Амлодипин
Код АТХ:
C08CA01
Характеристика.
Производное дигидропиридина — антагонист кальция II поколения. Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, умеренно растворим в этаноле.
Фармакологическое действие.
Антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее, спазмолитическое.
Применение.
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).
Ограничения к применению.
Нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, сердечная недостаточность, нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью.
Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).
Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха.
Со стороны респираторной системы: редко — одышка.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении).
Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема.
Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.
Взаимодействие.
Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция (могут усиливать действие). НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).
Передозировка.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза; симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция, допамина, фенилэфрина. Гемодиализ не эффективен.
Способ применения и дозы.
Внутрь, начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
Меры предосторожности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).
Взаимодействие
Действующее вещество | Описание взаимодействия |
Акарбоза | ФДВ: антагонизм. На фоне амлодипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект; при совместном применении необходим контроль концентрации глюкозы в крови. |
Амиодарон | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) кардиодепрессивный эффект; при сочетанном применении повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады. |
Верапамил | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффекты; сочетанное применение нерационально. |
Глипизид | ФДВ: антагонизм. На фоне амлодипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект; при совместном применении необходим контроль концентрации глюкозы в крови. |
Доксорубицин | ФДВ. На фоне амлодипина может повышаться риск проявлений кардиотоксичности; при сочетанном применении необходим мониторинг функций сердца. |
Индометацин | ФДВ: антагонизм. Подавляя синтез простагландинов в почках и натрийурез, может снижать гипотензивный эффект. |
Лития карбонат | ФДВ. На фоне амлолдипина увеличивается риск проявлений нейротоксичности. |
Нимодипин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффекты. Сочетанное применение не рекомендуется, т.к. возможны ухудшение AV проводимости, снижение сократимости желудочков, чрезмерная гипотензия. |
Октреотид | ФДВ. Изменяет эффекты; может потребоваться коррекция дозы. |
Орлистат | ФДВ: антагонизм. Ослабляет эффект: АД может увеличиться (вплоть до развития гипертонического криза). |
Рисперидон | ФДВ: синергизм. Усиливает гипотензивный эффект. |
Тимолол | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффекты; возможны ухудшение AV проводимости, снижение сократимости желудочков, чрезмерная гипотензия. |
Хинидин | ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) кардиодепрессивный эффект; при сочетанном применении повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады. |