Нитразепам

Код АТХ:
N05CD02

Характеристика.

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакологическое действие.
Снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое.

Применение.

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению.

Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие.

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Передозировка.

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Способ применения и дозы.

Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна, взрослым — 5–10 мг, максимальная разовая доза — 20 мг, пожилым и ослабленным больным — 2,5–5 мг, детям (в зависимости от возраста) — 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальная суточная доза — 30 мг, пожилым и ослабленным пациентам назначают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточная доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения — 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.

Меры предосторожности.

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Карбамазепин ФКВ. Индуцирует микросомальные ферменты печени, ускоряет биотрансформацию, укорачивает T1/2 и понижает концентрацию в крови.
Клозапин ФДВ. Усиливает вероятность угнетения дыхания и развития острой дыхательной недостаточности.
Этанол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.