Ацитретин

Код АТХ:
D05BB02

Характеристика.

Желтый или зеленовато-желтый порошок. Молекулярная масса 326,44.

Фармакологическое действие.
Противопсориатическое.

Применение.

Псориатическая эритродермия, пустулезный псориаз (локализованный или генерализованный), врожденный ихтиоз, красный плоский лишай, болезнь Дарье.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к витамину А и другим ретиноидам), выраженные нарушения функции почек и печени, терапия тетрациклинами, витамином A и другими ретиноидами, метотрексатом, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению.

Сахарный диабет, панкреатит в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — X. (Испытания на животных или клинические испытания выявили нарушения развития плода и/или имеются доказательства риска неблагоприятного действия на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике; риск, связанный с применением ЛС у беременных, превышает потенциальную пользу.)

Побочные действия.

Симптомы гипервитаминоза A: сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, конъюнктивит; истончение и шелушение кожи, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, обратимое повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, гиперкальциемия, повышение концентрации триглицеридов и холестерина плазмы крови, боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей в т.ч. позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.

Взаимодействие.

Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином A и другими ретиноидами. Вытесняет фенитоин из связи с белками. Этанолсодержащие препараты и напитки способствуют образованию этретината.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, головокружение.

Лечение: симптоматическое при обязательной отмене препарата.

Способ применения и дозы.

Внутрь, 1 раз в сутки, во время еды или с молоком. Взрослым — 25–30 мг в сутки в течение 2–4 нед, затем — по 25–50 мг в течение 6–8 нед, возможно увеличение максимальной суточной дозы до 75 мг.

Детям — 500 мкг/кг/сут, возможно кратковременное увеличение до 1 мг/кг/сут (но не более 35 мг/сут); поддерживающая доза — по возможности более низкая.

Меры предосторожности.

Необходимо контролировать функцию печени (до начала и каждые 1–2 нед терапии в течение 2 мес, а затем — каждые 3 мес и после ее прекращения; при патологических изменениях анализы выполняют каждую неделю, и, если функция печени не приходит в норму или ухудшается, препарат отменяют), определять концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови натощак, особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, во время длительного лечения. У пациентов с сахарным диабетом надо тщательно следить за уровнем глюкозы в крови, у детей — за показателями роста и развития костей. Терапию женщин детородного возраста начинают на 2 или 3 день менструального цикла; они должны использовать контрацептивные средства в течение 4 нед до начала лечения, во время курса и, по крайней мере, в течение 2 лет после него. Обязательны дополнительные исследования на беременность.