Ловастатин

Код АТХ:
C10AA02

Характеристика.

Белый негигроскопичный кристаллический порошок; нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

Фармакологическое действие.
Гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.

Применение.

Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — X. (Испытания на животных или клинические испытания выявили нарушения развития плода и/или имеются доказательства риска неблагоприятного действия на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике; риск, связанный с применением ЛС у беременных, превышает потенциальную пользу.)

Побочные действия.

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

Взаимодействие.

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

Способ применения и дозы.

Внутрь, во время еды; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 60–80 мг в 1–2 приема.

Меры предосторожности.

У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Особые указания.

Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Азитромицин ФДВ. Повышает риск развития острого рабдомиолиза.
Варфарин ФДВ: синергизм. На фоне ловастатина усиливает эффект.
Верапамил ФДВ: синергизм. Повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Дилтиазем ФКВ. Увеличивает (в 3–4 раза) средние значения AUC и Cmax.
Индинавира сульфат ФДВ: синергизм. Конкурирует за изофермент CYP3A4, замедляет биотрансформацию, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; одновременное применение не рекомендуется.
Итраконазол ФДВ: синергизм. При системном действии ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии.
Кетоконазол ФКВ. ФДВ. При системном действии ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Кларитромицин ФКВ. ФДВ. Ингибирует CYP3A4, замедляет разрушение, может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии.
Клотримазол ФКВ. ФДВ. При системном действии ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает уровень в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Левотироксин натрия ФКВ. На фоне ловастатина изменяется распределение и элиминация.
Нелфинавир ФДВ. Конкурирует за изофермент CYP3A4, замедляет биотрансформацию, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; одновременное применение не рекомендуется.
Оксиконазол ФКВ. ФДВ. При системном действии ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Ритонавир ФДВ. Конкурирует за изофермент CYP3A4, замедляет биотрансформацию, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; одновременное применение не рекомендуется.
Саквинавир ФДВ. Конкурирует за изофермент CYP3A4, замедляет биотрансформацию, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; одновременное применение не рекомендуется.
Фенофибрат ФДВ: синергизм. Повышает (взаимно) вероятность рабдомиолиза и острой почечной недостаточности; сочетанное применение допустимо, если риск осложнений не превышает выгоду от будущего изменения уровня липидов.
Флуконазол ФКВ. ФДВ. При системном действии ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза; одновременное применение не рекомендуется.
Циклоспорин ФКВ. ФДВ. Повышает уровень активных метаболитов ловастатина в плазме; при сочетанном назначении возрастает риск развития миопатий.
Эритромицин ФКВ. ФДВ. Ингибирует CYP3A4, замедляет биотрансформацию, повышает концентрацию в тканях и увеличивает вероятность развития побочных эффектов, в т.ч. миопатий.