Теризидон

Код АТХ:
J04AK03

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.

Также чувствительны: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.

Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными лекарственными средствами не наблюдается.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ — 70-90% (прием пищи не влияет на скорость всасывания). Время достижения Cmax — 2-3 ч. Эффективная Cmin: для микобактерий туберкулеза — 10-40 мг/л, для стафилококков — 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) — 20-250 мг/л.

Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота).

Проникает в СМЖ (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в СМЖ создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.

Метаболизируется незначительно.

Т1/2 — 21 ч. Выводится почками (в неизмененном виде — 60-70%), кишечником (незначительное количество в неизмененном виде и в виде метаболитов).

Показания

Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи: взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг — по 300 мг 2 (600 мг/); с массой тела 60-80 кг — по 300 мг 3 (900 мг/). Взрослым с массой тела более 80 кг — по 600 мг 2 (1200 мг/). Принимают в течение 3-4 мес.

При КК менее 30 мл/мин дозу и кратность приема снижают.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях — эпилептиморфные судороги, депрессия, психоз.

Со стороны пищеварительной системы: редко — абдоминальная боль, метеоризм, диарея.

Аллергические реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к циклосерину).

Органические заболевания ЦНС (в т.ч. церебросклероз).

Эпилепсия.

Психические нарушения.

Алкоголизм.

Беременность.

Период лактации.

Детский возраст (до 14 лет).

C осторожностью: пожилой возраст, хроническая седречная недостаточность, ХПН.

Беременность и лактация

Противопоказания: беременность; период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью: ХПН.

При КК менее 30 мл/мин дозу и кратность приема снижают.

Особые указания

Теризидон может вызвать дефицит цианокобаламина и/или фолиевой кислоты, необходимо провести соответствующее обследование и лечение.

Следует ежемесячно контролировать показатели крови и мочи, функцию печени (АЛТ, ACT, билирубин).

Необходимо избегать употребления этанола, т.к. одновременный прием с теризидоном повышает частоту побочных эффектов (вплоть до развития судорог).

В связи с возможностью развития побочных реакций со стороны нервной системы (депрессия, изменение поведения), необходимо контролировать психический статус пациента.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление нейротоксичности (в т.ч. эпилептиформные припадки), нарушение функции ЖКТ.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противосудорожные, седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Этанол повышает риск развития эпилептических припадков.

При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).

Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.