СУЛЬТАСИН

Активное вещество: Ампициллин, Сульбактам
Код АТХ: J01CR01
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Коды МКБ-10 (показания): A02, A03, A38, A39, A40, A41, A46, A54, G00, H66, I33, J01, J03, J15, J20, J32, J35.0, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L30.3, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Код КФУ: 06.01.02.04.02
Производитель: СИНТЕЗ ОАО (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли) 500 мг
сульбактам (в форме натриевой соли) 250 мг

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.

1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г
сульбактам (в форме натриевой соли) 500 мг

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — пачки картонные.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Ампициллин – полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, который действует бактерицидно, подавляя синтез клеточных стенок бактерий, разрушается под действием β-лактамаз, кислотоустойчив.

Сульбактам — ингибитор β-лактамаз; не обладая антибактериальной активностью, ингибирует β-лактамазы и в связи с этим препарат приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие β-лактамазы) штаммы.

Сультасин® активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, некоторые штаммы Klebsiella spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Активность в отношении не вырабатывающих β-лактамазы возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp., Enterobacter spp.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

После в/м и в/в введения достигаются высокие концентрации ампициллина и сульбактама в крови. Оба компонента хорошо проникают в ткани и биологические жидкости организма, проходят через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. При воспаленных менингеальных оболочках проникновение обоих компонентов препарата в спинномозговую жидкость резко возрастает.

Метаболизм и выведение

Ампициллин и сульбактам почти не подвергаются метаболическим превращениям.

T1/2 ампициллина и сульбактама составляет примерно 1 ч, выводятся преимущественно в неизмененном виде с мочой (70-80%), а также с желчью. В виде метаболитов выводится примерно 25% препарата.

 

ПОКАЗАНИЯ

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);

— инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

— инфекции ЖКТ (в т.ч. дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);

— инфекции костей и суставов;

— сепсис;

— септический эндокардит;

— менингит;

— перитонит;

— скарлатина;

— гонококковая инфекция.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат вводят в/м или в/в (капельно со скоростью 60-80 капель/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин). В/в вводят в течение 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м введение.

Ниже указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

Взрослым при легком течении инфекции назначают 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 4 введения.

При неосложненной гонорее — 1.5 г однократно.

Для профилактики хирургических инфекций — 1.5-3 г во время индукции анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям препарат назначают в суточной дозе из расчета 150 мг/кг массы тела (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 недели и недоношенным детям препарат назначают каждые 12 ч.

Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При хронической почечной недостаточности (КК<30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями препарата.

Правила приготовления раствора

Раствор для парентерального применения готовят непосредственно перед применением.

Для в/м введения к содержимому флакона 0.75 г добавляют 2 мл, а флакона 1.5 г — 4 мл воды для инъекций, или 0.5% раствора прокаина (новокаина), или изотонического раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина.

Для в/в введения разовую дозу растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100-200 мл (для в/в капельного введения).

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: сонливость, недомогание, головная боль.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожных покровов, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия; редко — анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: азотемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.

Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами, кандидоз.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов;

— инфекционный мононуклеоз;

— период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью следует назначать при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности.

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

С осторожностью следует назначать Сультасин® при беременности. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При введении Сультасина® в очень высоких дозах возможно развитие церебральных (эпилептических) судорог.

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) при одновременном применении с Сультасином® проявляют синергизм; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.

Сультасин® повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, препаратов, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию компонентов Сультасина®.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Фармацевтическое взаимодействие

Сультасин® фармацевтически несовместим с антибиотиками группы аминогликозидов, с продуктами крови или белковыми гидролизатами.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

 

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20°С. Срок годности — 2 года.