Анастрозол

Код АТХ:
L02BG03

Характеристика.

Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.

Фармакологическое действие.
Противоопухолевое.

Применение.

Эстрогензависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне тамоксифена или других антиэстрогенов.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в предменопаузном периоде, нарушения функций печени и почек (клиренс креатинина <20 мл/мин), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению.

Эстрогенсодержащие ЛС не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к они будут снижать его активность.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — X. (Испытания на животных или клинические испытания выявили нарушения развития плода и/или имеются доказательства риска неблагоприятного действия на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике; риск, связанный с применением ЛС у беременных, превышает потенциальную пользу.)

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.

Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

Взаимодействие.

Снижает эффективность эстрогенов. При совместном применении анастрозола и тамоксимфена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола (совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена).

Способ применения и дозы.

Внутрь, 1 мг 1 раз в сутки. Курс лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Меры предосторожности.

В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться данными биохимических исследований.