ТАМОКСИФЕН

Активное вещество: Тамоксифен
Код АТХ: L02BA01
КФГ: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
Код КФУ: 15.13.01
Производитель: ORION CORPORATION (Финляндия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой «10» на одной стороне.

1 таб.
тамоксифена цитрат 15.2 мг,
что эквивалентно содержанию тамоксифена 10 мг

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

 

Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой «20» на одной стороне.

1 таб.
тамоксифена цитрат 30.4 мг,
что эквивалентно содержанию тамоксифена 20 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода очищенная.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

 

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоопухолевое средство. Антиэстроген. Блокирует рецепторы эстрогенов и таким образом тормозит прогрессирование опухолевого заболевания, стимулируемого эстрогенами.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Тамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов.

 

ПОКАЗАНИЯ

Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.

Со стороны ЦНС: редко — депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.

Со стороны органа зрения: редко — ретинопатия, кератопатия, катаракта.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны эндокринной системы: у женщин — гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин — импотенция, снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тромбоэмболия, флебит.

Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, зуд.

Прочие: боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тромбофлебит, беременность, повышенная чувствительность к тамоксифену.

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Тамоксифен противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.

В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).

Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками — возможно повышение риска тромбообразования.

При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом — уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.