Занамивир

Код АТХ:
J05AH01

Фармакологическое действие

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, поверхностного фермента вируса гриппа, которая обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Фармакокинетика

После ингаляции всасывается 10–20% введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1–2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10–20%. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч. Осаждается в ротовой части глотки и легких (около 77,6% и 13,2% соответственно). Не метаболизируется. T1/2 после пероральной ингаляциии — 2,6–5,05 ч. Общий клиренс — 2,510,9 л/ч. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.

Показания

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 лет (лечение и профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 5 лет).

Режим дозирования

Ингаляционно.

Лечение: 2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг.

Профилактика: 2 ингаляции 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность приема может быть увеличена до 1 мес, если риск инфицирования сохраняется более 10 дней.

Побочное действие

Очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, иногда — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10 000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные случаи.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм, затруднение дыхания.

Со стороны кожных покровов: очень редко — сыпь, крапивница.

Аллергические реакции: очень редко — отек лица, гортани.

Лекарственное взаимодействие

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (в т.ч. бронходилататорами).

Особые указания

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.