Пароксетин

Код АТХ: N06AB05

Характеристика пароксетина

Бесцветный порошок без запаха.

Фармакологическое действие пароксетина

Антидепрессивное.

Применение пароксетина

Депрессия различной этиологии, навязчивые компульсивные состояния, панические расстройства.

Противопоказания пароксетина

Гиперчувствительность и двухнедельный период после отмены ингибиторов МАО.

Ограничения к применению пароксетина

Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность (назначение допустимо только в случае крайней необходимости), кормление грудью.

Применение пароксетина при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

Побочные действия пароксетина

Сонливость или бессонница, тремор, нервозность, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, амнезия, головокружение, парез аккомодации, расширение зрачка, боль в глазах, шум и боль в ушах, повышение или понижение АД, обморок, тахикардия или брадикардия, нарушение сердечной проводимости и периферического кровообращения, кашель, ринит, дипноэ, тахипноэ, тошнота, снижение аппетита, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, артралгия, артрит, дизурия, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания, аменорея, дисменорея, выкидыш, мастит, нарушение эякуляции, снижение либидо и потенции, периферические отеки, снижение или повышение массы тела, анемия, лейкопения, аллергические реакции (зуд, крапивница, озноб).

Редко — нарушения мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные или параноидальные реакции, делирий, эйфория, большие эпилептические припадки, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм, снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, нарушения ритма сердца, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гематурия, нефроуролитиаз, нарушение функции почек, дерматит, узловатая эритема, депигментация.

Взаимодействие пароксетина

Индукторы микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию в крови и активность, ингибиторы (циметидин) — увеличивают. Повышает уровень проциклидина в плазме. Несовместим с ингибиторами МАО. Совместное назначение с непрямыми антикоагулянтами может вызвать повышенную кровоточивость при неизмененной величине протромбинового времени. Усиливает действие алкоголя.

Передозировка пароксетина

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, синусовая тахикардия, расширение зрачков и др.

Лечение: симптоматическое. Для удаления из желудка невсосавшейся части препарата необходимо вызвать рвоту или сделать промывание желудка.

Способ применения и дозы пароксетина

Внутрь, утром — по 20 мг. При недостаточном эффекте возможно увеличение дозы на 10 мг/сут с интервалом не менее 1 нед (максимальная доза — 50 мг/сут). У пожилых, истощенных больных, а также при нарушении функции почек и печени начальная доза — 10 мг/сут, максимальная — 40 мг/сут.

Меры предосторожности

До лечения необходимо выяснить, не было ли в анамнезе эпизодов мании или эпилептических припадков. Рекомендуется снижать дозу при совместном применении с другими антидепрессантами (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин, флуоксетин), производными фенотиазина (тиоридазин) и антиаритмическими препаратами I класса (пропафенон, флекаинид, энкаинид). Не рекомендуется одновременный прием триптофана. С осторожностью назначают лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, а также быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие пароксетина

Действующее вещество Описание взаимодействия
Амитриптилин ФКВ. На фоне пароксетина изменяется плазменная концентрация (необходимо мониторирование).
Варфарин ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне пароксетина (вытесняет варфарин из комплекса с белками) увеличивается концентрация свободной фракции в крови, усиливается антикоагулянтный эффект и повышается риск геморрагических осложнений.
Диазепам ФКВ. Вытесняет (взаимно) с мест связывания на белках (конкуренция) и увеличивает концентрацию свободной фракции в крови; при сочетанном назначении повышается риск развития побочных эффектов.
Дигоксин ФКВ. ФДВ. На фоне пароксетина (вытесняется из комплекса с белками) увеличивается концентрация свободной фракции в плазме и повышается риск развития побочных явлений.
Имипрамин ФКВ. На фоне пароксетина изменяется плазменная концентрация (необходимо мониторирование).
Карведилол ФКВ. На фоне пароксетина (снижает активность CYP2D6), замедляется биотрансформация и увеличивается уровень в крови.
Линезолид ФДВ: синергизм. На фоне пароксетина может вызывать, как и другие ингибиторы МАО, тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; совместное применение противопоказано.
Лоразепам ФДВ: синергизм. На фоне пароксетина усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Прометазин ФКВ. ФДВ. Подавляет активность изофермента CYP2D6, замедляет (взаимно) биотрансформацию и увеличивает вероятность развития токсических эффектов; при совместном назначении необходима осторожность.
Селегилин ФДВ: синергизм. На фоне пароксетина может вызывать, как и другие ингибиторы МАО, тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; совместное применение противопоказано.
Фенитоин ФКВ. ФДВ: антагонизм. Индуцирует микросомальное окисление, уменьшает концентрацию в крови и антидепрессивный эффект.
Фенобарбитал ФКВ. ФДВ: антагонизм. Индуцирует микросомальное окисление, уменьшает концентрацию в крови и антидепрессивный эффект.
Этанол ФДВ: синергизм. На фоне пароксетина усиливается депримирующий эффект.