتطلب حماية من الضوء. يجب أن تدار المحلول لفترة طويلة بالتنقيط (100 يتم حقن مل من المحلول طوال الوقت 1 الساعة).
الجرعات العلاجية الموصى بها | ||
نوع المرض | جرعة | عدد الجرعات |
العمليات الالتهابية في أنسجة الرئة | 500 ملغ | 1-2 مرة في اليوم |
العمليات الالتهابية للجهاز البولي | 250 ملغ | 1 مرة في اليوم |
العمليات الالتهابية في غدة البروستاتا | 500 ملغ | 1 مرة في اليوم |
عمليات التهابات الجلد, منديل ناعم | 500 ملغ | 1-2 مرة في اليوم |
بعد 3-4 بعد أيام من بدء تناول Abiflox ، يجب أن تنتقل إلى تناول الدواء عن طريق الفم. في المراحل الشديدة من المرض ، يُسمح بزيادة الجرعة القياسية.. المرضى الذين يعانون من ضعف الكلى مع GFR لديهم أقل 50 يوصى بتخفيض مل / دقيقة في معدل الدواء:
- في GFR 50-20 مل / دقيقة - الجرعة الأولى - 250 ملغ يوميا, لاحق 125 ملغ لل 24 الساعة, في التهابات حادة – الأولية 500 ملغ لل 24 الساعة, مع الجرعات اللاحقة 250 ملغ كل 12 ساعات;
- في GFR 19-10 مل / دقيقة ابتدائي - 250 ملغ, لاحق - 125 ملغ لل 48 ساعات, الالتهابات الشديدة - بالدرجة الأولى - 500 ملغ, لاحق - 125 ملغ كل 12 ساعات;
- مع GFR أقل 10 مل / دقيقة الابتدائية 250 ملغ, لاحق 125 ملغ, التهابات شديدة - في المقام الأول 500 ملغ, لاحق 125 إلى 24 الساعة.
عند الخضوع لغسيل الكلى ، لا ينبغي إعطاء جرعات إضافية من الدواء فور انتهاء الإجراء.. يتم تحديد مسار العلاج حسب مسار المرض, لكن مدة العلاج بعد تسوية تفاعلات درجة الحرارة يجب أن تتم لمدة 2-3 أيام.
أبيفلوكس: جرعة مفرطة
عند استخدام جرعات كبيرة من Abiflox ، تظهر الأنواع التالية من الأعراض:
- التشنجات,
- إغماء
- دوخة,
- زيادة في فترة QT أثناء مرور مخطط كهربية القلب.
كعلاج لجرعة زائدة من Abiflox ، يجب أن يوصف العلاج وفقًا للأعراض المحددة.. لم يتم تطوير علاج محدد. غسيل الكلى غير فعال لإزالة المادة الفعالة للدواء.
أبيفلوكس: آثار جانبية
ردود الفعل السلبية المحتملة عابرة وتنخفض بعد التوقف عن العلاج. في حالة تطوير التعصب الفردي:
- رد الفعل التحسسي - عملية مناعية, يتم التعبير عنها عن طريق فرط الحساسية لجهاز المناعة في الجسم أثناء التعرض المتكرر لمسببات الحساسية على كائن حي سبق أن تم تحسسه بواسطة هذا المسبب للحساسية.
- صدمة الحساسية والتأق (نادرا) - رد فعل تحسسي فوري, حالة من زيادة حساسية الجسم بشكل حاد, يتطور مع التعرض المتكرر لمسببات الحساسية.
- حساسية للضوء - ظاهرة زيادة حساسية الجسم (معظم الجلد والأغشية المخاطية) لتأثير الأشعة فوق البنفسجية أو المرئية.
- مظاهر عسر الهضم - اضطراب عمل المعدة الطبيعي, عملية الهضم صعبة ومؤلمة.
- اضطرابات الشهية والبراز - عملية مرضية في الأمعاء الدقيقة أو الغليظة. أحيانًا يكون الإسهال أو الإمساك علامة على مرض في المعدة أو الاثني عشر..
- التهاب القولون psevdomembranoznыy (نادرا) - التهاب القولون الحاد, التي تسببها المطثية العسيرة وتحدث أثناء تناول المضادات الحيوية أو (كثير من الأحيان أقل) أدوية أخرى.
- التهاب الكبد (نادرا) - أمراض الكبد الالتهابية, عادة من أصل فيروسي.
- اختبارات وظائف الكبد المرتفعة (نادرا).
- فطار - مرض فطري شائع, تسببها طفيلية, الفطريات المسببة للأمراض.
- eozinofilija -الحالة, حيث يوجد زيادة مطلقة أو نسبية في عدد الحمضات.
- انخفاض في مستوى الكريات البيض, صفيحة, العدلة.
- ندرة المحببات - حالة مرضية, حيث يوجد انخفاض في مستوى الكريات البيض (أقل من 1110 / لتر) بسبب الخلايا المحببة (أقل من 0.75109 / لتر) وحيدات, يزيد من قابلية الجسم للإصابة بالعدوى البكتيرية والفطرية.
- gemoliticheskaya فقر الدم - مجموعة أمراض الدم, تتميز بتقصير دورة حياة خلايا الدم الحمراء - كريات الدم الحمراء.
- ظواهر سكر الدم (في مرضى السكري) - يعتبر نقص السكر في الدم بمثابة انخفاض في تركيز الجلوكوز في البلازما إلى مستوى أقل من 2.2-2.8 ملي مول / لتر.
- العاطفي - اضطراب وبطريقة معينة حتى علم أمراض الجهاز العصبي, متقلب المزاج.
- أمراض عقلية - الحالة الذهنية, مختلف عن العادي, صحي.
- صداع - عرض غير محدد لأمراض وحالات مرضية مختلفة, ألم في الرأس أو الرقبة.
- دوخة - الشعور بعدم الأمان في تحديد مكانة المرء في الفضاء, الدوران الظاهر للأشياء المحيطة أو لجسد المرء, الشعور بعدم الاستقرار, اختلال التوازن, ترك التربة من تحت القدمين.
- طنين الأذن.
- فقدان السمع.
- الاعتلال العصبي - تلف الأعصاب غير الالتهابي.
- فقدان حاسة التذوق والشم.
- اضطراب خارج الهرمي - مجموعة من المضاعفات العصبية التي تتجلى في الاضطرابات الحركية, المرتبطة باستخدام الأدوية المضادة للذهان (مضادات نفسية).
- ضعف البصر - انخفاض القدرة على الرؤية إلى هذا الحد, ما الذي يسبب المشاكل, لا تتم إزالته بالوسائل التقليدية, مثل النظارات أو الأدوية.
- زيادة معدل ضربات القلب.
- خفض ضغط الدم.
- اضطراب عودة استقطاب عضلة القلب - إحدى المراحل الدورية لعمل عضلة القلب (احتشاء), مصحوبًا بترميم شحنة الغشاء الكهربائي.
- تشنج قصبي - انقباض الشعب الهوائية, بسبب تقلص العضلات استجابة لعدد من العوامل, على سبيل المثال, مع الربو أو التهاب الشعب الهوائية.
- التهاب رئوي تحسسي - عملية التهابية غير معدية, حساسية أو مجهول السبب, تؤثر على النسيج الخلالي للرئة, النسيج الضام خارج السنخ في حالة عدم وجود نضح السنخية.
- الفشل الكلوي - متلازمة انتهاك جميع وظائف الكلى, مما يؤدي إلى اضطراب المياه, بالكهرباء, النيتروجين وأنواع التمثيل الغذائي الأخرى.
- اصابة في وتر (التهاب) - ضمور والتهاب الوتر. غالبًا ما يصاحب أمراض الجسم الخطيرة الأخرى..
- ألم مفصلي - الم المفاصل, متطايره, في حالة عدم وجود أعراض موضوعية لتلف المفاصل.
- ألم عضلي - مرض, أن, في المقام الأول, يحدث بسبب التهاب ألياف العضلات.
- raʙdomioliz - إندروم, وهي درجة شديدة من الاعتلال العضلي وتتميز بتدمير خلايا الأنسجة العضلية, زيادة حادة في مستوى الكرياتين كيناز والميوغلوبين, بيلة عضلية, تطور الفشل الكلوي الحاد.
- احتراق.
- وجع واحمرار في موقع الحقن.
أبيفلوكس: موانع
لا يستخدم الدواء في الأشخاص الذين يعانون من حساسية عالية للليفوفلوكساسين أو أنواع أخرى من الكينولونات. أبيفلوكس لا ينصح به لمرضى الصرع., المظاهر التفاعلية من الأوتار لإدخال الكينولونات. لا يوصف ليفوفلوكساسين في فئة الأطفال العمرية.
تأثير الدواء على معدل التفاعل عند قيادة السيارة والآليات الثقيلة
يجب على المرضى مراعاة التفاعلات العكسية المحتملة للجهاز العصبي عند قيادة المركبات والآليات الثقيلة.:
- الدوخة المفاجئة,
- النعاس لفترات طويلة,
- وعي غير واضح,
- مشاكل في الرؤية والسمع,
- عدم الاتساق أثناء المشي.
أبيفلوكس: استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة
لا ينصح باستخدام Abiflox أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية بسبب مخاطر الآثار السلبية على الجهاز العظمي المفصلي للجنين وحديثي الولادة. إذا تم وصف الدواء أثناء الرضاعة ، فمن الضروري التوقف عن الرضاعة الطبيعية طوال فترة العلاج..
أبيفلوكس: التفاعلات مع المخدرات والكحول الأخرى
مزيج من المواد | فعل |
ليفوفلوكساسين مع الثيوفيلين | مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تقلل من عتبة النوبات أثناء العلاج |
ليفوفلوكساسين مع الفينبوفين | يزيد من تركيز الليفوفلوكساسين في الدم عن طريق 13%. |
ليفوفلوكساسين مع البروبينسيد أو السيميتيدين | تقليل القضاء على الليفوفلوكساسين 24-34%. |
الليفوفلوكساسين مع السيكلوسبورين | إطالة عمر النصف للسيكلوسبورين 33%, مما يزيد من مخاطر ردود الفعل السلبية. |
الليفوفلوكساسين مع مضادات فيتامين ك | لأنه يزيد من احتمال حدوث نزيف |
الليفوفلوكساسين مع الأدوية المضادة لاضطراب النظم, مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات, والماكروليدات | عند استخدامه في وقت واحد مع يؤدي إلى إطالة فترة QT |
ليفوفلوكساسين مع المحاليل القلوية والهيبارين | ممنوع |
ليفوفلوكساسين مع محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر, سكر العنب 5%, الحل والحلول رينجر للتغذية بالحقن | مسموح |
أبيفلوكس: التأثير الدوائي
Abiflox هو عامل مضاد للميكروبات من مجموعة الفلوروكينولونات. الدواء له تأثير مثبط على مركب DNA hydrase و topomerase IV, مما يؤدي إلى تعطيل تكوين الخلايا البكتيرية ويؤدي إلى موت العامل الميكروبي. نظرا لآلية عمل الدواء, يفتقر إلى المقاومة التبادلية بين المجموعات الأخرى من مضادات الميكروبات, ولكنه موجود بين مجموعات الفلوروكينولونات.
الدواء نشط بالنسبة للجرام (+) الهوائية: المكورات العنقودية, بكتيريا, المجموعة C, جي, العقدية, العقدية الرئوية, المقيّحة;
غرام الهوائية (-) الكائنات الدقيقة: بيركولديريا الشرهة, الأيكينيلة الأكالة, ح. النزلية, نظيرة الأنفلونزا, كليبسيلا oxytoca, الرئوية, نزلي الموراكسيلة, الباستوريلة القتالة, الأستاذ فولغاريس, الرتغرية بروفيدانس; المكورات الببتستية اللاهوائية, الكلاميديا, الليجيونيلا, الميكوبلازما, اليوريا.
بعد التسريب ، يتراكم الليوفلوكساسين في إفرازات الشعب الهوائية والشعب الهوائية, أنسجة الرئة, بول, الحد الأدنى في السائل الدماغي الشوكي. التحضير ل 40% يرتبط ببروتينات الدم. يتم استقلابه قليلا في الكبد. نصف الحياة – 6-8 ساعات. يطرح عن طريق الكلى 85%.
حدود EUCAST Clinical MIC لـ Levofloxacin (20.06.2006):
العوامل الممرضة | حساس | مقاوم |
المعوية | ≤ 1 ملغم / لتر | > 2 ملغم / لتر |
أنواع الزائفة. | ≤ 1 ملغم / لتر | > 2 ملغم / لتر |
الراكدة النيابة. | ≤ 1 ملغم / لتر | > 2 ملغم / لتر |
المكورات العنقودية النيابة. | ≤ 1 ملغم / لتر | > 2 ملغم / لتر |
العقدية الرئوية | ≤ 2 ملغم / لتر | > 2 ملغم / لتر |
العقدية أ, ب, ج, جي | ≤ 1 ملغم / لتر | > 2 ملغم / لتر |
ح. النزلية م | ≤ 1 ملغم / لتر | > 1 ملغم / لتر |
قيم الحد, لا علاقة لها بالأنواع | ≤ 1 ملغم / لتر | > 2 ملغم / لتر |
أوصت CLSI بهيئة التصنيع العسكري وحدود انتشار القرص للليفوفلوكساسين (M100-S17, 2007):
العوامل الممرضة | حساس | مقاوم |
المعوية | ≤ 2 ميكروغرام / مل ≥17 ملم | ≥ 8 ميكروغرام / مل ≤ 13 مم |
ليس المعوية | ≤ 2 ميكروغرام / مل ≥17 ملم | ≥ 8 ميكروغرام / مل ≤ 13 مم |
الراكدة النيابة. | ≤ 2 ميكروغرام / مل ≥17 ملم | ≥ 8 ميكروغرام / مل ≤ 13 مم |
Stenotrophomonas المالتوزية | ≤ 2 ميكروغرام / مل ≥17 ملم | ≥ 8 ميكروغرام / مل ≤ 13 مم |
المكورات العنقودية النيابة. | ≤ 1 ميكروغرام / مل ≥19 ملم | ≥ 4 ميكروغرام / مل ≤ 15 مم |
معوي النيابة. | ≤ 2 ميكروغرام / مل ≥17 ملم | ≥ 8 ميكروغرام / مل ≤ 13 مم |
ح. النزلية م | ≤ 2 ميكروغرام / مل ≥17 ملم | |
العقدية الرئوية | ≤ 2 ميكروغرام / مل ≥17 ملم | ≥ 8 ميكروغرام / مل ≤ 13 مم |
بيتا للدمإنهاالعقدية | ≤ 2 ميكروغرام / مل ≥17 ملم | ≥ 8 ميكروغرام / مل ≤ 13 مم |
أبيفلوكس: الدوائية
امتصاص
لا يوجد فرق كبير في الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين بعد الحقن في الوريد والفم..
بعد الحقن في الوريد ، يتراكم الدواء في الغشاء المخاطي للشعب الهوائية وإفراز الشعب الهوائية من أنسجة الرئة. (يزيد التركيز في الرئتين عن تركيزه في بلازما الدم), بول. يدخل الليفوفلوكساسين السائل الدماغي الشوكي بشكل سيئ.
التوزيع
حول 30 – 40% يربط الليفوفلوكساسين ببروتين المصل. التأثير التراكمي للليفوفلوكساسين عند تناوله 500 ملغ 1 مرة واحدة في اليوم الاستخدام المتكرر غائب عمليا. هناك طفيف, لكن التأثير التراكمي المتوقع بعد الجرعات 500 ملغ مرتين في اليوم. يتم الوصول إلى حالة الاستقرار في الداخل 3 أيام.
اختراق الأنسجة وسوائل الجسم
اختراق في الغشاء المخاطي للشعب الهوائية, إفراز الشعب الهوائية من أنسجة الرئة (BSTL)
الحد الأقصى لتركيز الليفوفلوكساسين في الغشاء المخاطي للشعب الهوائية وإفراز القصبات الهوائية بعد التطبيق 500 ملغ شفويا 8,3 ز / وز 10,8 ز / مل على التوالي. تم تحقيق هذه المؤشرات في غضون ساعة واحدة بعد تناول الدواء..
اختراق في أنسجة الرئة
التركيزات القصوى من الليفوفلوكساسين في أنسجة الرئة بعد التطبيق 500 كانت ملغ شفويا تقريبا 11,3 ز / ز وتم تحقيقه من خلال 4 – 6:00 بعد تعاطي المخدرات. يزيد التركيز في الرئتين عن تركيزه في بلازما الدم.
اختراق محتويات الفقاعة
التركيزات القصوى من الليفوفلوكساسين 4,0 – 6,7 ز / مل لكل محتوى فقاعة تم الوصول إليه من خلال 2 – 4:00 بعد تناول الدواء 3 أيام تناول الدواء بجرعات 500 ملغ 1 مرة أو مرتين في اليوم على التوالي.
اختراق في المخ (العمود الفقري) مائع
لا يخترق Levofloxacin بشكل جيد في CSF..
اختراق في أنسجة البروستاتا
بعد التطبيق 500 الليفوفلوكساسين ملغ 1 مرة واحدة في اليوم لمدة 3 أيام ، بلغ متوسط التراكيز في أنسجة البروستاتا 8,7 ز / ز, 8,2 ز / وز 2,0 ز / ز على التوالي من خلال 2:00, 6:00 على 24 الساعة; متوسط نسبة تركيز البروستاتا / كان البلازما 1,84.
- التركيز في البول
متوسط التركيز في البول 8 – 12:00 بعد جرعة فموية واحدة 150 ملغ, 300 ملغ أو 500 كانت ملغ من الليفوفلوكساسين 44 ملغ / ل, 91 ملغ / ول 200 ملغ / لتر، على التوالي.
التمثيل الغذائي
يتم استقلاب الليفوفلوكساسين إلى حد ضئيل جدًا, المستقلبات هي دي ميثيل - ليفوفلوكساسين وليفوفلوكساسين N- أكسيد. هذه المستقلبات أقل من 5% كميات من إعداد, التي تفرز في البول. الليفوفلوكساسين مستقر من الناحية الفراغية ولا يخضع لانقلاب الهيكل الكورالي.
استنتاج
بعد الإعطاء والتناول ، يُفرز الليفوفلوكساسين من بلازما الدم ببطء نسبيًا. (نصف العمر 6 – 8:00). تفرز عادة عن طريق الكلى (85% من الجرعة المعطاة).
لا يوجد فرق كبير في الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين بعد الحقن في الوريد والفم., مما يدل على ذلك, أن هذه المسارات (طرق الإعطاء عن طريق الفم و الوريد) قابلة للتبديل.
أبيفلوكس: التكوين والخصائص
هيكل
المادة الفعالة - الليفوفلوكساسين. IN 100 يحتوي مل من محلول الدواء 500 الليفوفلوكساسين ملغ.
سواغ:
- أنهيدريد الجلوكوز,
- أكل على العشاء,
- أنهيدريد حامض الستريك,
- الماء للحقن,
- تمييع حمض الهيدروكلوريك.
شكل المنتج
محلول التسريب حسب 100 مل / 500 مجم فى عبوات رقم 1.
شروط التخزين
وضع التخزين الموصى به يصل إلى 25 درجة مئوية. مخزنة من أشعة الشمس المباشرة, لا تجمد.
أبيفلوكس: معلومات عامة
- نموذج المبيعات: دون وصفة طبية
- الحالي في حوالي: الليفوفلوكساسين