Пропафенон

Код АТХ:
C01BC03

Характеристика

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок с горьким вкусом, труднорастворимый в воде, хлороформе и этаноле.

Фармакологическое действие.
Антиаритмическое.

Применение.

Устойчивая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии, в т.ч. у пациентов с дополнительными путями проведения возбуждения (WPW-синдром, синдром Клерка — Леви — Кристеско).

Противопоказания.

Кардиогенный шок, рефрактерная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, слабость синусного узла, артериальная гипотензия, нарушения проводимости (синоатриальная, AV блокада II–III ст., блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени или почек, беременность, кормление грудью.

Побочные действия.

Головокружение, головная боль, слабость, нечеткость зрения, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, шум в ушах, тошнота, рвота, расстройства вкусовой чувствительности, анорексия, запор, диспепсия, поражение печени с повышением уровня трансаминаз, холестаз, одышка, бронхоспазм, остановка дыхания, брадикардия, снижение АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность, стенокардия, необычные сновидения, нарушение эмоциональной сферы, сердцебиение, AV блокада I степени, расширение комплекса QRS, желудочковая экстрасистолия, трепетание предсердий, AV диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца, агранулоцитоз, анемия, геморрагические высыпания, нейтропения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения, импотенция, кожная сыпь, зуд.

Взаимодействие.

Местные анестетики увеличивают вероятность поражения ЦНС. Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации). Потенцирует эффект варфарина, блокирует биотрансформацию. Циметидин и хинидин повышают уровень в крови (тормозят его метаболизм), рифампицин — снижает. Оказывает аддитивное электрофизиологическое и гемодинамическое влияние с бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция. Повышает минимальный уровень циклоспорина крови.

Передозировка.

Симптомы: судороги, гипотензия, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые аритмии высоких градаций, сонливость или психомоторное возбуждение, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: дефибрилляция, инфузия дофамина и изопротеренола, диазепама, возможна ИВЛ, непрямой массаж сердца.

Способ применения и дозы.

В/в капельно, внутрь (после еды, с небольшим количеством жидкости). Обычная начальная доза внутрь — 150 мг 3 раза/сутки, в дальнейшем возможно ее увеличение (каждые 3–4 дня) до 225 мг 3 раза в сутки и даже до 300 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 1200 мг в 4 приема. Детям — в среднесуточной дозе 10–20 мг/кг в 3–4 приема. В/в 0,5 мг/кг, с последующим увеличением до 1–2 мг/кг, со скоростью 1 мг/мин.

Меры предосторожности.

Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно уровня калия) и ЭКГ. При удлинении интервала PQ и расширении комплекса QRS на 50% и более необходимо тщательное наблюдение за больным: в случае увеличения PQ более чем на 0,3 с и QRS более чем на 0,2 с, возникновения двухпучковой блокады или AV блокады II–III степени необходимо уменьшить дозу или отменить препарат. Рекомендуется периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. У больных с имплантированным электрокардиостимулятором следует учитывать повышение порога дефибрилляции и электрокардиостимуляции, обусловливающее обязательность коррекции параметров электрокардиостимулятора. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20–30% обычной. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Бупивакаин ФДВ. Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС.
Варфарин ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне пропафенона, блокирующего биотрансформацию, усиливается эффект.
Дигоксин ФКВ. ФДВ. На фоне пропафенона замедляется биотрансформация, уменьшается клиренс, объем распределения, увеличивается плазменная концентрация, повышается риск интоксикации.
Карведилол ФКВ. На фоне пропафенона, как ингибитора CYP2D6, может увеличиваться уровень в крови.
Лидокаин ФДВ. Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС.
Мепивакаин ФДВ. Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС.
Метопролол ФКВ. На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, увеличивается концентрация, удлиняется T1/2; снижается кардиоселективность.
Прокаин ФДВ: синергизм. Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС.
Пропранолол ФКВ. На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, существенно увеличивается плазменная концентрация, удлиняется T1/2.
Рифампицин ФКВ. ФДВ.

Ускоряет биотрансформацию и может снижать плазменный уровень и антиаритмическую эффективность.

Теофиллин ФКВ. На фоне пропафенона увеличивается концентрация в крови и возрастает риск токсических проявлений.
Тетракаин ФДВ. Повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС.
Хинидин ФКВ. Тормозит биотрансформацию и повышает уровень в крови.
Циклоспорин ФКВ. На фоне пропафенона замедляется биотрансформация и увеличивается концентрация в плазме.