Амиодарон

Код АТХ:
C01BD01

Характеристика.

Кристаллический порошок, белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Фармакологическое действие.
Антиаритмическое, антиангинальное.

Применение.

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D. (Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск, если препарат необходим в угрожающих жизни ситуациях или при тяжелом заболевании, когда более безопасные средства нельзя применять или они неэффективны.)

Побочные действия.

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Взаимодействие.

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T_1/2

и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, гипотензия, AV блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.

Способ применения и дозы.

В/в, насыщающая доза — 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2–3 раза в сутки, поддерживающая терапия — 10–20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).

Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза — 600 мг/сут) в течение 8–10 дней, возможен перерыв — 2 дня в неделю.

Меры предосторожности.

Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

Взаимодействие

Действующее вещество	Описание взаимодействия
Атенолол	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.
Атенолол + Хлорталидон	ФДВ. На фоне амиодарона усиливаются хроно-, ино- и дромотропный эффекты.
Варфарин	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона значимо усиливается эффект, что может вызвать тяжелое кровотечение; при сочетанном применении дозу антикоагулянта необходимо снизить на 1/3 — 1/2 и постоянно контролировать протромбиновое время.
Верапамил	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона (замедляет AV проводимость) повышается риск AV блокады; совместное применение противопоказано.
Галотан	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона усиливается угнетение проводимости и сократимости миокарда.
Глипизид	ФКВ. На фоне амиодарона увеличивается уровень свободной фракции в крови, усиливается эффект и может развиться гипогликемия.
Дигоксин	ФКВ. На фоне амиодарона увеличивается концентрация в плазме, снижается клиренс и/или объем распределения, повышается риск проявлений токсичности; необходима двухкратная редукция дозы.
Дилтиазем	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона (замедляет AV проводимость) повышается риск AV блокады; совместное применение противопоказано.
Изофлуран	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона усиливается угнетение проводимости и сократимости миокарда.
Левотироксин натрия	ФКВ. ФДВ. На фоне амиодарона возможно ослабление (с развитием признаков гипотиреоза) или усиление (тиреотоксические явления) эффекта.
Метопролол	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной брадикардии и гипотензии, возможна AV блокада.
Метотрексат	ФКВ. На фоне амиодарона замедляется биотрансформация и увеличивается концентрация в плазме.
Надолол	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.
Небиволол	ФДВ. Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.
Нимодипин	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона усиливается кардиодепрессивный эффект, повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады; совместное применение противопоказано.
Нифедипин	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона усиливается кардиодепрессивный эффект, повышается риск развития глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады; совместное применение противопоказано.
Пиндолол	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона (особенно при в/в введении) увеличивается вероятность нарушений всех функций миокарда и риск чрезмерной гипотензии.
Прокаинамид	ФКВ. На фоне амиодарона увеличивается концентрация в крови; при сочетанном назначении необходимо снижение дозы.
Пропафенон	ФДВ. Может усиливать (взаимно) риск проявления токсичности.
Пропранолол	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.
Ритонавир	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона повышается риск развития побочных явлений; одновременное применение не рекомендуется.
Соталол	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона может пролонгировать рефрактерный период и провоцировать аритмию; совместное применение не рекомендуется.
Тимолол	ФДВ: синергизм. Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.
Фелодипин	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона (замедляет AV проводимость) повышается риск AV блокады; совместное применение противопоказано.
Фенитоин	ФКВ. На фоне в/в введения амиодарона снижается концентрация в плазме.
Фентанил	ФДВ: синергизм. На фоне в/в введения амиодарона возможны гипотензия, брадикардия и уменьшение сердечного выброса.
Хинидин	ФКВ. На фоне амиодарона (ингибирует биотрансформацию через энзимы CYP450) увеличивается концентрация в сыворотке; совместное применение необходимо начинать с более низких доз.
Целекоксиб	ФКВ. На фоне амиодарона, ингибирующего CYP2D9, замедляется биотрансформация и увеличивается концентрация в плазме; при совместном использовании необходима осторожность.
Циклоспорин	ФКВ. На фоне амиодарона увеличивается концентрация в крови.
Эсмолол	ФДВ: синергизм. На фоне амиодарона усиливаются эффекты и повышается (особенно при в/в введении) риск глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады.