МЕКСИКОР (Капсулы)

Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат
Код АТХ: C01EB
КФГ: Антиоксидантный препарат
Коды МКБ-10 (показания): E78.5, F07, G93.4, I20, I20.0, I21, I61, I63, I67.2, I69
Код КФУ: 01.12.11.04
Производитель: ЭкоФармИнвест ООО (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета; содержимое капсул — гранулят, состоящий из гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (E171), желатин, краситель солнечный закат желтый (E110), краситель хинолиновый желтый (E104).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиоксидантный препарат, обладающий противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим, анксиолитическим и ноотропным действием, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.

Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.

Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Мексикор® уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Мексикор® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности Мексикор® увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Мексикор® эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями «гибернации» (спячки) и «оглушенности» миокарда, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.

У больных стабильной стенокардией напряжения Мексикор® повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.

Добавление Мексикора® к стандартной терапии больных с ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.

Мексикор® повышает эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их специфическую активность.

Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина, ЛПОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛПВП.

Применение Мексикора® у больных сахарным диабетом типа 2 снижает содержание в крови уровня общего холестерина, триглицеридов, продуктов перекисного окисления липидов, а также повышает активность ферментов антиоксидантной защиты (супероксиддисмутазы, глутатионпероксидазы и каталазы), при одновременном росте функциональной активности β-клеток островков поджелудочной железы. Уменьшение степени инсулиновой резистентности и улучшение компенсации сахарного диабета на фоне применения Мексикора®, что подтверждается снижением уровня гликемии и гликированного гемоглобина, способствует снижению риска микро- и макроангиопатий.

Применение Мексикора® в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением артериальной гипертензии сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.

Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга и при старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксическое действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.

Включение Мексикора® в комплексную терапию пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.

Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седативным эффектом и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь активное вещество препарата Мексикор® быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч. Величина Cmax находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.08-0.10 ч.

Метаболизм

Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуроноконъюгированных продуктов.

Выведение

T1/2 и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4.7-5.0 ч и 4.9-5.2 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы — в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.

 

ПОКАЗАНИЯ

— в составе комплексной терапии ИБС (стабильной стенокардии напряжения, нестабильной стенокардии, острого инфаркта миокарда);

— ИБС, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;

— острые нарушения мозгового кровообращения;

— дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);

— легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза;

— интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у пациентов пожилого и старческого возраста;

— атерогенные дислипопротеидемии.

 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Мексикор® назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются нозологической формой заболевания и чувствительностью пациента к препарату.

Начальная доза составляет 100 мг 3 раза/сут. Далее следует постепенно повышать дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределить на 3 приема в течение дня.

Продолжительность курса терапии Мексикором® при применении его в составе комплексной терапии ИБС должна составлять не менее 1.5-2 мес. Рекомендуется проведение 2 двухмесячных курсов терапии в течение года, в весенне-осенние периоды.

При ИБС, осложненной артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями; у пациентов с сахарным диабетом типа 2, при дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройствах, а также с целью коррекции дислипопротеидемии Мексикор® назначается без ограничения курса лечения по продолжительности, в дозе 100 мг 3-4 раза/сут.

Курс лечения Мексикором® заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диспепсия, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата; при длительном применении — метеоризм.

Прочие: редко — аллергические реакции.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— острые нарушения функции печени;

— острые нарушения функции почек;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации в связи с недостаточной изученностью действия препарата в эти периоды.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С особой осторожностью следует назначать Мексикор® пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность назначения Мексикора® детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна.

Симптомы: при случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна — сонливости, бессонницы.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Мексикор® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Мексикор® повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.

Совместное применение Мексикора® с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

 

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.