Абифлокс – это противомикробное лекарство из подвида фторхинолонов. Препарат имеет ингибирующие свойства на группу ДНК гидразы и топомеразы ІV, что ведет к сбою выработки патогенных клеток бактерий и приводит к уничтожению заболевания.
Показаниями к применению Абифлокса являются:
Абифлокс применяется в качестве инфузионного раствора. Вещество следует применить на протяжении 3 часов после вскрытия флакона. Раствор не требует защиты от света. Следует раствор вводить в течение длительного времени капельно (100 мл раствора вводится на протяжении 1 часа).
Рекомендованные терапевтические дозы | ||
Вид заболевания | Доза | Количество доз |
Воспалительные процессы легочной ткани | 500 мг | 1-2 раза в сутки |
Воспалительные процессы мочевыделительной системы | 250 мг | 1 раз в сутки |
Воспалительные процессы предстательной железы | 500 мг | 1 раз в сутки |
Воспалительные процессы кожных покровов, мягких тканей | 500 мг | 1-2 раза в сутки |
Спустя 3-4 дней после начала приема Абифлокса следует перейти на прием пероральных форм препарата. На тяжелых стадиях заболевания разрешается увеличение стандартной дозы. У больных с дисфункцией почек при СКФ меньше 50 мл/мин рекомендовано снижение нормы лекартсва:
При прохождении гемодиализа нельзя вводить дополнительные дозы препарата сразу после окончания процедуры. Курс терапии определяется течением заболевания, но продолжительность лечения после нивелирования температурных реакций должна проводиться на протяжении 2х-3х суток.
При использовании больших доз препарата Абифлокс развиваются следующие виды симптомов:
В качестве терапии против передозировки препаратом Абифлокс следует назначать лечение согласно выявленным симптомам. Специального лечения не разработано. Проведение гемодиализа является не эффективным для выведения активного вещества препарата.
Возможные негативные реакции имеют преходящий характер и уменьшаются после отмены терапии. В случае индивидуальной непереносимости развиваются:
Препарат не применяется у лиц с высокой чувствительностью к левофлоксацину или другим видам хинолонов. Не рекомендовано назначение Абифлокса пациентам с эпилепсией, реактивными проявлениями со стороны сухожилий на введение хинолонов. Не назначается левофлоксацин в детской возрастной группе.
Влияние препарата на скорость реакции при управлении автомобилем и тяжелыми механизмами
Пациенты должны учитывать при управлении автотранспортом и тяжелыми механизмами возможные побочные реакции нервной системы:
Абифлокс не рекомендован для применения во время беременности и при кормлении грудью из-за риска негативного воздействия на костно-суставную систему плода и новорожденного. В случае назначения препарата при лактации необходимо прекратить грудное вскармливание на весь период терапии.
Сочетание веществ | Действие |
Левофлоксацин с теофиллином | НПВС снижают судорожный порог на фоне лечения |
Левофлоксацин с фенбуфеном | увеличивает концентрацию левофлоксацина в крови на 13%. |
Левофлоксацин с пробенецидом или циметидином | уменьшают элиминацию левофлоксацина на 24-34%. |
Левофлоксацин с циклоспорином | удлиняется период полувыведения циклоспорина на 33%, что повышает риск его негативных реакций. |
Левофлоксацин с антагонистами витамина К | повышается вероятность кровотечения |
Левофлоксацин с антиаритмические средствами, трициклическими антидепрессантами, макролидами | при одновременном использовании с приводят к удлинению интервала QT |
Левофлоксацин с щелочными растворами и гепарином | Запрещено |
Левофлоксацин с изотоническим раствором натрия хлорида, декстрозы 5%, раствором Рингера и растворами для парентерального питания | Разрешено |
Абифлокс является противомикробным средством из группы фторхинолонов. Препарат оказывает ингибирующее влияние на комплекс ДНК гидразы и топомеразы ІV, что приводит к нарушению синтеза бактериальной клетки и ведет к гибели микробного агента. Учитывая механизм действия препарата, у него отсутствует перекрестная резистентность между другими группами противомикробных средств, но существует между группами фторхинолонов.
Препарат проявляет активность по отношению к грамм (+) аэробам: Staph.saprophyticus, Strep, группы С, G, Strep.agalactiae, Strep.pneumoniae, pyogenes;
аэробным грамм (-) микроорганизмам: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, H. influenzae, parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Pr.vulgaris, Providencia rettgeri; анаэробным пептострептококкам, хламидиям, легионеллам, микоплазме, уреаплазме.
После инфузионного введения леофлоксацин накапливается в бронхиальном секрете и бронхах, легочной ткани, моче, минимально в спинномозговой жидкости. Препарат на 40% связывается с белками крови. Метаболизируется незначительно в печени. Период полувыведения — 6-8 часов. Элиминируется через почки до 85%.
Клинические предельные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006):
Патоген | Чувствительные | Резистентные |
Enterobacteriacae | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
Pseudomonas spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
Acinetobacter spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
S.pneumoniae | ≤ 2 мг/л | > 2 мг/л |
Streptococcus A, B, C, G | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
H. influenzae
M.catarrhalis |
≤ 1 мг/л | > 1 мг/л |
Предельные значения, не связанные с видами | ≤ 1 мг/л | > 2 мг/л |
Рекомендуемые CLSI предельные значения МИК и диско-диффузного метода для левофлоксацина (М100-S17, 2007):
Патоген | Чувствительные | Резистентные |
Enterobacteriacae | ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм |
Не Enterobacteriacae | ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм |
Acinetobacter spp. | ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм |
Stenotrophomonas maltophilia | ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм |
Staphylococcus spp. | ≤ 1 мкг/мл
≥19 мм |
≥ 4 мкг/мл
≤ 15 мм |
Enterococcus spp. | ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм |
H. influenzae
M.catarrhalis |
≤ 2 мкг/мл
≥17 мм |
|
Streptococcus pneumoniae | ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм |
Бета-гемолитический Streptococcus | ≤ 2 мкг/мл
≥17 мм |
≥ 8 мкг/мл
≤ 13 мм |
Абсорбция
Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.
После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает плохо.
Распределение
Примерно 30 — 40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении 500 мг 1 раз в сутки многократного применения практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый Кумуляционный эффект после применения доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляли 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение одного часа после приема препарата.
Проникновение в ткани легких
Максимальные концентрации левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляли примерно 11,3 мкг / г и достигались через 4 — 6:00 после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.
Проникновение в содержание пузыря
Максимальные концентрации левофлоксацина 4,0 — 6,7 мкг / мл в содержание пузыря достигается через 2 — 4:00 после применения препарата через 3 дня применения препарата при дозах 500 мг 1 раз или два в сутки соответственно.
Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.
Проникновение в ткани простаты
После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г и 2,0 мкг / г соответственно через 2:00, 6:00 на 24 часа; средний коэффициент концентраций простата / плазма составлял 1,84.
Концентрация в моче
Средняя концентрация в моче через 8 — 12:00 после однократного приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляли 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является Стереохимическая стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.
Вывод
После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6 — 8:00). Выводится обычно через почки (85% введенной дозы).
Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный пути введения) являются взаимозаменяемыми.
Состав
Действующее вещество – левофлоксацин. В 100 мл лекарственного раствора содержится 500 мг левофлоксацина.
Вспомогательные вещества:
Форма выпуска
Инфузионный раствор по 100 мл/500 мг во флаконах №1.
Условия хранения
Рекомендованный режим хранения до 25 градусов Цельсия. Хранится без доступа прямых солнечных лучей, не замораживать.
Этот сайт использует файлы cookies и сервисы сбора технических данных посетителей для обеспечения работоспособности и улучшения качества обслуживания. Продолжая использовать наш сайт, вы автоматически соглашаетесь с использованием данных технологий.
Read More