Пиндолол

Код АТХ:
C07AA03

Характеристика.

Белый или не совсем белый порошок без запаха. Хорошо растворим в органических растворителях и водных растворах кислот.

Фармакологическое действие.
Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Применение.

Артериальная гипертензия, стенокардия, наджелудочковые аритмии (синусовая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, экстрасистолия), гиперкинетический кардиальный синдром, гипертрофическая кардиомиопатия, тремор (эссенциальный, старческий), пролапс митрального клапана.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, легочное сердце, AV блокада II и III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), выраженная брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению.

Сердечная недостаточность, AV блокада I степени, нарушения функции печени и почек (в т.ч. в анамнезе), склонность к бронхоспазму, в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких, острый период инфаркта миокарда, нарушения периферического артериального кровообращения, гипертиреоз, депрессия, псориаз, сахарный диабет, гипогликемия, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (10%), головокружение (9%), утомляемость (8%), беспокойство (7%), увеличение числа или появление странных сновидений (5%), слабость (4%), парестезии (3%), нарушение ориентации во времени и пространстве, депрессия, кратковременная амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, изменение зрения, ощущение дискомфорта в глазах.

Со стороны мочеполовой системы: отеки (6%), менее чем в 2% случаев — импотенция, поллакиурия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (4%), тошнота (5%), диарея (2%), рвота (2%), ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

Со стороны респираторной системы: одышка (5%), боль в грудной клетке (3%), ларинго- и бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): менее чем в 1% случаев — сердцебиение, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия, AV блокада, гипотензия, синкопе, перемежающаяся хромота, похолодание конечностей, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (7%), миалгия (10%), мышечные судороги (3%).

Прочие: гипергидроз, эритематозные высыпания, крапивница, обратимая алопеция, увеличение массы тела.

Взаимодействие.

Увеличивается вероятность нарушений всех функций сердца и риск гипотензии на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила (особенно при в/в введении), препаратов хинидинового ряда. При совместном назначении с клонидином возможно нарушение регуляции АД, с адреномиметиками (амфетамины, эфедрин, эпинефрин, норэпинефрин, фенилэфрин, псевдоэфедрин) — повышение риска гипертензии и брадикардии, с резерпином — вероятности AV блокады, с фенотиазинами — усиление гипотензии, с НПВС — ослабление гипотензивного эффекта; циметидин увеличивает концентрацию в плазме. Назначение на фоне стимуляторов бета-адренорецепторов и производных ксантина приводит к взаимному подавлению эффектов. Несовместим с ингибиторами МАО (взаимное ослабление эффектов). Тормозит метаболизм лидокаина в печени, повышает уровень тиоридазина в крови, потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия: при выраженной брадикардии — атропин; сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон, гипотензии — вазопрессоры (эпинефрин и др.), под контролем АД; бронхоспазме — изопротеренол или производные теофиллина; AV блокаде — трансвенозная стимуляция; седативная терапия (диазепам).

Способ применения и дозы.

Внутрь, в один или два приема (утром и после обеда). Дозу подбирают индивидуально. Гипертензия — по 5 мг 1–2 раза в сутки, при необходимости через 1–2 нед дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут (с двух- трехнедельными интервалами) до максимальной — 60 мг/сут; поддерживающая доза — 5 мг 1 раз в сутки. Стенокардия — по 5 мг 3 раза в сутки; через 1 нед возможно повышение до 10 мг 3 раза или 15 мг 2 раза в сутки (у пожилых людей — 1 раз); максимальная доза — 40 мг/сут. Нарушение сердечного ритма — 15–30 мг/сут, гиперкинетический кардиальный синдром — 7,5–20 мг в 1 или 2 приема.

Меры предосторожности.

Необходимо иметь в виду возможность маскировки клинических проявлений гипертиреоза (тахикардия) и гипогликемии (тахикардия, изменение АД). Повышает тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. При сочетании с алкогольными напитками возможен ортостатический коллапс. Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных средств. За несколько дней перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии необходимо отменить или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. С целью предупреждения развития синдрома отмены прием прекращают постепенно в течение примерно 2 нед. Не следует прерывать или заканчивать лечение без консультации врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания.

Возможно изменение показателей при проведении лабораторных тестов.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Амиодарон ФДВ: синергизм. Увеличивает (особенно при в/в введении) вероятность нарушений всех функций миокарда и риск чрезмерной гипотензии.
Верапамил ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; возрастают негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и сердечную сократимость: возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.
Глипизид ФДВ: синергизм. На фоне пиндолола усиливается эффект (возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии).
Дилтиазем ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; возрастают негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и сердечную сократимость: возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.
Индометацин ФДВ: антагонизм. Снижает гипотензивный эффект (следствие подавления синтеза простагландинов в почках с задержкой натрия и жидкости).
Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] ФДВ: синергизм. На фоне пиндолола усиливается эффект (возможна маскировка ранней симптоматики гипогликемии).
Клонидин ФДВ. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном назначении возможно нарушение регуляции АД, усугубление брадикардии и AV блокады.
Лидокаин ФКВ. На фоне пиндолола замедляется биотрансформация и повышается риск проявления токсических эффектов.
Норэпинефрин ФДВ. На фоне пиндолола повышается риск развития гипертензии и чрезмерной брадикардии.
Октреотид ФДВ: синергизм. Может усиливать терапевтический и побочный (чрезмерная брадикардия, аритмии и нарушения проводимости) эффекты; совместное применение требует осторожности.
Репаглинид ФДВ: синергизм. На фоне пиндолола усиливается эффект (возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии).
Рисперидон ФДВ: синергизм. Усиливает гипотензивный эффект.
Рифампицин ФКВ. Ускоряет биотрансформацию и понижает уровень в крови.
Тиоридазин ФКВ. На фоне пиндолола повышается уровень в крови.
Фенилэфрин ФДВ. На фоне пиндолола повышается риск развития гипертензии и чрезмерной брадикардии.
Хинидин ФДВ: синергизм. Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений всех функций миокарда и риск чрезмерной гипотензии.
Эпинефрин ФДВ. На фоне пиндолола повышается риск развития гипертензии и чрезмерной брадикардии.
Эфедрин ФДВ. На фоне пиндолола повышается риск развития гипертензии и чрезмерной брадикардии.