Моэксиприл

Код АТХ:
C09AA13

Характеристика.

Мелкодисперсный порошок белого или практически белого цвета, растворимый в дистиллированной воде при комнатной температуре.

Фармакологическое действие.
Гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое.

Применение.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, гипотензия, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению.

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: ангионевротический отек (в т.ч. в анамнезе), тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), депрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), нарушение мозгового или коронарного (ИБС) кровообращения, тяжелая сердечная недостаточность, аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность или гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, общей анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, кашель, наличие пересаженной почки, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр). (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, сердцебиение, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, гемолитическая анемия, лейко/нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,3%), головная боль, синкопе, цереброваскулярные расстройства, нарушения настроения и/или сна, зрения.

Со стороны органов ЖКТ: понижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, тошнота, диспепсия, рвота, боль в животе, диарея (3,1%), запор, панкреатит, нарушение функции печени (желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.

Аллергические реакции: сыпь (1,6%), крапивница, ангионевротический отек (лица, губ, пальцев, глотки, гортани), фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, острая (бессимптомная) почечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: кашель (6,1%), фарингит (1,8%) и др. респираторные заболевания верхних дыхательных путей, ринит, синусит, бронхоспазм, диспноэ.

Прочие: болевой синдром — миалгия (1,3%), артралгия и др., гинекомастия, повышение концентрации билирубина, уровня щелочных фосфатаз, титра антинуклеарных антител, креатинина, мочевины, мочевой кислоты, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие.

Эффект усиливают (аддитивное действие) др. гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системной абсорбции из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калийсодержащие добавки и препараты, заменители соли, увеличивают риск развития гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза.

Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития. Антациды повышают абсорбцию. Вероятность появления сухого кашля уменьшает интал (ингаляции).

Передозировка.

Симптомы: гипотензия.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в). Мониторинг уровня креатинина и калия в плазме. В качестве специфического антидота рекомендуют ангиотензин II.

Способ применения и дозы.

Внутрь, за 1 ч до еды, в начальной дозе 7,5 мг/сут, с постепенным увеличением дозы до 30 мг/сут в 1–2 приема. На фоне терапии диуретиками и у пациентов с Cl креатинина менее 40 мл/мин/1,73 м2 начальная доза составляет 3,75 мг (под контролем АД).

Меры предосторожности.

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. При предшествующей диуретической терапии, для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 2–3 дня до начала лечения (или значительно снизить дозу) и скорректировать водно-электролитный баланс. Во время терапии необходимо мониторирование АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3–6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии или дегидратации необходима коррекция режима дозирования (снижение доз). Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии, с частотой, зависящей от степени выраженности нарушения функции почек, особенно при склеродермии и системной красной волчанке. При уменьшении числа нейтрофилов до 1·109/л, развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз или отмене препарата, введении антигистаминных средств. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания.

В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Буметанид ФДВ. Усиливает гипотензивный эффект, ослабляет потерю калия.
Верапамил ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.
Гидрохлоротиазид ФДВ. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне моэксиприла ослабляется потеря калия.
Ибупрофен ФДВ. Ослабляет гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
Индапамид ФДВ. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне моэксиприла ослабляется потеря калия.
Лития карбонат ФКВ. На фоне моэксиприла возможно увеличение уровня в сыворотке и повышение риска развития токсических проявлений.
Рисперидон ФДВ: синергизм. Усиливает гипотензивный эффект.
Спиронолактон ФДВ. Усиливает гипотензивный эффект, увеличивает (взаимно) риск развития гиперкалиемии.
Фуросемид ФДВ. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне моэксиприла ослабляется потеря калия.
Хлорталидон ФДВ. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне моэксиприла ослабляется потеря калия.
Целекоксиб ФДВ: антагонизм. Ослабляет гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости); совместное применение может повышать риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией.
Циклоспорин ФДВ. Увеличивает (взаимно) риск развития гиперкалиемии.
Этакриновая кислота ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне моэксиприла ослабляется потеря калия.
Этанол ФДВ: синергизм. Усиливает эффект.