Абикса — инструкция по применению лекарства, состав, противопоказания
Главным действующим веществом препарата Абикса является мемантин, который выступает потенциально зависимым компонетом со средней силой взаимодействия с хим. элементами и не выступает антагонистом рецепторов типа NMDA. Мемантин снижает силу эффекта глутамата, который при большом количестве в организме приводит к сбою нейронных связей.
Абикса: показания и дозировка
Главными показаниями к применению Абикса является:
Деменция – приобретённое слабоумие, стойкое снижение познавательной деятельности с утратой в той или иной степени ранее усвоенных знаний и практических навыков и затруднением или невозможностью приобретения новых.
Основная причина деменции – разрушение нервных клеток (нейронов). При гибели нейронов в головном мозге образуются токсические соединения, а также ухудшается процесс питания клеток. Реже нарушение мозговой деятельности связано с другим самостоятельным заболеванием, которое осложняет деятельность нервной системы. По статистике, около 90% случаев приходится на первичную деменцию, а 10% — на деменцию, вызванную иными заболеваниями (вторичная деменция).
В отличие от умственной отсталости (олигофрении), слабоумия врождённого или приобретённого в младенчестве, представляющей собой недоразвитие психики, деменция — это распад психических функций, происходящий в результате поражений мозга:
- часто — в молодости в результате аддиктивного поведения
- более часто — в старости (сенильная деменция).
Болезнь Альцгеймера (от легкой до тяжелой формы) – распространенное нейродегенеративное заболевание, которое в настоящее время считается неизлечимым. По статистике, на болезнь Альцгеймера приходится более 40% всех случаев деменции.
В настоящее время точная причина развития болезни Альцгеймера неизвестна. Сегодня в качестве возможных причин болезни Альцгеймера рассматриваются две теории:
- Амилоидная теория развития болезни Альцгеймера (причина болезни Альцгеймера – отложение бета-амилоидного белка в тканях мозга)
- Тау-гипотеза развития болезни Альцгеймера (причина болезни Альцгеймера – нарушение тау-белка)
Назначать препарат Абикса может только доктор с клиническим опытом лечения старческого слабоумия (демениции и болезни Альцгеймера).
Важно! Курс терапии начинается при наличие действующего опекуна или содержании пациента в специальных учреждениях круглосуточно опекающими людей с неврологическими проблемами. Диагностика заболеваний проводится согласно действующим рекомендациям Министерства Здравоохранения.
Взрослые. Курс лечения начинается с суточной дозы 5 мг (1-2 таблетки с утра) в течение 7 дней. Для продолжения следует назначать суточную дозу 10 мг (по 1-2 таблетки 2 раза в день) на протяжении 14 дней и затем − 15 мг в сутки (1 таблетка с утра и 1-2 таблетки после обеда) в течение 21-го дня.
С началом 4-й недели курса терапии можно вводить рекомендуемую поддерживающую суточную дозу 20 мг (по 1 таблетке 2 раза в день). Максимальная норма в день составляет 20 мг. Для предотвращения появления побочных реакций поддерживающую дозу регулируют методом постепенного увеличения нормы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель. Прием таблеток не зависит от приема пищи.
Пациенты пожилого возраста. Для людей преклонного возраста (свыше 65 лет) суточная норма составляет 20 мг (2 раза по 10 мг в день), что подтверждено клиническими испытаниями.
Нарушение функции почек. При нормальной функции почек или с легкой их дисфункцией (показатели креатинина в плазме крови в пределах 130 ммоль/л) корректировка норм препарата Абикса не нужна.
Со средней степенью нарушения почек (показатели креатинина в плазме крови 40–60 мл/мин/1,73 м2) суточная норма снижается до 10 мг.
Про применение препарата пациентами с тяжелым нарушением работы почек сведений нет. Поэтому доза корректируется на усмотрение лечащего врача.
Абикса: передозировка
Главными симптомами передозировки являются:
- беспокойство,
- психоз,
- зрительные галлюцинации,
- судорожная готовность,
- сонливость,
- ступор и потеря сознания.
Лечение передозировки Абикса симптоматическое. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма:
- промывание желудка,
- прием активированного угля,
- методы подкисления реакции мочи,
- форсированный диурез.
В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.
Абикса: побочные эффекты
Проведенные клинические исследования при участии пациентов со средней и тяжелой формой деменции показали, что сила побочной реакции незначительно отличалась от контрольной плацебо-группы. Вся группа побочных эффектов относится к легкой и средней степени тяжести. Наиболее частые из них приведены в таблице.
Система, орган, класс | Частота | Побочные реакции |
Инфекции | Нечасто | Грибковые заболевания |
Нарушения иммунной системы | Часто | Гиперчувствительность |
Психические нарушения | Часто | Сонливость |
Нечасто | Спутанность сознания | |
Нечасто | Галюцинации (нарушение восприятия реальности, при котором человек ощущает (видит, чувствует или слышит) то, чего нет на самом деле) | |
Неопределённо | Психотические реакции | |
Нарушение нервной системы | Часто | Головокружение |
Часто | Нарушение равновесия | |
Нечасто | Нарушение равновесия при ходьбе | |
Очень редко | Приступы судорог | |
Нарушения со стороны сердца | Нечасто | Сердечная недостаточность (несоответствие сократительной способности сердца метаболическим потребностям организма) |
Сосудистые нарушения | Часто | Артериальная гипертензия (стойкое повышение артериального давления до уровня 140/90 и выше) |
Нечасто | Венозный тромбоз / тромбоэмболизм | |
Нарушение дыхательной системы | Часто | Одышка |
Нарушения со стороны ЖКТ | Часто | Запор |
Нечасто | Рвота | |
Неопределённо | Панкреатит (воспаление поджелудочной железы) | |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | Часто | Повышение показателей функции печени |
Неопределённо | Гепатит (острые и хронические воспалительные заболевания печени различной этиологии) | |
Общие нарушения | Часто | Головная боль |
Нечасто | Повышенная утомляемость |
Также некоторые побочные эффекты препарата Абикса были измерены в процентном эквиваленте в сравнении между контрольными группами, которые принимали данное лекарство и группой, которая получала плацебо и представлены в таблице ниже.
Употребляемый термин по классификации WHO ART — терминологии побочных реакций ВОЗ Мемантин n=299 Плацебо n=288.
Побочная реакция | Вещество мемантин | Плацебо |
Беспокойство | 27 (9,0%) | 50 (17,4%) |
Случайное самотравмирование | 20 (6,7%) | 20 (6,9%) |
Недержание мочи | 17 (5,7%) | 21 (7,3%) |
Диарея | 16 (5,4%) | 14 (4,9%) |
Бессонница | 16 (5,4%) | 14 (4,9%) |
Головокружение | 15 (5,0%) | 8 (2,8%) |
Головная боль | 15 (5,0%) | 9 (3,1%) |
Галлюцинации | 15 (5,0%) | 6 (2,1%) |
Падения | 14 (4,7%) | 14 (4,9%) |
Запор | 12 (4,0%) | 13 (4,5%) |
Кашель | 12 (4,0%) | 17 (5,9%) |
Частые побочные эффекты (1–10% и более частые по сравнению с плацебо) для пациентов, которые принимали мемантин и плацебо, были представлены:
- галлюцинациями (2 против 0,7%),
- спутанностью сознания (1,3 против 0,3%),
- головокружением (1,7 против 1,0%),
- головной болью (1,7 против 1,4%)
- ощущением утомляемости (1 против 0,3%).
Нечастыми побочными эффектами (0,1–1% и более частые по сравнению с плацебо) были:
- беспокойство,
- повышение мышечного тонуса,
- рвота,
- цистит(воспаление мочевого пузыря, причиной которого являются микробы, проникающие в мочеполовую систему, вызывая там воспалительный процесс)
- повышение либидо (ускоренный темп восстановления гормонов в организме).
Есть свидетельства об эпилептических приступах, преимущественно у пациентов, у которых ранее отмечали судорожный синдром.
При болезни Альцгеймера и приеме мемантина возможно появление следующих патологических реакций:
- депрессии,
- суицидальные идеи
- суицид.
Абикса: противопоказания
Препарат Абикса нельзя принимать при наличии повышенной чувствительности к действующем веществам, входящих в его состав.
Проявления болезни Альцгеймера от средней стадии до тяжелой зачастую приводит к снижению концентрации при управлении автотранспортом и к нарушению способности работать с тяжелыми механизмами и сложной техникой.
Кроме того, вещество мемантин имеет малое влияние на мыслительный процесс пациента, поэтому больного следует осведомить о возможных осложнениях во время управления автомобилем, сложным оборудованием и занятиями экстремальным спортом.
Абикса: взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем
Препарат Абикса нельзя принимать в сочетании с NMDA-антагонистами, такими как:
- амантадин,
- кетамин,
- декстрометорфан и другие.
Перечисленные вещества имеют влияние на те же рецепторы, что и активное вещество Абикса –мемантин. Поэтому побочные реакции ЦНС (например, риск развития фармакотоксического психоза) могут быть усилены или учащаться при параллельном применении.
Также зафиксированы данные о побочных эффектах при комбинированном применении мемантина и фенитоина.
Также по причине схожести механизма действия NMDA-антагонистов возможен сильный эффект от препаратов:
- леводопы,
- агонистов дофаминергических рецепторов,
- антихолинергических средств.
Во время параллельного курса приема Абикса барбитуратов и нейролептических средств снижается эффект последних.
Необходима корректировка дозы из-за комбинированного эффекта от Абикса и таких препаратов как:
- спазмолитические препараты,
- дантролен,
- баклофен.
Препараты, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и мемантин повышают риск слишком большой концентрации веществ в плазме крови:
- циметидин,
- ранитидин,
- прокаинамид,
- хинидин,
- хинин,
- никотин.
Также отмечена реакция мемантина с гидрохлоротиазидом. Такая реакция приводит к снижению действия лекарства на основе гидрохлоротиазида в лекарственных средствах.
Абикса: применение в период беременности или кормления грудью
Точной информации о влиянии мемантина на плод во время беременности не найдено. Клинические исследования на животных показали, что активное вещество Абикса в человеческих нормах имеет воздействие на внутриутробное развитие плода и может замедлять его рост. Это дает основания, для того, чтобы говорить о негативном действии препарата в период беременности для женщины и без крайней необходимости его не стоит назначать.
На счет проникания компонентов препарата в молоко исследования не проводились, однако возможно накопления вещества в жировой прослойке. Поэтому в период лактации прием Абикса также нежелателен.
Абикса: фармакологическое действие
Специалисты изучающие причины развития деменции нейродегенеративного типа главным фактором выступает дисфункция глутаматергической нейромедиации, особенно это касается NMDA(N-метил-D-аспартат)-рецепторов.
Активное вещество препарата Абикса является зависимым от химического потенциала и по взаимодействию с другими веществами не может выступать антагонистом NMDA-рецепторов. Мемантин эффективно снижает действие глутамата, который при высоком содержании в крови приводит к нарушению нейронных связей.
Положительный эффект от приема Абикса при болезни Альцгеймера (легкая-тяжелая степень) в течение полугода:
- нормализация и улучшение общих показателей организма и его функций,
- стабилизация когнитивных операций.
Активное вещество Абикса – мемантина – является абсолютно биодоступным на 100%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови от 3 до 8 часов. Всасывание препарата не связано с приемом пищи.
Абикса: фармакокинетика
Препарат Абикса имеет линейное свойство в пределах нормы 10–40 мг. Стандартная доза 20 мг поддерживает стабильное количество мемантина в плазме крови в диапазоне 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
При назначении мемантина в суточной дозе 5–30 мг соотношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и плазме крови равно 0,52. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в неизмененном виде, основной метаболит N-3,5-диметил-глудантан не обладает NMDA-антагонистической активностью.
Участия цитохрома P450 в метаболизме in vitro не выявлено. Мемантин элиминируется преимущественно почками согласно кривой моноэкспоненциальной зависимости, T1/2 — 60–100 ч, общий клиренс — 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате изменения диеты, например, при замене богатого мясными блюдами рациона вегетарианским, или вследствие частого приема антацидных препаратов. У добровольцев пожилого возраста с нормальной или сниженной функцией почек (клиренс креатинина 50–100 мл/мин/1,73 м2) наблюдали устойчивую корреляцию между величинами клиренса креатинина и общего почечного клиренса мемантина. Влияние нарушения функции печени на показатели фармакокинетики мемантина не изучали. Поскольку метаболиты не обладают антагонистической активностью к NMDA-структурам, клинически значимых изменений фармакокинетики при нарушениях функции печени легкой и средней тяжести не отмечают. Фармакодинамическая и фармакокинетическая связь: при применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине Ki (константа давления) для мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Абикса: состав и свойства
Состав
Мемантина гидрохлорид 10 мг.
Форма выпуска
По 14 таблеток в блистерах, по 2 блистера в картонной упаковке. Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения. Срок годности 4 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Абикса: общая информация
- Форма продажи: безрецептурный
- Действующее в-о: Мемантин
- Производитель: Лундбек Х. А/С, Дания
- Фарм. группа: Препараты, применяемые при деменции