Esomeprazol

Quando ATH:
A02BC05

Ação farmacológica

Agentes antiúlcera – inibidor da bomba de protões, isômero omeprazol pravovrashtayushtiy. Ele reduz a secreção de ácido clorídrico no estômago por específica bomba de protões inibir células parietais. É uma base fraca, e movendo-se na forma activa no ambiente ácido dos túbulos secretoras células parietais da mucosa gástrica, é ativada e inibe a bomba de protões – фермент H⁺-K⁺-ATF canino. Ela inibe tanto basal, e estimulou a secreção de clorídrico (sal) ácido. A ação vem depois 1 horas após a administração oral 20 mg ou 40 mg. Na utilização diária de 5 dia dose 20 mg 1 tempo / dia, a concentração média máxima de ácido clorídrico, após estimulação por pentagastrina é diminuída pela 90%.

Farmacocinética

Instável em meio ácido. In vivo, apenas uma pequena porção de esomeprazol é convertido em R-isómero. Após a ingestão é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 1-2 não. A biodisponibilidade absoluta dose repetida na dose 20 mg 1 tempo / dia – 89%. V_d - 0.22 l / kg. Ligação às proteínas plasmáticas – 97%. Completamente metabolizado com a participação de isoenzimas do citocromo P₄₅₀. A parte principal é metabolizada com a participação de CYP2C19 para formar hidroxi- e metabolitos desmetilados de esomeprazol. O metabolismo do resto da isoenzima CYP3A4 por outra; com a formação de sulfoderivatives esomeprazol, que é o principal metabolito, determinada no plasma. Todos os metabolitos são farmacologicamente inactivos. Em pacientes com CYP2C19 isoenzima ativa (pacientes com metabolismo ativo) depuração sistémica – 17 l / h após uma dose única e 9 eu / – após dose múltipla. T_1/2 - 1.3 horas a admissão regular para o regime de dosagem 1 tempo / dia. A AUC aumenta contra o cenário de dose múltipla (dependência não-linear da dose e da AUC em admissão regular, que é uma consequência da redução do metabolismo “primeira passagem” através do fígado, bem como reduzindo depuração sistémica, causada pela inibição da enzima CYP2C19 esomeprazol e / ou o seu metabolito sulfosoderzhaschim). Não se acumula. Apresenta-se 80% dose tão metabolitos rins (Menos 1% – na forma inalterada), restante – a bile.

Em pacientes com metabolismo inactiva (1-2%) o metabolismo de esomeprazol é realizada, principalmente, com a participação de CYP3A4. Na admissão regular para a dose 40 mg 1 tempo / dia, a AUC média de 100% exceder esse valor em pacientes com metabolismo ativo. Médias C_máximo plasma em pacientes com aumento do metabolismo inativo aproximadamente 60%.

Na insuficiência hepática grave a taxa metabólica é reduzida, acompanhada por um aumento na AUC 2 vezes.

Testemunho

Doença do refluxo gastroesofágico (GERD): esofagite de refluxo erosiva (tratamento), prevenção de recaídas em pacientes com esofagite curada, tratamento sintomático da DRGE.

Na terapia combinada: эрадикация Helicobacter pylori, úlcera duodenal, ассоциированная с Helicobacter pylori, prevenção da recidiva de úlceras pépticas em pacientes com úlcera péptica, associada com Helicobacter pylori.

Regime de dosagem

É dentro. A dose é 20-40 mg 1 tempo / dia. Duração de recepção depende da evidência, regimes, eficácia.

Na doença hepática grave a dose máxima – 20 mg / dia.

Efeito colateral

Frequentemente: dor de cabeça, dor de estômago, diarréia, flatulência, náusea, vómitos, prisão de ventre.

Raramente: dermatite, coceira, urticária, tontura, boca seca.

Contra-indicações

Lactação, Hipersensibilidade à ezomepromazolu.

Gravidez e aleitamento

Os dados sobre a segurança de esomeprazol na gravidez. A utilização é possível em casos, quando o benefício esperado do tratamento para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

EM estudos experimentais animais não revelaram qualquer impacto negativo directo ou indirecto sobre o desenvolvimento do embrião ou do feto. Introdução material racémico não exerce qualquer efeito adverso sobre animais em gestação, durante o parto, e durante o desenvolvimento pós-natal.

Precauções

Se você tiver sintomas como a perda espontânea significativa de peso corporal, vômitos freqüentes, disfagia, vômitos de sangue ou melena, e se (ou suspeita) úlceras estomacais deve excluir a possibilidade de malignidade, como o tratamento com esomeprazol pode causar sintomas e suavização, assim, retardar o diagnóstico correto.

Quando a terapia de longa duração deve ser monitorizada regularmente a condição do paciente.

Durante o tratamento com inibidores da bomba de protões níveis de gastrina no plasma aumentada como resultado da redução da secreção de ácido clorídrico intragástrico. Os pacientes, tomar inibidores da bomba de prótons por um longo tempo, muitas vezes marcado a formação de cistos no estômago glandular. Estes fenómenos são causados ​​por mudanças fisiológicas como um resultado da inibição da secreção de ácido clorídrico.

Interações Medicamentosas

Acredita-se, que, enquanto que a aplicação pode aumentar as concentrações de plasma e efeitos aumentados de imipramina, clomipramina, citalopram.

Acredita-se, que, enquanto que a aplicação pode diminuir as concentrações plasmáticas e eficácia clínica de cetoconazole e o itraconazole.

Enquanto o uso de claritromicina descrito um aumento significativo na AUC de esomeprazol devido à inibição do seu metabolismo, sob a influência de claritromicina.

Em um aplicativo pode aumentar as concentrações plasmáticas de diazepam e fenitoína, oque, aparentemente, sem significado clínico.