Udenafil

Quando ATH:
G04BE

Ação farmacológica.

Udenafil - é um inibidor reversível seletivo de monofosfato cíclico de guanosina (cGMP) - A fosfodiesterase tipo específico 5 (PDE-5). Udenafil não tem efeito relaxante directo sobre o corpo cavernoso isolado, mas quando a estimulação sexual aumenta o efeito relaxante do óxido nítrico pela inibição de PDE-5, responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso. O resultado é o relaxamento dos músculos lisos das artérias e o fluxo sanguíneo para os tecidos do pénis, que causa erecções. A droga tem qualquer efeito na ausência de estimulação sexual.

Farmacocinética

Absorção
Depois prima rapidamente absorvido Udenafil. O tempo para atingir a concentração máxima no plasma (tmax) é 30-90 atas (média - 60 atas). Meia-vida (t ?) é 12 horas, udenafil elevada ligação às proteínas plasmáticas (93,9%) prolonga a sua eficácia para 24 horas após a administração de uma única dose. Receber alimentos de alto teor calórico não tem efeito na absorção udenafil.

Metabolismo:
Udenafil metabolizado principalmente com isoenzima (СYP)3A4 цитохрома Р450.

Dedução:
Em pessoas saudáveis, a depuração total de udenafil 755 ml / min. Uma vez dentro Udenafil excretada como metabolitos nas fezes. Não Udenafil não se acumulam no organismo. Quando tomado diariamente a voluntários saudáveis ​​em uma dose de udenafil 100 e 200 mg por dia durante 10 dias, não houve alterações significativas na sua farmacocinética.

Indicações

O tratamento da disfunção eréctil, caracterizado por a incapacidade de atingir ou manter uma erecção do pénis, suficiente para a relação sexual satisfatória.

Dosagem e Administração

O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição.
A dose recomendada é de 100 mg, assumir o controle 30 minutos antes da actividade sexual prevista.
A dose pode ser aumentada para 200 mg, tendo em conta a eficácia e tolerabilidade individual. A multiplicidade máxima recomendada de aplicação - uma vez por dia.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular – rubor.

CNS – tontura, torcicolo, parestesia.

Na parte do órgão de visão – vermelhidão dos olhos visão turva, dor nos olhos, aumento do lacrimejar.

Reações dermatológicas inchaço das pálpebras, inchaço da face, urticária.

A partir do sistema digestivo – dispepsia, náuseas desconforto abdominal, dor de dente, prisão de ventre, gastrite.

Na parte do sistema endócrino – sede.

O sistema respiratório – congestão nasal, falta de ar, nariz seco.

Na parte do sistema músculo-esquelético – parasynovitis.

A partir do corpo como um todo – dor de cabeça, desconforto no peito, sensação de dor no peito calor, dor de estômago, fadiga.

Durante postmarketing observações ao aplicar udenafil também foram descritos outros eventos adversos: palpitação, sangramento do nariz, ruído nos ouvidos, diarréia, reacções alérgicas (erupção cutânea, эritema), erecção prolongada, sensação de desconforto geral, sensação de frio ou calor, tontura postural, tosse.

Contra-indicações

Hipersensibilidade a qualquer componente da droga;
Recepção simultânea de nitratos e outras "doadores" de óxido nítrico.

Gravidez e aleitamento

Não se destina para uso em mulheres.

Uso pediátrico

Não destinados à utilização em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.

Overdose

Em uma dose única do medicamento a uma dose de 400 mg de eventos adversos foram comparáveis ​​aos observados no udenafil emprego em doses mais baixas, mas eles foram mais freqüentes.
Tratamento: sintomático. A diálise não acelera a eliminação de udenafil.

Interações Medicamentosas

Os inibidores de isoenzimas do citocromo P450 CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidina, Eritromicina, suco de toranja) pode aumentar a ação de udenafil.

Cetoconazol (dose 400 mg) aumenta a biodisponibilidade e a C max udenafil (dose 100 mg) quase o dobro (212%) e em 0,8 vezes (85%), respectivamente. Ritonavir e indinavir znachitelyno usilivayut ação udenafil.

Dexametasona, rifampicina e anticonvulsivantes (Carbamazepina, fenitoína e fenobarbital) pode acelerar o metabolismo udenafil, por conseguinte, a co-administração das drogas acima reduz o efeito de udenafil.

A co-administração de udenafil (30 mg / kg, oralmente) e nitroglicerina (2,5 mg / kg por via intravenosa uma vez) Ele não mostrou qualquer efeito sobre a farmacocinética de udenafil em estudos experimentais, No entanto, a utilização simultânea de nitroglicerina e udenafil não é recomendado devido à possível redução da pressão arterial. Udenafil e drogas a partir do grupo de alfa-bloqueadores são vasodilatadores, Portanto, quando co-administrado deve ser nomeado em doses mínimas.