НАЛГЕЗИН ФОРТЕ

Активное вещество: Напроксен
Код АТХ: M01AE02
КФГ: НПВС
Коды МКБ-10 (показания): G43, K08.8, M05, M07, M08, M10, M15, M25.5, M42, M45, M54.1, M54.3, M54.4, M65, M70, M71, M79, N70, N94.4, N94.5, R07, R50, R51, R52.0, R52.2
Код КФУ: 05.01.01.06
Производитель: KRKA d.d. {Словения}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
напроксен натрия 550 мг

Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: краситель опадрай YS-1-4216 (титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132), гипромеллоза).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяются, быстро всасываются из ЖКТ и обеспечивают быстрое наступление анальгезирующего эффекта.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Абсорбция из ЖКТ быстрая и полная. Биодоступность — 95%. Прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания. Тmax— 1-2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы – более 99%. Css достигается к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня).

Метаболизм

Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9.

Выведение

Т1/2 — 12-15 ч. Клиренс — 0.13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых — в неизмененном виде; с желчью выводится 0.5-2.5% принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

 

ПОКАЗАНИЯ

— заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит /болезнь Бехтерева/, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);

— болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль;

— в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);

— лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях. Налгезин форте используется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат назначают внутрь. Не следует прекращать лечение или менять дозировку без предварительной консультации с врачом.

Для облегчения боли назначают 1-2 таб. (550-1100 мг).

При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний суточную дозу можно увеличить до 3 таб. (1650 мг), но не более чем на 2 недели.

В качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 1 таб. (550 мг), далее — по 1/2 таб. (275 мг) каждые 6-8 ч.

Для предупреждения приступов мигрени — 1 таб. (550 мг) 2 раза/сут. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4-6 недель. При первых признаках мигренозного приступа следует принять 1.5 таб. (825 мг), а при необходимости — еще 1/2-1 таб. (275-550 мг) через 30 мин.

Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС (внутриматочных спиралей) и других гинекологических болей (аднексит, роды /в качестве анальгезирующего и токолитического средства/) рекомендуется назначение препарата в начальной дозе 1 таб. (550 мг), далее — по 1/2 таб. (275 мг) каждые 6-8 ч.

При остром приступе подагры начальная доза составляет 1.5 таб. (825 мг), далее — 1 таб. (550 мг) через 8 ч, а затем – 1/2 таб. (275 мг) каждые 8 ч до прекращения приступа.

При ревматоидных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирущий спондилит) начальная доза составляет 1-2 таб. (550-1100 мг) 2 раза/сут утром и вечером. Начальная суточная доза, составляющая 1.5-3 таб. (825-1650 мг) рекомендуется пациентам с выраженной ночной болью и/или выраженной утренней скованностью, пациентам, переводимым на лечение напроксеном натрия с высоких доз других НПВС, и пациентам, у которых боль является ведущим симптомом. Обычно суточная доза составляет 1-2 таб. (550-1100 мг), назначаемые в 2 приема. Утренняя и вечерняя дозы могут быть не одинаковыми. Можно изменять их в зависимости от преобладания симптомов, т.е. ночной боли и/или утренней скованности.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при использовании высоких доз Налгезин форте.

Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, язвенные стоматиты, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, желтуха, кровавая рвота, мелена.

Со стороны ЦНС: снижение слуха, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушения сна, нарушение концентрации внимания, бессонница, недомогание, замедление скорости реакции, асептический менингит, когнитивная дисфункция.

Дерматологические реакции: зуд, экхимозы, повышенное потоотделение, пурпура, алопеция, фотодерматозы.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность, одышка, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, васкулит.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, нарушения менструального цикла.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия

Со стороны дыхательной системы: эозинофильные пневмониты.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: жажда, гипертермия, гипергликемия, гипогликемия, удлинение время кровотечения, миалгия, мышечная слабость.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— эрозивно-язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (НЯК, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— анамнестические данные о приступе бронхоспазма, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);

— повышенная чувствительность к напроксену или напроксену натрия.

Препарат не рекомендован детям и подросткам младше 15 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, длительном использовании НПВC, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, пациентам пожилого возраста, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Налгезин форте не рекомендуется применять при беременности и в период кормления грудью.

Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не следует превышать рекомендованные дозы.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует назначать минимальную эффективную дозу коротким курсом.

Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, необходима консультация врача. Пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом Налгезина форте следует проконсультироваться с врачом.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать КК. При КК менее 20 мл/мин назначать напроксен не рекомендуется.

При хроническом алкогольном и других формах цирроза концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы.

Налгезин форте не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.

Пациентам пожилого возраста так же рекомендуются более низкие дозы.

Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства.

При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично, напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

1 таблетка Налгезина форте 550 мг содержит приблизительно 50 мг натрия, что следует учитывать при ограничении потребления соли.

Использование в педиатрии

Детям младше 16 лет препарат назначается только по рекомендации врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при вождении автомобиля и выполнении задач, требующих повышенного внимания.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: значительная передозировка может характеризоваться сонливостью, диспептическими расстройствами (изжогой, тошнотой и рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях развивается кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.

Лечение: пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество препарата Налгезин форте, необходимо промыть желудок и проводить симптоматическую терапию: активированный уголь, антациды, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонового насоса. Гемодиализ неэффективен.

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (возрастание риска развития побочных эффектов).

Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.

Препарат Налгезин форте может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск развития почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ.

Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида.

Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению его концентраций в плазме крови.

Прием пробенецида увеличивает уровень напроксена в плазме крови.

Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.

Напроксен замедляет выведение метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.

Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

 

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности- 5 лет.