Glibenclamida

Quando ATH:
A10BB01

Característica.

Sulfonilureia geração II derivado.

Мелкокристаллический порошок белого цвета (или белого с кремоватым оттенком). Praticamente insolúvel em água, poucos solúvel em álcool.

Ação farmacológica.
Hipoglicêmico, hipocolesterémicos.

Aplicação.

Diabetes mellitus tipo 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, actividade física.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade (incl. к сульфаниламидным препаратам, diuréticos), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, Cetoacidose, queimaduras extensas, хирургические вмешательства и травмы, íleo, парез желудка; estados, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); Hypo- ou hipertireoidismo, o fígado e os rins, leucopenia, diabetes mellitus tipo 1, gravidez, lactação.

Gravidez e aleitamento.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Na época do tratamento deve parar de amamentar.

Efeitos colaterais.

Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): um raro - trombocitopenia, granulocitopenia, eritropenia, pancitopenia, eozinofilija, leucopenia, agranulocitose (raramente), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: dor de cabeça, tontura, alteração no paladar.

Metabolismo: gipoglikemiâ, proteinúria, Tarde cada porfiria.

A partir do tracto digestivo: alteração da função hepática, colestase, dispepsia.

As reações alérgicas: erupções cutâneas (эritema, dermatite esfoliativa).

De Outros: febre, artralgia, poliúria, ganho de peso, fotossensibilidade.

Cooperação.

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), ftorkhinolony, tetracikliny, cloranfenicol (Ela inibe o metabolismo), H₂-bloqueadores, bloqueadores beta, Os inibidores da ECA, NSAIDs, Inibidores da MAO, clofibrate, безафибрат, probenecid, paracetamol, ethionamide, esteróide anabolizante, pentoxifilina, alopurinol, ciclofosfamida, reserpine, sulfonamidas, инсулин — потенцируют гипогликемию. Barbitúricos, fenotiazinы, diazoksid, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, Estrógenos, гестагены, glucagon, адреномиметические препараты, sal de lítio, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (Cloreto de amônio, cloreto de cálcio, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (efeito aditivo) anticoagulantes. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

Overdose.

Sintomas: gipoglikemiâ (ощущение голода, резкая слабость, ansiedade, dor de cabeça, tontura, Suando, batida de coração, tremores musculares, edema cerebral, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, possível morte).

Tratamento: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, mel; в тяжелых случаях — введение 50% solução de glucose (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 mg cada 4 ou h 30 мг в/в в течение 30 m; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (cada 15 m), определение pH, BUN, creatinina, eletrólitos.

Dosagem e Administração.

Dentro, sem mastigar, com um pouco de água. Суточная доза подбирается индивидуально, dependendo da idade, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) Antes das refeições. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.

Precauções.

Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, que 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) soro (pelo menos 1 vezes um 3 Meses). Será apreciado, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidina, reserpine, guanethidine. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

Cooperação