Pimekrolimus

Ne zaman ATH:
D11AX15

Karakteristik.

Türev makrolaktama askomisindir. Beyaz ya da hemen hemen beyaz kristal toz. Metanol ve etanol içinde eriyebilir, suda çözünmez.

Farmakolojik etki.
Dermotropic, immunsupresif, Anti-enflamatuar Yerel.

Uygulama.

По данным Physicians Deks Reference (2005), şeklinde pimekrolimus 1% krem yaşta normal bağışıklık durumu olan hastalarda atopik dermatit orta kısa vadeli ve hafif aralıklı uzun süreli tedavisinde endikedir 2 ve yaşlı, hangi alternatif konvansiyonel tedavinin kullanılması nedeniyle potansiyel risk istenmeyen olarak kabul edilir, ya da hastaların tedavisinde, konvansiyonel tedaviye dirençli.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık.

Gebelik ve emzirme.

Hayvan çalışmalarında pimekrolimus kutanöz uygulama ile embriofetalnogo 1% krem Dişi fetusun vücut üzerinde toksik etki gözlenir ve dozlarda kullanıldığında edildi 10 Sıçanlarda mg / kg / gün (0,14 Vücut yüzey alanı göre MRDC,), 10 tavşanlarda mg / kg / gün (0,65 EAA karşılaştırmalara dayalı MRDC). Krem uygulanır 6 Günde saat organogenesis sırasında (6Sıçan ve 6-20 gün gebe tavşanlarda gebelik -21 Th günü).

Pimekrolimus içine tanıttı (için 2 çiftleşme öncesi ve süresince hafta 16 sıçanlar veya tavşanlar 6-18 gün içinde gebelik günleri) kadar dozlarda 45 mg / kg / gün (38 EAA karşılaştırmalara dayalı MRDC) sıçan ve 20 mg / kg / gün (3,9 EAA karşılaştırmalara dayalı MRDC) tavşan toksisite dişi sıçanlarda kanıtlanmamıştır, ancak belirgin toksisite embriofetalnaya (İmplantasyon fetus ölümleri ve sıçan yavru sayısal azalma, burada fetuslarda kusurlar gözlenmiştir. Tavşanlarda, kadınların vücudunda maddenin hiçbir toksik etkisi vardı, embriyotoksisite ve teratojenite.

Peri çalışma- ve sıçanlarda doğum sonrası gelişim olarak erken gebelik ve 6 gün olarak pimekrolimus uygulandığında 21 laktasyon günü gösterdi, en yüksek dozlarda çekerken 40 mg / kg / gün arasında, sadece 2 itibaren 22 kadın yavrular canlı doğum verdik. Dozlarda 10 mg / kg / gün (12 EAA karşılaştırmalara dayalı MRDC) Doğum sonrası hayatta kalma ve F1 nesil gelişimine değil, belirgin etkisi, sonraki olgunlaşma ve doğurganlık.

Çalışmalarda sıçanlarda gelişimini embriofetalnogo ve tavşan göstermiştir, pimekrolimus uygulanan zaman plasenta yoluyla geçer iç.

Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Gebelik yalnızca gerektiği zaman mümkün olduğunda (Gebe kadınlarda kullanım güvenliği yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır, Gebelik sırasında kullanım deneyimi sınırlıdır ve güvenliğini değerlendirmek için izin vermiyor).

Emziren kadınların herhangi emzirmeyi durdurmak gerekir, veya krem ​​kullanımı (Topikal uygulama yapılmamıştır sonra çalışmalar anne sütü ilaç vurgulamak; bilinmeyen, pimekrolimus anne sütüne nüfuz edip).

Yan etkiler.

Pimekrolimus kullanım güvenliği çalışmalarda 1% krem kontakt duyarlılık olgusu, fototoksisite, photoallergies, kümülatif inflamatuar cevap.

Uzun vadede (1 yıl) hastaların dış kortikosteroid kullanan krem ​​alternatif çalışma 2-17 yaş arası 43% hastalar, krem, Biz kortikosteroid kullanmanız gerekir (ile karşılaştırıldığında 68% Kontrol grubunda). Kortikosteroidler fazla kullanılan 7 günlerde, 34% ana grup ve 54% Kontrol grubu. Hastalar, Çalışmada kullanılan, ve bir krem ​​ve dış kortikosteroidler daha sık were (hastalarla karşılaştırıldığında, krem uygulanır, sadece) Böyle impetigo gibi yan etkileri, cilt enfeksiyonları, üst üste enfeksiyon (atopicheskiy dermatit infektsionnыy), rinit, kurdeşen.

3-randomize sırasında, çift ​​kör, kontrollü pediatrik çalışmalar (843 Ana grup hastaları) ve bir yetişkin deneme kontrollü (328 ana grup) yan etkileri nedeniyle durdurma terapi kremi 48 hastalar (4%) toplam 1171 karşı Hasta 13 hastalar (3%) itibaren 408 kontrol hastaları. Tedavinin kesilmesiyle nedenleri çoğunlukla uygulama yeri reaksiyonları ve cilt enfeksiyonları vardı. En yaygın lokal reaksiyon, Araştırma sırasında gözlenen, Bu krem ​​uygulamada yanıyordu (Hastaların 8-26 ile%).

Işbirliği.

Diğer ilaçlar ile etkileşimler, olası (dahil bağışıklama) Bu sistematik olarak çalışılmamıştır. Kandaki pimekrolimus çok düşük seviyede bu, lokal olarak tatbik edildiğinde, çünkü sistemik etkileşim etkileri olası, ancak dışlanan değil. CYP3A altfamilya enzimlerinin inhibitörlerinin birlikte uygulanması, eritromisin gibi, itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, Kalsiyum kanalı bloke edicileri, simetidin, vs.. dikkatle yapılmalıdır.

Aşırı doz.

Doz aşımı vakası krem ​​kullanarak, ve yanlışlıkla yenmesi görülmez.

Doz ve Yönetim.

Dıştan, 2 günde bir kez. Krem etkilenen cilde ince uygulanmış ve tamamen emilir kadar yavaşça ovmak olduğunu. Krem vücudun herhangi bir yerinde derisine uygulanabilir, başkanı dahil, yüz, boyun, Alan pişik. Tedavi semptomların tamamen ortadan kayboluncaya dek sürdürülür. Atopik dermatit tedavisi nüksetme ilk işareti de devam edilmelidir. Semptomlar için devam ederse 6 Güneş, Hastanın durumunu yeniden değerlendirmek gerekir.

Tedavi krem ​​günlük nemlendirici cilt bakımı için de kullanılabilir.

Oklüzif örtü altında krem ​​kullanmayın, tk. Tıkayıcı sargı altında kullanılan güvenlik (sistemik maruziyeti artırabilir) Henüz oylanmamış.

Önlemler.

2 yaşından küçük çocuklarda krem ​​kullanmayın.

Alanlara krem ​​sürmeyin, etkilenen akut viral enfeksiyon. Etkinliği ve atopik dermatit enfeksiyonunun tedavisinde krem ​​emniyeti olarak yürütülen değildi, kullanımı öncesinde cilt enfeksiyonu tedavi etmek ya da risk ve kullanımı beklenen faydaları değerlendirmek için gerekli olan.

Atopik dermatit olan hastalar cilt enfeksiyonlarına yatkındırlar, ve güncel tedavi virüslerinin enfeksiyon riskini artırabilir varicella zoster (vetryanaya veya lïşay eklemeyin opoyasıvayuşçïy) ve herpes simpleks, ya da egzama herpetiformis sarkomu oluşumu.

Lokal reaksiyonlar (uygulama yerinde yanma), hangi krem ​​uygulamasının ilk birkaç gün içinde görünür (genellikle daha içinde kaybolur 5 günler), Hafif veya orta şiddetini ve iyileştirilmesi azaltılır.

Rapor krem ​​kullanarak klinik çalışmalarda 14 sluchaяh lenfadenopati (0,9%), özellikle enfeksiyonlara bağlı ve antibiyotik ile tedavi, Bu vakaların çoğunluğu ile net bir etyoloji ya vardı, normalleşme eğilimi. Krem uygulanması döneminde lenfadenopati gelişmesi ile nedenini belirlemek için gerekli olan; lenfadenopatinin veya krem ​​akut enfeksiyon mononükleoz uygulama mevcudiyetinde belirgin bir etiyoloji yokluğunda durdurulmalıdır, ve normalleşmesi hastaları dikkat.

Hastalarda klinik çalışmalarda, krem kullanarak, Gözlendi 15 olgular (1%) Cilt papillomların gelişimi (En genç hasta oldu 2 yıl, eski - 12 yıl). Cilt papillomların oluşumu tırmandığı halinde, veya standart tedaviye direnç, Eğer siğiller ortadan kaldırmak için kullanmayı bırakmalısınız.

Uygulayarak krema fototoksisite olmamasına rağmen, Tedavi sırasında hastalar doğrudan güneş ışığı ve UV radyasyonunu kaçınmalısınız, tk. tedavisi için krem ​​sırasında UV radyasyonuna maruz kaldığında hayvanlarda karsinojenisite çalışmaları deri tümörlerinin oluşma başlangıcını azaltmak bulunmuştur.

Bağışıklık yetersizliği Evde olmayan hastalarda krem ​​kullanımı ile ilgili veriler.

Gözlerinde krem ​​almamak.