НОЛИЦИН

Активное вещество: Норфлоксацин
Код АТХ: J01MA06
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Коды МКБ-10 (показания): A09, A54, K81.0, K81.1, K83.0, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, Z29.2
Код КФУ: 06.17.02.01
Производитель: KRKA d.d. (Словения)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
норфлоксацин 400 мг

Вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид, краситель дисперсионный желтый (Е104), пропиленгликоль.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противомикробный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия.

Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.

К препарату чувствительны Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp., резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafhia alvei, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Streptococcus viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.

Длительность противомикробного действия — около 12 ч.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь норфлоксацин быстро, но не полностью (30-40%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax наблюдаются через 1-2 ч и составляют от 0.8 до 2.4 мкг/мл в зависимости от дозы. Прием пищи замедляет абсорбцию препарата.

Распределение и метаболизм

Низкая величина связывания норфлоксацина с белками плазмы (10-15%) и высокая растворимость в липидах обусловливают большой Vd препарата и хорошее проникновение в органы и ткани (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

В незначительной степени метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 составляет 3-4 ч. Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8% — в виде метаболитов, с желчью выделяется около 30% принятой дозы.

 

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные возбудителями, чувствительными к препарату:

— острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит);

— инфекции половых органов (цервицит, эндометрит, хронический бактериальный простатит);

— гонорея неосложненная;

— бактериальный гастроэнтерит (сальмонеллез, шигеллез);

— профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей;

— профилактика сепсиса у больных с нейтропенией;

— профилактика диареи путешественников.

 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь, натощак (не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи) и запивают достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемые дозы — по 400 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения от 7 до 14 дней, при необходимости проводят более длительное лечение.

При хроническом бактериальном простатите — по 400 мг 2 раза/сут в течение 4-6 недель или более.

При неосложненной гонорее — однократно в дозе 800-1200 мг или по 400 мг 2 раза/сут в течение 3-7 дней.

При бактериальном гастроэнтерите (шигеллез, салъмонеллез) — по 400 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Для профилактики диареи путешественников рекомендуется принимать по 400 мг/сут за 1 день до отъезда, в течение всего времени путешествия и 2 дня после его окончания (не более 21 дня).

Для профилактики сепсиса при нейтропении — по 400 мг 2 раза/сут в течение 8 недель.

При остром неосложненном цистите — по 400 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней.

Для профилактики рецидивирующих неосложненных инфекций мочевыводящих путей при частых обострениях (более 3-х эпизодов в год или более 2-х в течение полугода) — по 200 мг 1 раз на ночь длительно (от 6 мес до нескольких лет).

Больным с нарушением функции почек при КК более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.

При КК менее 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/дл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы Нолицина® 2 раза/сут или полную дозу 1 раз/сут.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, повышение мочевины и креатинина плазмы крови.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации. У пожилых пациентов возможны усталость, сонливость, беспокойство, раздражительность, чувство страха, депрессия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение АД, васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, тендениты, разрывы сухожилий (обычно в случае комбинации со способствующими факторами).

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, снижение гематокрита.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отеки, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: кандидоз.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к норфлоксацину и другим препаратам группы фторхинолонов.

С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, эпилепсии, эпилептическом синдроме, почечной/печеночной недостаточности, наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Безопасность применения при беременности и в период лактации кормления грудью не изучена.

Назначать Нолицин® при беременности следует только по жизненным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В период лечения норфлоксацином больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).

Во время лечения норфлоксацином следует избегать воздействия прямого солнечного света.

При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита необходимо отменить препарат. Во время терапии норфлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.

При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту азокраситель Е 110 (краситель дисперсный желтый, Е110), может вызвать гиперчувствительную реакцию, вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении этанола).

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; в более тяжелых случаях — головокружение, сонливость, холодный пот, судороги, одутловатое лицо без изменения основных гемодинамических показаний.

Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом и симптоматическая терапия. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет.

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении норфлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к. норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, и может наблюдаться развитие соответствующих нежелательных побочных эффектов.

Норфлоксацин снижает эффект нитрофуранов.

Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие циклоспорина и варфарина, в отдельных случаях при применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим контроль этого показателя.

Одновременное применение норфлоксацина и антацидных средств, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфат, снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть не менее 2 ч).

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Одновременное применение с ГКС может способствовать увеличению риска тендинитов или случаев разрыва сухожилий.

Норфлоксацин может усиливать терапевтическое действие гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины).

Одновременный прием норфлоксацина с препаратами, обладающими потенциальной способностью понижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении с барбитуратами и другими лекарственными средствами для общей анестезии следует контролировать ЧСС, АД и показатели ЭКГ.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

 

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет. Не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.