Альфузозин

Код АТХ:
G04CA01

Фармакологическое действие.

Альфа-адреноблокатор, действующий преимущественно на постсинаптические α₁-адренорецепторы. Блокируя α₁-адренорецепторы, расположенные в треугольнике и сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, альфузозин устраняет спазм гладкомышечных волокон, что приводит к уменьшению сопротивления оттока мочи. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и вен. Уменьшает ОПСС и системное АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь альфузозин абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 3 ч и составляет 10.3 нг/мл. Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 8 ч. 15-30% неактивных метаболитов выводится с мочой, 75-91% — с калом. 11% альфузозина выводится с мочой в неизмененном виде.

У пациентов старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность альфузозина (возможно, за счет снижения метаболизма в печени). У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса альфузозина (возможно, за счет меньшего связывания с белками плазмы крови).

Показания

Лечение функциональных проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы при отсутствии возможности хирургического вмешательства, а также в случаях прогрессирующего роста, особенно у пациентов пожилого возраста.

Режим дозирования

Внутрь — по 2.5 мг 3 раза/сут. Для пациентов старше 65 лет — начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сут (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг/сут).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии, тошнота, диарея; редко — сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко — сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: недомогание; редко — отеки, боли за грудиной.

Противопоказания

Указания в анамнезе на ортостатическую гипотензию, одновременное применение других альфа-адреноблокаторов, повышенная чувствительность к альфузозину.

Особые указания

С осторожностью применяют у больных с ИБС, стенокардией. Если наблюдается ухудшение течения стенокардии, альфузозин следует отменить.

С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет и пациентам с выраженными нарушениями функции почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении альфузозина с антигипертензивными средствами (особенно блокаторами кальциевых каналов) возможно выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса.

При одновременном применении альфузозина со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.

Несовместим с другими альфа₁-адреноблокаторами.