Амилнитрит

Код АТХ:
V03AB22

Характеристика.

Прозрачная желтоватая легкоподвижная жидкость с высокой степенью летучести (испаряется даже при низкой температуре) и характерным фруктовым запахом (грушевой эссенции). Легко воспламеняется. Очень мало растворим в воде; смешивается во всех соотношениях со спиртом, эфиром, хлороформом. Плотность 0,869–0,879.

Фармакологическое действие.
Антиангинальное, сосудорасширяющее, антидот при отравлении цианидами.

Применение.

Купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии других антиангинальных средств); отравление сероводородом, синильной кислотой и ее солями (цианидами); вспомогательное диагностическое средство при исследовании функции сердца для оценки его резервных возможностей.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, в т.ч. к нитратам, анемия, кровоизлияния в мозг, повышенное внутричерепное давление, недавняя черепно-мозговая травма, выраженная гипотензия, закрытоугольная глаукома (с высоким внутриглазным давлением), гипертиреоз, недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 5 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Исследований не проводилось. Следует учитывать, что существует опасность снижения притока крови к плаценте из-за системной артериальной гипотензии.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко, однако следует учитывать возможность тяжелых неблагоприятных эффектов у грудных детей).

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: преходящая головная боль, головокружение, двигательное беспокойство, слабость, обморок, бледность, холодный пот.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу и шее, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, тахикардия, метгемоглобинемия (при длительном применении в высоких дозах).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Прочие: непроизвольные мочеиспускание и дефекация, гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость), кожная сыпь.

Взаимодействие.

Алкоголь может усугублять побочные эффекты, особенно сердечно-сосудистые (возможно развитие выраженной гипотензии вплоть до коллапса). При одновременном применении с ЛС, вызывающими понижение АД, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов.

Передозировка.

Симптомы: в дозах 5–10 капель — выраженная гиперемия лица, интенсивная головная боль, сопровождающаяся чувством «раскалывания» головы, резкая тахикардия; в дозах более 10 капель — ощущение удушья, мышечная слабость, тошнота, рвота, побледнение, повышенное потоотделение, беспокойство, падение АД, обморочное состояние и другие проявления сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности.

Лечение: при метгемоглобинемии с выраженным затруднением дыхания — кислород, переливание крови, в/в введение специфического антидота — 1% раствора метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в дозе 0,001 г/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами); необходимо также опустить головной конец кровати и попросить пациента дышать как можно глубже, а также сгибать и разгибать конечности.

Способ применения и дозы.

Ингаляционно; в положении лежа, откинувшись или сидя; наносят на носовой платок или небольшой кусок ваты, марли и др. и вдыхают. Для купирования приступа стенокардии — взрослым по 2–3 капли, детям старше 5 лет — по 1–2 капли; при необходимости ингаляцию повторяют через 3–5 мин. Высшие дозы для взрослых: разовая — 6 капель (0,1 мл), суточная — 30 капель (0,5 мл). При отравлении цианидами — повторно до общей дозы 0,5–1 мл.

Меры предосторожности.

С осторожностью используют у больных с дефицитом метгемоглобин-редуктазы и другими нарушениями перехода метгемоглобина в гемоглобин, на фоне алкоголя. Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимально эффективных доз. Медицинскому персоналу и другим людям, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров. Для предупреждения побочных эффектов у больных, принимающих амилнитрит систематически, рекомендуется периодический контроль АД и мониторирование сердечной деятельности. С осторожностью следует использовать у людей пожилого возраста из-за повышенного риска развития ортостатической гипотензии. Следует избегать приема алкоголя, а также соблюдать осторожность при одновременном назначении с антигипертензивными препаратами. В случаях передозировки при необходимости применения сосудосуживающих средств следует избегать назначения эпинефрина.

Особые указания.

Необходимо учитывать, что вскрытие ампул сопровождается легким взрывом (в связи с давлением паров, образующихся при хранении); пары образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Следует защищать от света и нагревания (хранят вдали от огня).