АЭРТАЛ

Активное вещество: ацеклофенак
Код АТХ: M01AB16
КФГ: НПВС
Коды МКБ-10 (показания): M05, M15, M45, M79
Код КФУ: 05.01.01.03.01
Производитель: ALMIRALL PRODESPHARMA S.A. (Испания)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне выгравирована буква «А».

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел pH 101 и Авицел pH 102), повидон (поливинилпирролидон), глицерила пальмитостеарат, кроскармеллоза натрия.

Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, макрогола-40-стеарат (полиоксил-40-стеарат), титана диоксид).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Угнетает синтез простагландинов и тем самым влияет на патогенез воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях ацеклофенак способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, отечности суставов, что способствует улучшению функционального состояния пациента.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. C_max в плазме после приема внутрь достигается через 1.25-3 ч.

Распределение

Связывание с альбуминами плазмы на 99%.

Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и C_max достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. V_d — 25 л.

Метаболизм

Подвергается метаболизму в незначительной степени. Основным его метаболитом, обнаруживаемым в плазме, является 4′-гидроксиацеклофенак.

Выведение

T_1/2 — 4 ч. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания

— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— симптоматическое лечение остеоартроза;

— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита;

— ревматическое поражение мягких тканей, сопровождающееся болью.

Режим дозирования

Взрослым назначают внутрь по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут утром и вечером.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ (гематэмезис, мелена), стоматит (в т.ч. афтозный), панкреатит, гепатит; в отдельных случаях — фульминантный гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение; в отдельных случаях — нарушения чувствительности, дезориентация, нарушение памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, асептический менингит, парестезия.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; редко — крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; в отдельных случаях — экзема, многоформная эритема, эритродермия, васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — периферические отеки; в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — тахикардия, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, ИБС.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;

— указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);

— период после проведения аорто-коронарного шунтирования;

— нарушения кроветворения и коагуляции;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, снижении ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хронической почечной, печеночной и сердечной недостаточности, при КК<60 мл/мин, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, у курящих, при хроническом алкоголизме.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Клинические данные о применении Аэртала при беременности отсутствуют. Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.

Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного ¹⁴С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, со сниженным ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Контроль лабораторных показателей

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны ЦНС (в т.ч. головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и пищеварительной системы (в т.ч. боли в животе, тошнота, рвота).

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Аэрталом возможно повышение концентраций в плазме крови дигоксина, фенитоина, лития.

При одновременном применении с Аэрталом возможно уменьшение эффективности диуретиков и антигипертензивных средств.

При одновременном приеме Аэртала и ГКС или других НПВС повышается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном приеме Аэртала и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития кровотечения из ЖКТ.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.

Одновременный прием Аэртала может повысить нефротоксическое действие циклоспорина.

На фоне одновременного приема Аэртала и гипогликемических препаратов возможно развитие как гипо-, так и гипергликемии (необходим контроль уровня глюкозы в крови).

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и Аэртала может привести к повышению уровня калия в крови и к развитию гиперкалиемии.

Прием Аэртала в течение 24 ч до или после применения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме и к усилению его токсического действия.

При одновременном применении антиагрегантов и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертывания крови).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 4 года.