Зидовудин

Код АТХ:
J05AF01

Характеристика.

Кристаллический порошок от белого до бежевого цвета, без запаха. Растворимость в воде при 25 °C составляет 20,1 мг/мл.

Фармакологическое действие.
Противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.

Применение.

Ранние (с числом клеток T4 менее 500/мм3) и поздние стадии ВИЧ-инфекции, профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, выраженная нейтропения, гипохромная анемия. Миопатия, гепатомегалия с жировой дистрофией.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

Побочные действия.

Миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения), анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, повышение температуры тела, головная боль, бессонница, слабость, парестезия, миалгия, сыпь.

Взаимодействие.

Увеличивает концентрацию флуконазола. Ганцикловир и цитостатики повышают риск гематологических нарушений. Уровень зидовудина в организме нарастает на фоне пробенецида (блокада мочевой экскреции).

Способ применения и дозы.

Внутрь. Взрослым, начальная доза — по 200 мг каждые 4 ч (1200 мг/сут). Диапазон дозировок — 500–1500 мг/сут. Поддерживающая доза — 1000 мг в день в 4–5 приемов.

Меры предосторожности.

Рекомендуется проводить исследование крови каждые 2 нед в течение первых 3 мес лечения, а затем — не реже 1 раза в месяц (особенно у больных с нарушениями функции костного мозга). В случае ухудшения гематологических показателей требуется редукция дозы или прекращение лечения.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Абакавир ФКВ. Снижает (на 20%) Cmax, не изменяя AUC.
Азитромицин ФДВ. Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
Вальпроат натрия ФКВ. Увеличивает биодоступность; при сочетанном применении необходимо тщательное наблюдение.
Ганцикловир ФДВ. Повышает (взаимно) риск гематологических нарушений (цитопения).
Рибавирин ФДВ: антагонизм. Совместное применение может привести к увеличению концентрации ВИЧ в плазме крови.
Рифампицин ФКВ. Ускоряет биотрансформацию и снижает концентрацию в тканях.
Ставудин ФДВ: синергизм. На фоне зидовудина конкурентно ингибируется внутриклеточное фосфорилирование (блокируется образование активного метаболита); одновременное применение не рекомендуется.
Флуконазол ФКВ. Блокирует биотрансформацию и увеличивает (взаимно) плазменную концентрацию.