Norvasc

Material activ: Amlodipină
Când ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blocant al canalelor
ICD-10 coduri (mărturie): I10, i20, I20.1
Când CSF: 01.03.02
Producător: PFIZER GmbH (Germania)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Pastilele alb sau aproape alb, sub formă de smaralde (octaedru cu laturi inegale), cu logo-ul “Pfizer” pe de o parte și “AML-5” – un alt.

Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat acid de calciu anhidru, amidon de sodiu tip A Valium, stearat de magneziu.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
14 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.

Pastilele alb sau aproape alb, sub formă de smaralde (octaedru cu laturi inegale), cu logo-ul “Pfizer” pe de o parte și “AML-10” – un alt.

Excipienți: celuloza microcristalina, fosfat acid de calciu anhidru, amidon de sodiu tip A Valium, stearat de magneziu.

10 PC. – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
14 PC. – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.

* denumire comună internațională, recomandată de OMS – amlodipină besilat.

Acțiune farmacologică

Calciu blocant al canalelor de lent, dihidropiridină derivat. Svyazыvayas cu receptorii dyhydropyrydynovыmy, Blocuri canalelor de calciu lente, Acesta inhibă trecerea transmembranar de calciu în celulele musculare netede ale inimii și vaselor sanguine (mai mult – în celulele musculare netede vasculare, decât cardiomiocite).

Ea are antihipertensiv și efect antianginos.

Mecanismul acțiunii antihipertensive al amlodipinei se datorează unui efect relaxant direct asupra musculaturii vasculare netede.

Amlodipina reduce ischemia miocardică în două moduri: extinderea arteriolelor periferice și, astfel, reduce rezistența vasculară periferică, (postsarcina), în timp ce rata de inima ramane practic neschimbat, ceea ce duce la scăderea consumului de energie și a cererii de oxigen miocardic; si dilata arterele coronare și arteriolelor și periferice în normală, și în zonele ischemice ale miocardului, care crește aportul de oxigen a miocardului la pacienții cu angină vasospastică (Anginei Prinzmetal) și previne dezvoltarea spasm coronarian, cauzate de fumat.

La pacienții cu hipertensiune arterială doză zilnică unică de Norvasc^® reduce tensiunea arterială peste 24 h în poziția culcat pe spate, și în picioare. Datorită debutului lent al acțiunii de amlodipină nu determină o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

La pacienții cu angină amlodipină singură doză zilnică mărește activitatea fizică run-time, întârzie dezvoltarea următorul atac al anginei și a segmentului ST depresie (pe 1 mm) în timpul execuției sale, reduce frecventa de atacuri anginoase și a consumului de nitroglicerină comprimate.

La pacienții cu boli cardiovasculare (inclusiv aterosclerozei coronariene cu înfrângerea navei și a stenoza 3 sau mai multe artere și ateroscleroza carotidiana), infarct miocardic, arterelor coronariană transluminală percutanată angioplastie (TLP) sau angină pectorală, utilizați Norvasc^® previne îngroșarea intimei-media arterele carotide, reduce semnificativ mortalitatea din cauze cardiovasculare, infarct miocardic, cursă, TLP, by-pass coronarian altoire, Acesta reduce numarul de spitalizari pentru angina pectorala instabila si progresia de insuficienta cardiaca cronica, reduce frecvența intervențiilor, vizează restabilirea fluxului sanguin coronarian.

Norvasc^® Nu crește riscul de deces sau de complicatii, ceea ce duce la moartea, la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica (III-IV clasa funcțională NYHA) în timpul tratamentului cu digoxină, diuretice și inhibitori ai ECA.

Pacientii cu insuficienta cardiaca cronica (III-IV clasa funcțională NYHA) etiologie non-ischemică atunci când se utilizează Norvasc^® Există riscul de edem pulmonar.

Norvasc^® Ea nu are nici un efect negativ asupra metabolismului lipidic și concentrația de plasma sanguină.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

După administrarea orală de doze terapeutice, amlodipina este bine absorbită, C_max sânge obținut prin 6-12 h după administrare. Biodisponibilitatea absolută a 64-80%. Masa nu afectează absorbția de amlodipină.

V_d este de aproximativ 21 l / kg. Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 97.5%. Amlodipina pătrunde BBB.

C_ss în plasmă, realizată prin 7-8 zile de utilizare continuă a medicamentului.

Metabolismul și excreția

Biotransformiruetsya Amlodipina în cuptor cu obrazovaniem neaktivnыh metabolitov. T_1/2 din plasmă este de aproximativ 35-50 h , care corespunde prescriere 1 timp / zi. Clearance-ul total – 0.43 L / h / kg.

10% substanță activă nemodificată și 60% Metaboliții eliminați în urină.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

La pacienții cu insuficiență hepatică și insuficiență cardiacă cronică severă T_1/2 crește la 56-60 h .

T_1/2 din plasmă la pacienții cu insuficiență renală crește la 60 h . Modificările concentrației de amlodipină în plasmă nu se corelează cu gradul de insuficiență renală.

Timp mai in varsta si persoanele mai tinere, necesar pentru atingerea C_max plasma amlodipină, practic identice. La persoanele in varsta cu insuficienta cardiaca cronica a arătat o tendință de scădere a clearance-ului de amlodipină, ceea ce duce la o creștere a ASC și T_1/2 (la 65 h ).

Mărturie

- Hipertensiune arterială (ca monoterapie, sau în combinație cu alte antihipertensive);

- Angina stabilă și angină angiospastice (Anginei Prinzmetal) (ca monoterapie, sau în combinație cu alte medicamente antianginoase).

Dozare regim

La hipertensiune arterială și angină Doza inițială medie este de 5 mg 1 timp / zi, în funcție de răspunsul individual al pacientului poate fi crescută până la o doză maximă de, component 10 mg.

Comprimatele se administrează oral 1 timp / zi, bea cantitatea necesară de apă (la 100 ml).

Modificări de dozare regim de Norvasc^® în timp ce utilizarea de diuretice tiazidice, beta-blocante sau inhibitori ai ECA nu este necesară.

În pacienții vârstnici medicamentul este recomandat in doze terapeutice mari, nu este necesară o schimbare a dozei.

În ciuda, că T_1/2 amlodipină, la fel ca toate blocantele canalelor de calciu, creșteri ale pacienții cu insuficiență hepatică, orice modificări ale dozei la acești pacienți nu este de obicei necesară.

La insuficiență renală recomandată Norvasc^® la doze convenționale, dar trebuie să ia în considerare o posibilă creștere ușoară în T_1/2.

Efect secundar

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: deseori (>1%), uneori (<1%), rareori (<0.1%), rareori (<0.01%).

Sistemul cardiovascular: deseori – edem periferic (glezne și picioare), emoție; uneori – reducerea excesivă a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, vasculita; rareori – dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive; rareori – tulburari de ritm cardiac (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară și fibrilație atrială), infarct miocardic, dureri în piept, migrenă.

Pe partea aparatului locomotor: uneori – artralgii, crampe musculare, mialgie, dureri de spate, artroze; rareori – miastenia.

Din sistemul nervos central și periferic: deseori – senzație de căldură și “maree” de sânge la pielea feței, oboseală, amețeală, durere de cap, somnolență; uneori – indispoziție, leșin, crescut transpirație, astenie, gipestezii, parestezii, perifericheskaya neuropatie, tremur, insomnie, starea de spirit labilitate, vise neobișnuite, nervozitate, depresiune, alarmă; rareori – convulsii, apatie, ažitaciâ; rareori – ataxie, amnezie.

Din sistemul digestiv: deseori – durere abdominală, greață; uneori – vărsături, constipație, meteorism, dispepsie, diaree, anorexie, gură uscată, sete; rareori – giperplaziya dreapta, creșterea poftei de mâncare; rareori – gastrită, pancreatită, giperʙiliruʙinemija, icter (de obicei, colestatic), creșterea transaminazelor hepatice, hepatită.

Din sistemul hematopoietic: rareori – trombotsitopenicheskaya purpura, leucopenie, trombocitopenie.

Metabolism: foarte rar - hiperglicemie.

Sistemul respirator: uneori – dispnee, rinită; foarte rar - Tuse.

Din sistemul urinar: uneori – urinare frecventă, urodynia, nicturie, impotență; rareori – dizurija, poliurie.

Reacții alergice: uneori – mâncărime, eritem; rareori – angioedem, eritem multiform, urticarie.

Alte: uneori – alopecie, tinitus, ginecomastie, creștere / scădere a greutății corporale, tulburări vizuale, diplopie, ccomodation, xerophthalmia, conjunctivită, ochi iritați, disgeuzie, frisoane, nas sângera; rareori – dermatită; rareori – parosmija, dermatoxerasia, transpirație rece, încălcare a pigmentarea pielii.

Contraindicații

- Hipotensiune arterială severă;

- Hipersensibilitate la medicament;

- Hipersensibilitate la alți derivați de dihidropiridină.

Sarcina și alăptarea

Siguranța Norvasc^® Sarcina și alăptarea (alăptarea) neinstalat, Prin urmare, utilizarea în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul, în cazul în care beneficiul pentru mamă depășește riscul pentru făt și nou-născutului.

Date privind excreția amlodipinei în laptele matern sunt absente, Cu toate acestea alăptarea (alăptarea) trebuie să întrerupeți administrarea de droguri sau, sau care alapteaza.

Precauții

Măsuri de precauție ar trebui să utilizeze medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică, insuficienta cardiaca cronica (III-IV NYHA clasa funcțională de clasificare) etiologie non-ischemică, aortalynыm stenozom, infarct miocardic acut (și pentru 1 luni după aceea).

În ceea ce privește numirea altor blocante ale canalelor de calciu, Grijă trebuie să fie luate în timpul tratamentului cu Norvasc^® pacientii cu sindrom de nod sinusal, mitralynom stenozom, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, hipotensiune.

În tratamentul hipertensiunii arteriale Norvasc^® Acesta poate fi utilizat în combinație cu diuretice tiazidice, alfa- și beta-blocante, Inhibitori ai ECA, Nitratii actiune de lunga durata, suʙlingvalьnыm nitrogliцerinom, AINS, antibiotice și antidiabetice orale.

Pentru tratamentul anginei Norvasc^® Acesta poate fi administrat singur sau în combinație cu alte medicamente antianginoase inclusiv. pacienți, refractar la tratamentul cu nitrați și / sau beta-blocante in doze adecvate.

Norvasc^® Ea nu are nici un efect advers asupra metabolismului și plasma lipide și poate fi utilizat în tratamentul astmului bronșic, diabet si guta.

Norvasc^® Acesta poate fi utilizat în cazuri, atunci când pacientul este predispus la spasmul vascular (vasoconstricție).

Pacienții cu greutate corporală scăzută, pacientii statura și la pacienții cu insuficiență hepatică severă poate fi necesară reducerea dozei.

În timpul tratamentului controlul greutății necesare și supravegherea unui medic dentist (pentru a preveni durerea, krovotochivosti și dreapta giperplazii).

Utilizarea la Pediatrie

Măsuri de precauție ar trebui să fie prescris de droguri copii și adolescenți cu vârsta sub 18 an, tk. eficacitatea și siguranța utilizării sale la acești pacienți nu este bine stabilit.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Deși în timp ce lua Norvasc^® s-au observat nici un impact negativ asupra capacității de a conduce vehicule sau de alte mijloace tehnice, Cu toate acestea, datorită posibilității de a tensiunii arteriale scădere excesivă, de vertij, somnolență și alte reacții adverse ar trebui să fie atenți la acțiunea individuală a medicamentului în aceste situații, în special la începutul tratamentului și la schimbarea dozarea.

Supradozaj

Simptomele: reducere semnificativă a tensiunii arteriale, cu posibila dezvoltare a tahicardie reflexă și vasodilatație periferică excesivă (există o probabilitate de apariție de hipotensiune arterială severă și persistentă, incl. cu dezvoltarea de șoc și mortalitatea).

Tratament: numirea de carbon activat (în special în prima 2 h după supradozaj), lavaj gastric (in unele cazuri), oferindu poziția sublimă a membrelor, menținerea activ funcția sistemului cardiovascular, monitorizarea performanței inima și plămânii, kontroly pentru OCK și diurezom. Pentru a restaura tonusul vascular și a tensiunii arteriale, Dacă nu există contraindicații, posibila utilizare a vasopresoare. Utilizat în / cu introducerea de gluconat de calciu. Deoarece amlodipina legat în mare măsură de proteinele serice – Hemodializa nu este eficace.

Interacțiuni de droguri

Este de așteptat, Inhibitorii microzomala oxidare va crește concentrația amlodipinei din plasmă, crescând riscul de reacții adverse, și inductori ai enzimelor microzomale hepatice – scădea.

Cu utilizarea simultană a Norvasc^® tsimetidinom cu nu amlodipinei menyaetsya.

Spre deosebire de alte blocante ale canalelor de calciu Norvasc interactiuni medicamentoase semnificative^® atunci când sunt combinate cu utilizarea AINS, în special cu indometacin, Sa constatat.

Intensificarea acțiunilor anti-anginoase și antihipertensiv de calciu canal blocante atunci cand sunt combinate cu tiazide și “buclă” Diuretice, verapamil, Inhibitori ai ECA, beta-blocante și nitrați; precum și creșterea efectul lor hipotensiv când este combinat cu alfa₁-adrenoblokatorami, neuroleptice.

Desi studiul a Norvasc de droguri^® efect inotrop negativ nu este de obicei observată, Cu toate acestea, unele blocante ale canalelor de calciu pot crește severitatea efectelor inotrop negative ale medicamentelor antiaritmice, cauzând prelungirea intervalului QT (de exemplu,, amiodaronă și chinidină).

Într-o cerere comună cu blocante ale canalelor de calciu de litiu (pentru Norvasc^® Datele nu sunt disponibile) pot obține manifestări de neurotoxicitate (greață, vărsături, diaree, ataxie, tremur, zgomot în urechi).

Amlodipina are nici un efect in vitro asupra legării proteinelor plasmatice digoxinei, fenitoina, Warfarină și Indometacin.

O singură doză de / antiacide care conțin aluminiu și magneziu nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii amlodipinei.

O singură doză de sildenafil cu o doză de 100 mg la pacienții cu hipertensiune arterială esențială nu au efect asupra parametrilor farmacocinetici ai amlodipinei.

Reaplicati la o doză de amlodipină 10 atorvastatină mg 80 mg nu este însoțită de modificări semnificative ale farmacocineticii atorvastatinei.

Cu utilizarea simultană a amlodipină cu digoxină în nivele sanatoase serice de voluntari și clearance-ul renal al digoxinei nu sunt modificate.

În administrări unice sau repetate la o doză de 10 mg de amlodipină nu a avut nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii de etanol.

Amlodipina nu are nici un efect asupra schimbărilor timpului de protrombină, cauzate de warfarină.

Amlodipina nu determină modificări semnificative ale farmacocineticii ciclosporinei.

Doză unică simultană 240 ml de suc de grapefruit 10 mg amlodipină interior nu este însoțită de o schimbare semnificativă în farmacocinetica amlodipinei.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

Lista B. De droguri ar trebui să fie depozitate la temperaturi care nu depășesc 25 ° C, la îndemâna copiilor. Termen de valabilitate – 4 an.