ZIDENA

Material activo: Udenafil
Quando ATH: G04BE
CCF: Drogas para o tratamento de disfunção eréctil. Inibidores PDE-5
Códigos CID-10 (testemunho): F52.2, N48.4
Quando CSF: 28.08.01.01.01
Fabricante: DONG-A Pharmtech (Coreia Do Sul)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película rosa pálido com um toque de bezhevatym, Oval, em relevo com o símbolo “100” de um lado, e símbolos na forma de cartas de partilha de riscos “DE” e “E” – outro; de apresentações – branco ou quase branco.

Excipientes: lactose, amido de milho, dióxido de silício coloidal, L-hidroxipropilcelulose, hidroxipropilcelulose-LF, talco, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: hidroxipropil, talco, óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, Dióxido de titânio.

1 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
2 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
4 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Drogas para o tratamento de disfunção eréctil. É um inibidor selectivo reversível de cGMP fosfodiesterase tipo específico 5 (PDE5).

Udenafil não tem efeito relaxante directo sobre o corpo cavernoso isolado, mas quando a estimulação sexual aumenta o efeito relaxante do óxido nítrico pela inibição de PDE-5, responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso. O resultado é o relaxamento dos músculos lisos das artérias e o fluxo sanguíneo para os tecidos do pénis, que causa erecções. A droga tem qualquer efeito na ausência de estimulação sexual.

Estudos in vitro têm mostrado, udenafil que é um inibidor selectivo da enzima PDE5. EFD5 está presente em músculo liso do corpo cavernoso, em vísceras músculo liso vascular, músculo esquelético, plaquetas, rim, do pulmão e do cerebelo. Udenafil é em 10 000 vezes mais potente inibidor contra PDE-5, do que para a PDE-1, PDE 2, PDE 3 e PDE-4-, que estão localizados perto da, cérebro, vasos sanguineos, fígado e outros órgãos.

Além Disso, Udenafil em 700 vezes mais ativo contra PDE-5, do que para o PDE 6, encontrado na retina e é responsável pela percepção da cor. Udenafil não inibem a PDE-11, o que resulta na ausência de casos de mialgia, dor lombar e sintomas de toxicidade testicular.

Udenafil melhora a ereção ea possibilidade de relações sexuais bem sucedidas. Efeito do medicamento tem uma duração óptima – para 24 não. O efeito manifesta-se dentro 30 minutos depois de receber a droga na presença de excitação sexual.

Udenafil em indivíduos saudáveis ​​não provoca alterações significativas na pressão arterial sistólica e diastólica em comparação com placebo em decúbito ventral e de pé (redução média máxima de 1.6/0.8 mmHg. e 0.2/4.6 mmHg. respectivamente).

O Udenafil não causar alterações no reconhecimento de cores (azul verde), devido à sua baixa afinidade PDE 6. Udenafil não afetar a acuidade visual, electrorretinograma, IOP e tamanho da pupila.

No estudo de homens udenafil revelou nenhum efeito clinicamente significativo da droga sobre a quantidade e a concentração de esperma, motilidade e morfologia dos espermatozóides.

Farmacocinética

Absorção

Após a ingestão é rapidamente absorvido Udenafil. T_máximo é 30-90 m (média – 60 m). Receber alimentos de alto teor calórico tem nenhum efeito sobre a absorção de udenafil.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas alta udenafil (93.9%) prolonga a sua eficácia para 24 h após uma dose única.

Não Udenafil não se acumulam no organismo. Quando tomado diariamente a voluntários saudáveis ​​em doses udenafil 100 mg 200 mg por dia durante 10 dias, não houve alterações significativas na sua farmacocinética.

Metabolismo

Udenafil metabolizado principalmente com a participação de CYP3A4.

Dedução

T_1/2 é 12 não. Em voluntários saudáveis, a depuração total de udenafil 755 ml / min. Uma vez dentro Udenafil excretada como metabolitos nas fezes.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Beber álcool em uma quantidade 112 ml (em termos de 40% etanol) combinada com a tomar uma dose oral udenafil 200 mg não afectou a udenafil perfil farmacocinético.

Testemunho

- O tratamento de disfunção eréctil, caracterizado por a incapacidade de atingir ou manter uma erecção do pénis, suficiente para a relação sexual satisfatória.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição, para 30 minutos antes da actividade sexual prevista.

A dose recomendada é de 100 mg. Se necessário,, tendo em conta a eficácia e tolerabilidade individual, a dose pode ser aumentada para 200 mg. O máximo recomendado multiplicidade de aplicação - 1 tempo / dia.

Efeito colateral

A tabela lista os efeitos colaterais dependendo da freqüência de ocorrência, observados nos ensaios clínicos udenafil.

Durante a vigilância pós-comercialização: palpitação, sangramento do nariz, ruído nos ouvidos, diarréia, reacções alérgicas (erupção cutânea, эritema), erecção prolongada, sensação de desconforto geral, sensação de frio ou calor, tontura postural, tosse.

Contra-indicações

- O uso concomitante de nitratos e outros doadores de óxido nítrico;

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga.

DE cautela deve nomear pacientes com hipertensão não controlada Udenafil (DE >170/100 mmHg.), hipotensão (DE < 90/50 mmHg.); pacientes com doenças hereditárias degenerativas da retina (incluindo retinite pigmentosa, A retinopatia diabética proliferativa); pacientes, têm sofrido na última 6 meses de um acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio ou cirurgia de revascularização miocárdica; doentes com insuficiência renal ou hepática grave; na presença de síndrome congénito de QT longo ou aumentar o intervalo QT como um resultado de tomar os medicamentos.

Deve ter em conta o potencial risco de complicações da actividade sexual em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, como angina instável ou angina, ocorrendo durante a relação sexual; insuficiência cardíaca crônica II-IV classe funcional (Classificação NYHA), evoluíram no passado 6 meses; arritmia cardíaca descontrolada.

DE cautela udenafil ser aplicado em doentes com predisposição para o priapismo, bem como em doentes com deformações anatómicas do pénis, na presença de implante peniano.

No bloqueadores dos canais de cálcio e udenafil recepção simultâneas, alfa-bloqueadores ou outros agentes anti-hipertensores pode ser observada uma redução adicional na pressão arterial sistólica e diastólica 7-8 mmHg.

Gravidez e aleitamento

Como indicações registadas medicação não é para uso em mulheres.

Precauções

A atividade sexual é um risco potencial para os pacientes com doenças cardiovasculares, Assim, o tratamento da disfunção eréctil, incl. usando udenafil, não deveria valer para os homens com doenças cardíacas, em que a actividade sexual não é recomendado.

Os pacientes com obstrução da saída do sangue do ventrículo esquerdo (estenose aortalnыy) pode ser mais sensível à acção de vasodilatadores, incluindo inibidores de PDE. Apesar da ausência de ensaios clínicos, casos de erecção prolongada (Mais 4 não) e priapismo (ereção dolorosa, de mais de 6 não), tais fenômenos peculiares a esta classe de drogas. No caso de uma erecção que durou mais de 4 não (independentemente da presença de dor) Os pacientes devem procurar imediatamente ajuda médica. Na ausência de tratamento atempado de priapismo pode levar a danos irreversíveis ao tecido erétil ea função erétil.

Na ausência de dados clínicos sobre a utilização de pacientes udenafil sobre 71 ano este grupo de doentes não é recomendado que tome este medicamento. Não é recomendado Udenafil em combinação com outros tratamentos para a disfunção eréctil.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Os pacientes, cuja atividade está relacionada com a condução de veículos e mecanismos de gestão, deve identificar a resposta individual à droga.

Overdose

Em uma dose única do medicamento a uma dose de 400 mg de eventos adversos foram comparáveis ​​aos observados no udenafil emprego em doses mais baixas, mas eles foram mais freqüentes.

Tratamento: terapia sintomática. A diálise não acelera a eliminação de udenafil.

Interações Medicamentosas

Inibidores das isoenzimas do citocromo CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidina, Eritromicina, suco de toranja) pode aumentar a ação de udenafil.

Cetoconazol (dose 400 mg) melhora a biodisponibilidade e C_máximo udenafila (dose 100 mg) quase 2 vezes (212%) e em 0.8 vezes (85%), respectivamente.

Ritonavir e indinavir znachitelyno usilivayut ação udenafil.

Dexametasona, rifampicina e anticonvulsivantes (Carbamazepina, fenitoína e fenobarbital) pode acelerar o metabolismo udenafil, por isso, quando usado em conjunto reduzido a eficácia da udenafil.

Em estudos experimentais, o udenafil administração combinada (30 mg / kg por via oral) e nitroglicerina (2.5 mg / kg, uma vez / em) Não foi observada qualquer influência sobre a farmacocinética udenafil, No entanto, a utilização clínica simultânea de nitroglicerina e udenafil não é recomendada devido ao potencial de redução da pressão arterial.

Udenafil e drogas a partir do grupo de alfa-bloqueadores são vasodilatadores, por isso, se você precisa a aplicação simultânea de ambos os medicamentos devem ser administrados nas doses eficazes mínimas

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 30 ° C. Validade – 3 ano.