Абикса — инструкция по применению лекарства, состав, противопоказания

Главным действующим веществом препарата Абикса является мемантин, который выступает потенциально зависимым компонетом со средней силой взаимодействия с хим. элементами и не выступает антагонистом рецепторов типа NMDA. Мемантин снижает силу эффекта глутамата, который при большом количестве в организме приводит к сбою нейронных связей.

Абикса: показания и дозировка

Главными показаниями к применению Абикса является:

Деменция – приобретённое слабоумие, стойкое снижение познавательной деятельности с утратой в той или иной степени ранее усвоенных знаний и практических навыков и затруднением или невозможностью приобретения новых.

Основная причина деменции – разрушение нервных клеток (нейронов). При гибели нейронов в головном мозге образуются токсические соединения, а также ухудшается процесс питания клеток. Реже нарушение мозговой деятельности связано с другим самостоятельным заболеванием, которое осложняет деятельность нервной системы. По статистике, около 90% случаев приходится на первичную деменцию, а 10% — на деменцию, вызванную иными заболеваниями (вторичная деменция).

В отличие от умственной отсталости (олигофрении), слабоумия врождённого или приобретённого в младенчестве, представляющей собой недоразвитие психики, деменция — это распад психических функций, происходящий в результате поражений мозга:

  • часто — в молодости в результате аддиктивного поведения
  • более часто — в старости (сенильная деменция).

Болезнь Альцгеймера (от легкой до тяжелой формы) распространенное нейродегенеративное заболевание, которое в настоящее время считается неизлечимым. По статистике, на болезнь Альцгеймера приходится более 40% всех случаев деменции.

В настоящее время точная причина развития болезни Альцгеймера неизвестна. Сегодня в качестве возможных причин болезни Альцгеймера рассматриваются две теории:

  • Амилоидная теория развития болезни Альцгеймера (причина болезни Альцгеймера – отложение бета-амилоидного белка в тканях мозга)
  • Тау-гипотеза развития болезни Альцгеймера (причина болезни Альцгеймера – нарушение тау-белка)

Назначать препарат Абикса может только доктор с клиническим опытом лечения старческого слабоумия (демениции и болезни Альцгеймера).

Важно! Курс терапии начинается при наличие действующего опекуна или содержании пациента в специальных учреждениях круглосуточно опекающими людей с неврологическими проблемами. Диагностика заболеваний проводится согласно действующим рекомендациям Министерства Здравоохранения.

Взрослые. Курс лечения начинается с суточной дозы 5 мг (1-2 таблетки с утра) в течение 7 дней. Для продолжения следует назначать суточную дозу 10 мг (по 1-2 таблетки 2 раза в день) на протяжении 14 дней и затем − 15 мг в сутки (1 таблетка с утра и 1-2 таблетки после обеда) в течение 21-го дня.

С началом 4-й недели курса терапии можно вводить рекомендуемую поддерживающую суточную дозу 20 мг (по 1 таблетке 2 раза в день). Максимальная норма в день составляет 20 мг. Для предотвращения появления побочных реакций поддерживающую дозу регулируют методом постепенного увеличения нормы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель. Прием таблеток не зависит от приема пищи.

Пациенты пожилого возраста. Для людей преклонного возраста (свыше 65 лет) суточная норма составляет 20 мг (2 раза по 10 мг в день), что подтверждено клиническими испытаниями.

Нарушение функции почек. При нормальной функции почек или с легкой их дисфункцией (показатели креатинина в плазме крови в пределах 130 ммоль/л) корректировка норм препарата Абикса не нужна.

Со средней степенью нарушения почек (показатели креатинина в плазме крови 40–60 мл/мин/1,73 м2) суточная норма снижается до 10 мг.

Про применение препарата пациентами с тяжелым нарушением работы почек сведений нет. Поэтому доза корректируется на усмотрение лечащего врача.

Абикса: передозировка

Главными симптомами передозировки являются:

  • беспокойство,
  • психоз,
  • зрительные галлюцинации,
  • судорожная готовность,
  • сонливость,
  • ступор и потеря сознания.

Лечение передозировки Абикса симптоматическое. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма:

  • промывание желудка,
  • прием активированного угля,
  • методы подкисления реакции мочи,
  • форсированный диурез.

В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

Абикса: побочные эффекты

Проведенные клинические исследования при участии пациентов со средней и тяжелой формой деменции показали, что сила побочной реакции незначительно отличалась от контрольной плацебо-группы. Вся группа побочных эффектов относится к легкой и средней степени тяжести. Наиболее частые из них приведены в таблице.

Система, орган, класс

Частота

Побочные реакции

Инфекции

Нечасто

Грибковые заболевания

Нарушения иммунной системы

Часто

Гиперчувствительность

Психические нарушения

Часто

Сонливость

Нечасто

Спутанность сознания

Нечасто

Галюцинации (нарушение восприятия реальности, при котором человек ощущает (видит, чувствует или слышит) то, чего нет на самом деле)

Неопределённо

Психотические реакции

Нарушение нервной системы

Часто

Головокружение

Часто

Нарушение равновесия

Нечасто

Нарушение равновесия при ходьбе

Очень редко

Приступы судорог

Нарушения со стороны сердца

Нечасто

Сердечная недостаточность (несоответствие сократительной способности сердца метаболическим потребностям организма)

Сосудистые нарушения

Часто

Артериальная гипертензия (стойкое повышение артериального давления до уровня 140/90 и выше)

Нечасто

Венозный тромбоз / тромбоэмболизм

Нарушение дыхательной системы

Часто

Одышка

Нарушения со стороны ЖКТ

Часто

Запор

Нечасто

Рвота

Неопределённо

Панкреатит (воспаление поджелудочной железы)

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто

Повышение показателей функции печени

Неопределённо

Гепатит (острые и хронические воспалительные заболевания печени различной этиологии)

Общие нарушения

Часто

Головная боль

Нечасто

Повышенная утомляемость

Также некоторые побочные эффекты препарата Абикса были измерены в процентном эквиваленте в сравнении между контрольными группами, которые принимали данное лекарство и группой, которая получала плацебо и представлены в таблице ниже.

Употребляемый термин по классификации WHO ART — терминологии побочных реакций ВОЗ Мемантин n=299 Плацебо n=288.

Побочная реакция

Вещество мемантин

Плацебо

Беспокойство

27 (9,0%)

50 (17,4%)

Случайное самотравмирование

20 (6,7%)

20 (6,9%)

Недержание мочи

17 (5,7%)

21 (7,3%)

Диарея

16 (5,4%)

14 (4,9%)

Бессонница

16 (5,4%)

14 (4,9%)

Головокружение

15 (5,0%)

8 (2,8%)

Головная боль

15 (5,0%)

9 (3,1%)

Галлюцинации

15 (5,0%)

6 (2,1%)

Падения

14 (4,7%)

14 (4,9%)

Запор

12 (4,0%)

13 (4,5%)

Кашель

12 (4,0%)

17 (5,9%)

Частые побочные эффекты (1–10% и более частые по сравнению с плацебо) для пациентов, которые принимали мемантин и плацебо, были представлены:

  • галлюцинациями (2 против 0,7%),
  • спутанностью сознания (1,3 против 0,3%),
  • головокружением (1,7 против 1,0%),
  • головной болью (1,7 против 1,4%)
  • ощущением утомляемости (1 против 0,3%).

Нечастыми побочными эффектами (0,1–1% и более частые по сравнению с плацебо) были:

  • беспокойство,
  • повышение мышечного тонуса,
  • рвота,
  • цистит(воспаление мочевого пузыря, причиной которого являются микробы, проникающие в мочеполовую систему, вызывая там воспалительный процесс)
  • повышение либидо (ускоренный темп восстановления гормонов в организме).

Есть свидетельства об эпилептических приступах, преимущественно у пациентов, у которых ранее отмечали судорожный синдром.

При болезни Альцгеймера и приеме мемантина возможно появление следующих патологических реакций:

  • депрессии,
  • суицидальные идеи
  • суицид.

Абикса: противопоказания

Препарат Абикса нельзя принимать при наличии повышенной чувствительности к действующем веществам, входящих в его состав.

Проявления болезни Альцгеймера от средней стадии до тяжелой зачастую приводит к снижению концентрации при управлении автотранспортом и к нарушению способности работать с тяжелыми механизмами и сложной техникой.

Кроме того, вещество мемантин имеет малое влияние на мыслительный процесс пациента, поэтому больного следует осведомить о возможных осложнениях во время управления автомобилем, сложным оборудованием и занятиями экстремальным спортом.

Абикса: взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Препарат Абикса нельзя принимать в сочетании с NMDA-антагонистами, такими как:

  • амантадин,
  • кетамин,
  • декстрометорфан и другие.

Перечисленные вещества имеют влияние на те же рецепторы, что и активное вещество Абикса –мемантин. Поэтому побочные реакции ЦНС (например, риск развития фармакотоксического психоза) могут быть усилены или учащаться при параллельном применении.

Также зафиксированы данные о побочных эффектах при комбинированном применении мемантина и фенитоина.

Также по причине схожести механизма действия NMDA-антагонистов возможен сильный эффект от препаратов:

  • леводопы,
  • агонистов дофаминергических рецепторов,
  • антихолинергических средств.

Во время параллельного курса приема Абикса барбитуратов и нейролептических средств снижается эффект последних.

Необходима корректировка дозы из-за комбинированного эффекта от Абикса и таких препаратов как:

  • спазмолитические препараты,
  • дантролен,
  • баклофен.

Препараты, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и мемантин повышают риск слишком большой концентрации веществ в плазме крови:

  • циметидин,
  • ранитидин,
  • прокаинамид,
  • хинидин,
  • хинин,
  • никотин.

Также отмечена реакция мемантина с гидрохлоротиазидом. Такая реакция приводит к снижению действия лекарства на основе гидрохлоротиазида в лекарственных средствах.

Абикса: применение в период беременности или кормления грудью

Точной информации о влиянии мемантина на плод во время беременности не найдено. Клинические исследования на животных показали, что активное вещество Абикса в человеческих нормах имеет воздействие на внутриутробное развитие плода и может замедлять его рост. Это дает основания, для того, чтобы говорить о негативном действии препарата в период беременности для женщины и без крайней необходимости его не стоит назначать.

На счет проникания компонентов препарата в молоко исследования не проводились, однако возможно накопления вещества в жировой прослойке. Поэтому в период лактации прием Абикса также нежелателен.

Абикса: фармакологическое действие

Специалисты изучающие причины развития деменции нейродегенеративного типа главным фактором выступает дисфункция глутаматергической нейромедиации, особенно это касается NMDA(N-метил-D-аспартат)-рецепторов.

Активное вещество препарата Абикса является зависимым от химического потенциала и по взаимодействию с другими веществами не может выступать антагонистом NMDA-рецепторов. Мемантин эффективно снижает действие глутамата, который при высоком содержании в крови приводит к нарушению нейронных связей.

Положительный эффект от приема Абикса при болезни Альцгеймера (легкая-тяжелая степень) в течение полугода:

  • нормализация и улучшение общих показателей организма и его функций,
  • стабилизация когнитивных операций.

Активное вещество Абикса – мемантина – является абсолютно биодоступным на 100%. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) в плазме крови от 3 до 8 часов. Всасывание препарата не связано с приемом пищи.

Абикса: фармакокинетика

Препарат Абикса имеет линейное свойство в пределах нормы 10–40 мг. Стандартная доза 20 мг поддерживает стабильное количество мемантина в плазме крови в диапазоне 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.

При назначении мемантина в суточной дозе 5–30 мг соотношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и плазме крови равно 0,52. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в неизмененном виде, основной метаболит N-3,5-диметил-глудантан не обладает NMDA-антагонистической активностью.

Участия цитохрома P450 в метаболизме in vitro не выявлено. Мемантин элиминируется преимущественно почками согласно кривой моноэкспоненциальной зависимости, T1/2 — 60–100 ч, общий клиренс — 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате изменения диеты, например, при замене богатого мясными блюдами рациона вегетарианским, или вследствие частого приема антацидных препаратов. У добровольцев пожилого возраста с нормальной или сниженной функцией почек (клиренс креатинина 50–100 мл/мин/1,73 м2) наблюдали устойчивую корреляцию между величинами клиренса креатинина и общего почечного клиренса мемантина. Влияние нарушения функции печени на показатели фармакокинетики мемантина не изучали. Поскольку метаболиты не обладают антагонистической активностью к NMDA-структурам, клинически значимых изменений фармакокинетики при нарушениях функции печени легкой и средней тяжести не отмечают. Фармакодинамическая и фармакокинетическая связь: при применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине Ki (константа давления) для мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Абикса: состав и свойства

Состав
Мемантина гидрохлорид 10 мг.

Форма выпуска

По 14 таблеток в блистерах, по 2 блистера в картонной упаковке. Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Срок годности 4 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Абикса: общая информация

  • Форма продажи: безрецептурный
  • Действующее в-о: Мемантин
  • Производитель: Лундбек Х. А/С, Дания
  • Фарм. группа: Препараты, применяемые при деменции

Back to top button