Тамоксифен

Код АТХ:
L02BA01

Характеристика.

Противоопухолевое средство (антиэстроген).

Фармакологическое действие.
Противоопухолевое, антиэстрогенное.

Применение.

Рак молочной железы, особенно у женщин в менопаузе, рак эндометрия, почек, саркома мягких тканей, ановуляторное бесплодие, олигоспермия, опухоли гипофиза.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, беременность, тромбофлебит.

Ограничения к применению.

Лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — D. (Имеются доказательства риска неблагоприятного действия ЛС на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск, если препарат необходим в угрожающих жизни ситуациях или при тяжелом заболевании, когда более безопасные средства нельзя применять или они неэффективны.)

Побочные действия.

Желудочно-кишечные расстройства (анорексия, тошнота, рвота), головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения, умеренная метроррагия, тромбоз, очень редко — повышение температуры тела, исключительно редко — помутнение роговой оболочки, дегенерация сетчатки.

Взаимодействие.

Цитостатики повышают риск тромбообразования. Может успешно использоваться в комбинации с прогестинами.

Способ применения и дозы.

Внутрь, при раке молочной железы, эндометрия, почек — по 10–20 мг 2–3 раза в день, на курс — 2,4–9,6 г; лечение проводят до появления признаков регрессии процесса и в течение последующих 1–2 мес. При ановуляторном бесплодии назначают по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней, начиная со 2 дня менструации, далее дозу можно повысить до 20 мг, а затем — 40 мг. В случае прекращения отделения молока после родов — по 10 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней. При олигоспермии — по 10 мг 2 раза в день.

Меры предосторожности.

В процессе лечения необходим контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, уровня кальция, показателей свертывающей системы крови.

Особые указания.

Мало эффективен в лечении больных с метастазами (особенно в печень).

Взаимодействие

Действующее веществоОписание взаимодействия
БлеомицинФДВ: синергизм. Увеличивает (взаимно) риск развития тромбоэмболий.
БромокриптинФКВ. Увеличивает плазменный уровень.
БусульфанФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) проявления токсичности.
ВарфаринФДВ: синергизм. На фоне тамоксифена усиливается эффект.
ВинкристинФДВ: синергизм. Повышает (взаимно) риск развития тромбоэмболических осложнений.
ДакарбазинФДВ. На фоне тамоксифена возрастает риск поражения печени.
ДаунорубицинФДВ: синергизм. Увеличивает (взаимно) риск развития тромбоэмболий.
ДоксорубицинФДВ: синергизм. Увеличивает (взаимно) вероятность развития побочных явлений.
Левотироксин натрияФКВ. На фоне тамоксифена изменяется связывание с белками плазмы; при сочетанном назначении необходима осторожность.
МетотрексатФДВ: синергизм. На фоне тамоксифена увеличивается риск развития тромбоэмболических осложнений.
МитоксантронФДВ: синергизм. На фоне тамоксифена увеличивается вероятность развития тромбоэмболических осложнений.
ПрокарбазинФДВ: синергизм. На фоне тамоксифена увеличивается вероятность развития тромбоэмболических осложнений.
ФенобарбиталФКВ. Ускоряет биотрансформацию и может вызывать понижение плазменной концентрации.
ЦиклофосфамидФДВ: синергизм. На фоне тамоксифена увеличивается вероятность развития тромбоэмболических осложнений.
ЭпирубицинФДВ: синергизм. Увеличивает (взаимно) риск развития токсических проявлений, особенно со стороны крови и ЖКТ.