Пилокарпин

Код АТХ:
S01EB01

Характеристика.

Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.

Фармакологическое действие.
Противоглаукомное.

Применение.

Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушения трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлияниях в стекловидное тело, устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

На период лечения желателен отказ от кормления грудью.

Побочные действия.

Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.

Взаимодействие.

Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, брадикардия.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот — атропин.

Способ применения и дозы.

В офтальмологической практике — 1% или 2% раствор 2–3–4 раза в день, реже назначают 5% и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1% или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 мкг или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).

Меры предосторожности.

Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Атенолол ФДВ: синергизм. На фоне системного действия пилокарпина возрастает вероятность нарушения проводимости.
Атропин ФДВ: антагонизм. Подавляет эффект.
Бетаксолол ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
Бипериден ФДВ: антагонизм. Снижает миотическую активность. На фоне системного действия пилокарпина ослабляются периферические эффекты.
Бисопролол ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
Галотан ФДВ: синергизм. На фоне системного действия пилокарпина усугубляются брадикардия и гипотензия.
Клозапин ФДВ: антагонизм. Снижает эффект.
Метопролол ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
Надолол ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
Оксибутинин ФДВ: антагонизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение продукции внутриглазной жидкости. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
Пиндолол ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
Пиридостигмина бромид ФДВ: синергизм. Аддитивный фармакологический эффект.
Пропранолол ФДВ. На фоне системного действия пилокарпина повышается риск нарушения проводимости.
Соталол ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
Тимолол ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение продукции внутриглазной жидкости. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
Толтеродин ФДВ: антагонизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение продукции внутриглазной жидкости. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.
Тригексифенидил ФДВ: антагонизм. Снижает миотическую активность. На фоне системного действия пилокарпина ослабляются периферические эффекты.
Фенилэфрин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) миотический эффект.
Хлорпротиксен ФДВ: антагонизм. Снижает эффект.
Эсмолол ФДВ: синергизм. В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.