НОЛЬПАЗА

Активное вещество: Пантопразол
Код АТХ: A02BC02
КФГ: Ингибитор Н++-АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Коды МКБ-10 (показания): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Код КФУ: 11.01.03
Производитель: KRKA d.d. (Словения)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе — масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светло желтовато-коричневого цвета.

1 таб.
пантопразола натрия сесквигидрат 22.55 мг,
что соответствует содержанию пантопразола 20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые; на изломе — масса от белого до светло желтовато-коричневого цвета, с шероховатой поверхностью, со слоем оболочки светло желтовато-коричневого цвета.

1 таб.
пантопразола натрия сесквигидрат 45.10 мг,
что соответствует содержанию пантопразола 40 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, дисперсия Эудрагит L30D (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%, вода, натрия лаурилсульфат, полисорбат-80), тальк, макрогол 6000.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противоязвенный препарат. Ингибирует фермент Н+-K+-АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя.

После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг действие пантопразола развивается в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2-2.5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 суток.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Сmах достигается через 2-2.5 ч после приема внутрь и составляет 1-1.5 мкг/мл, при этом значение Сmах остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Сmах и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы — около 98%. Vd составляет примерно 0.15 л/кг, а клиренс – 0.1 л/ч/кг.

Метаболизм

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором изофермента CYP2C19.

Выведение

Т1/2 — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протоновым насосом париетальных клеток Т1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) — преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. Т1/2 десметилпантопразола (примерно 1.5 ч) намного больше, чем Т1/2 самого пантопразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. Т1/2 — короткий, как у здоровых лиц. Пантопразол в очень малых количествах может выводиться при диализе.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут Т1/2 увеличивается до 3-6 ч, AUC возрастает в 3-5 раз, а Сmах — в 1.3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и повышение Сmах у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

 

ПОКАЗАНИЯ

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы (изжога, регургитация кислым, боль при глотании);

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение и профилактика;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.

При ГЭРБ, в т.ч. эрозивно-язвенном рефлюкс-эзофагите и ассоциированных симптомах (изжога, регургитация кислым, боль при глотании) легкой степени, рекомендуемая доза — 20 мг/сут, средней и тяжелой степени — 40-80 мг/сут. Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2-4 недель. Курс терапии составляет 4-8 недель.

Для профилактики, а так же в качестве поддерживающей длительной терапии назначают по 20 мг/сут, при необходимости дозу повышают до 40-80 мг/сут. Возможен прием препарата «по требованию» при возникновении симптомов.

При эрозивно-язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза — 40-80 мг/сут. Курс терапии — 4-8 недель.

Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВП — по 20 мг.

Для лечения и профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 40-80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 недели, язвенной болезни желудка — 4-8 недель. При необходимости длительность терапии увеличивается.

Для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками) рекомендуемая доза — 40 мг 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7-14 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона и других патологических состояниях, связанных с повышенной желудочной секрецией, рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом составляет 80 мг/сут, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг/сут и рекомендуется регулярно контролировать активность печеночных ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности печеночных ферментов рекомендуется отменить препарат.

У пожилых больных и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола — 40 мг.

У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто — тошнота, рвота; редко — сухость во рту; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз и ГГТ, тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия; очень редко — миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушения зрения (нечеткое зрение); очень редко — депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: нечасто — зуд, сыпь; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Прочие: очень редко — периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов.

При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— диспепсия невротического генеза;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата.

Нольпаза содержит сорбитол, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности, в период лактации, печеночной недостаточности, факторах риска дефицита цианокобаламина (особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии).

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией — особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование.

Как и другие ингибиторы протонового насоса, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12.

Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы передозировки у человека не известны.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, сопровождающейся обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия. Лечение симптоматическое.

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Нольпаза уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например, кетоконазол).

Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами.

Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении MHO. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHO.

При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

 

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.