НО-ШПАЛГИН

Активное вещество: Кодеин, Дротаверин, Парацетамол
Код АТХ: N02BE51
КФГ: Спазмоанальгетик
Коды МКБ-10 (показания): R52.0, R52.2
Код КФУ: 03.03
Производитель: CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Co. Ltd. (Венгрия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки светло-желтые, с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.

1 таб.
парацетамол 500 мг
дротаверина гидрохлорид 40 мг
кодеина фосфат (в форме гемигидрата) 8 мг

Вспомогательные вещества: поливидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, аскорбиновая кислота, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.

6 шт. — блистеры из алюминия (2) — пачки картонные.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Спазмоанальгетик.

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан преимущественно со способностью ингибировать синтез простагландинов в ЦНС и в меньшей степени — с влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4). При этом увеличивается концентрация ц-АМФ, инактивирующего фермент миозинкиназу, что приводит к расслаблению гладких мышц. Кроме того, дротаверин обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы; действует на гладкие мышцы сосудов, ЖКТ, билиарной системы и урогенитального тракта. Эффективность действия дротаверина зависит от содержания фермента ФДЭ4, в разных тканях оно различно.

Кодеин — противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда. Обладает собственным анальгезирующим действием и потенцирует действие парацетамола.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Парацетамол и кодеин не влияют на фармакокинетику друг друга. При повторном приеме препарата их фармакокинетика также не изменяется.

Всасывание

При приеме препарата Но-шпалгин® значения Cmax дротаверина находятся в пределах 132-171 нг/мл, парацетамола — в пределах 5496-6752 нг/мл; AUC0-24 — 463-830.2 нг х ч/л и 21760.8-26524.7 нг х ч/л соответственно.

Распределение

Равновесное состояние может быть достигнуто на 6-й день при приеме 1 таб. 1 раз/сут и на 3-й день — при приеме 2 таб. 1 раз/сут.

Между парацетамолом и дротаверином не существует взаимодействия на уровне связывания с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Клиренс парацетамола составляет 365-418 мл/мин. В исследованиях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтической дозе) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что приводит к увеличению T1/2 дротаверина в 2-7 раз. In vivo также возможно угнетение метаболизма дротаверина.

 

ПОКАЗАНИЯ

— болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различной этиологии.

 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Взрослым при головной боли препарат назначают внутрь однократно в средней разовой дозе 1-2 таб. При необходимости рекомендуют повторный прием Но-шпалгина® через 8 ч.

При непродолжительном (не более 3 дней) приеме препарата максимальная доза Но-шпалгина® — 6 таб./сут; при более длительном — не более 4 таб./сут.

Для быстрого развития клинического эффекта препарат не следует принимать одновременно с пищей.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в средней разовой дозе 1/2-1 таб. При необходимости возможно повторное применение Но-шпалгина® через 10-12 ч, максимальная доза — 2 таб./сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек изменение дозы препарата не требуется.

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью доза препарата должна быть снижена и установлена индивидуально. При КК менее 10 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть более 12 ч; у данной категории пациентов возможно лишь эпизодическое применение Но-шпалгина®.

Применение препарата более 3 дней возможно только под контролем врача.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко (при приеме в высоких дозах и длительном применении) — токсическое повреждение печени.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко — бронхоспазм, отек слизистой оболочки полости носа.

При приеме препарата в очень высоких дозах возможен летальный исход (необратимый некроз тканей).

При применении препарата по показаниям в рекомендованных дозах побочные эффекты встречаются редко.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— почечная недостаточность в терминальной стадии;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— дыхательная недостаточность;

— бронхиальная астма;

— хронический алкоголизм;

— наркомания;

— состояние после черепно-мозговой травмы;

— повышенное внутричерепное давление;

— тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;

— одновременный прием других парацетамол-содержащих препаратов;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат Но-шпалгин® противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью назначают препарат пациентам с конституциональной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера) и пациентам пожилого возраста.

При длительном применении Но-шпалгина® повышается риск развития кровотечений за счет парацетамола, входящего в состав препарата.

При необходимости возможно применение Но-шпалгина® у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты длительного действия.

Пациентам, принимающим препарат Но-шпалгин®, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Контроль лабораторных показателей

При применении препарата в высоких дозах или при длительном приеме Но-шпалгина® необходим контроль картины периферической крови, оценка уровня креатинина и функционального состояния печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения и угнетение дыхания — основные симптомы передозировки кодеина. Состояние больного, принявшего чрезмерно высокую дозу парацетамола, может быть удовлетворительным в течение первых 3 дней, и только после этого появляются признаки повреждения печени. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызывают накопление токсичных промежуточных продуктов метаболизма.

Лечение: промывание желудка, применение солевых слабительных. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния может понадобиться ИВЛ и обеспечение кислородом, а также введение налоксона. Антидотами парацетамола являются N-ацетилцистеин или метионин, проявляющие гепатопротекторное действие.

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Лекарственное взаимодействие, обусловленное дротаверином

При одновременном применении Но-шпалгина® с леводопой дротаверин снижает ее действие, что может привести к усилению тремора и мышечной ригидности.

Лекарственное взаимодействие, обусловленное парацетамолом

При одновременном применении Но-шпалгина® с индукторами микросомальных ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические препараты, трициклические антидепрессанты, этанол, рифампицин) отмечается повышение токсичности парацетамола.

При одновременном применении Но-шпалгина® с хлорамфениколом удлиняется T1/2 хлорамфеникола и повышается его токсичность.

При одновременном применении Но-шпалгина® с доксорубицином отмечается риск развития гепатотоксического эффекта.

Парацетамол при одновременном применении снижает эффективность урикозурических средств.

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает.

Лекарственное взаимодействие, обусловленное кодеином

При одновременном применении Но-шпалгин® усиливает действие снотворных и анксиолитических препаратов, а также анальгетиков.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

 

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат рекомендуется хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.