Латанопрост

Код АТХ:
S01EE01

Характеристика.

Бесцветное или слегка желтоватое масло. Легко растворимо в ацетонитриле, хорошо растворимо в ацетоне, этаноле, этилацетате, изопропаноле, метаноле и октаноле, практически нерастворимо в воде.

Фармакологическое действие.
Противоглаукомное.

Применение.

По данным Physicians Desk Reference (2008), латанопрост показан при повышенном внутриглазном давлении у пациентов с открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, в т.ч. при толерантности к другим понижающим ВГД средствам или недостаточной их эффективности.

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению.

Беременность, грудное вскармливание, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены); активный воспалительный процесс в глазном яблоке (ирит, увеит), афакия, псевдоафакия с повреждением капсулы хрусталика, состояния, сопровождающиеся риском развития макулярного отека, закрытоугольная глаукома с явлениями воспаления или неоваскуляризации, ношение контактных линз, поражения печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью.

При беременности следует применять с осторожностью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

Исследования влияния латанопроста на репродукцию проводились на крысах и кроликах. У четырех из шестнадцати крольчих, получавших латанопрост в дозе, примерно в 80 раз превышавшей МРДЧ, в матке не определялись жизнеспособные плоды; доза, не оказывавшая эмбриоцидного действия у кроликов, составила 15 МРДЧ. Подобных адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Данных о проникновении латанопроста или его метаболитов в грудное молоко нет. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует с осторожностью применять латанопрост у кормящих женщин.

Побочные действия.

Изменение ресниц (увеличение длины, толщины, пигментации и числа ресниц), потемнение кожи век, интраокулярное воспаление (ирит, увеит), изменение пигментации радужки, макулярный отек.

По данным мультицентровых, двойных слепых, контролируемых испытаний, у 5–15% пациентов, получавших латанопрост в течение 6 мес, отмечались следующие побочные реакции со стороны глаз: затуманивание зрения, ощущение покалывания и жжения, гиперемия конъюнктивы (менее чем у 1% пациентов требовалось прекращение лечения в связи с непереносимостью конъюнктивальной гиперемии), ощущение инородного тела в глазу, зуд, усиление пигментации радужки, точечная эпителиальная кератопатия. У 1–4% пациентов отмечались ксерофтальмия, избыточное слезоотделение, боль в глазу, корочки на веках, боль/дискомфорт в веках, отек и гиперемия век, светобоязнь. Менее чем у 1% больных были отмечены конъюнктивит, диплопия, выделения из глаза. Крайне редко отмечались эмболия артерий сетчатки, отслойка сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело при диабетической ретинопатии.

Наиболее часто встречающиеся системные побочные эффекты: у 4% пациентов отмечались инфекции верхних дыхательных путей/простуда/грипп, у 1–2% — боль в груди/стенокардия, боль в мышцах/суставах/спине, сыпь/аллергические кожные реакции.

В постмаркетинговых наблюдениях были отмечены: бронхиальная астма или обострение бронхиальной астмы, отек и эрозии роговицы, диспноэ, изменения ресниц и пушковых волос (увеличение длины, толщины, пигментации и числа), потемнение кожи век, герпетический кератит, интраокулярное воспаление (ирит, увеит), кератит, макулярный отек, нарушение направления роста ресниц, приводящее к раздражению глаза, токсический эпидермальный некролиз. Поскольку сообщения об этих побочных эффектах поступали от популяции неизвестного объема добровольно, т.е. не контролировались должным образом и, возможно, были связаны не только с применением латанопроста, но и с другими факторами, нельзя оценить их значимость и частоту.

Взаимодействие.

Фармацевтически несовместим с тимеросалом (возможна преципитация, и между аппликациями необходим не менее чем 5-минутный интервал). Может применяться одновременно с другими средствами, понижающими ВГД (и в этом случае необходим не менее чем 5-минутный интервал).

Передозировка.

Симптомы: раздражение глаз, конъюнктивальная или эписклеральная гиперемия.

В/в введение высоких доз латанопроста обезьянам вызывало преходящую бронхоконстрикцию, но его использование у 11 пациентов с бронхиальной астмой не индуцировало бронхоспазм. В/в введение здоровым добровольцам латанопроста в дозе до 3 мкг/кг, обеспечивающее превышение его средней плазменной концентрации по сравнению с использованием лечебных доз в 200 раз, не вызывало побочных реакций. В/в введение 5,5–10 мкг/кг латанопроста вызывало боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы жара, тошноту, потливость.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы.

Инстилляции по 1 капле (1,5 мкг) в пораженный глаз, 1 раз в сутки вечером.

Меры предосторожности.

Не следует применять латанопрост чаще чем 1 раз в сутки, т.к. более частое введение может уменьшать лечебный эффект. Следует предупредить пациента о необходимости срочной консультации врача при развитии любых нежелательных реакций со стороны глаз (конъюнктивит, изменение век и др.). Развитие бактериального кератита связано с использованием мультидозных флаконов офтальмологических средств (т.к. содержимое открытого флакона не сохраняет стерильность), а также с наличием в большинстве случаев сочетанной патологии глаза и повреждений эпителия глазного яблока. При развитии интеркуррентных болезней глаза (травма, инфекция и т.п.) или хирургическом вмешательстве на глазном яблоке необходимо немедленно проконсультироваться с врачом об использовании офтальмологических средств в мультидозных флаконах (возможна контаминация содержимого флакона патогенной флорой).

До начала терапии пациента необходимо проинформировать о возможном необратимом изменении цвета глаз (особенно при лечении только одного глаза, когда может развиваться необратимая гетерохромия), изменении длины, толщины, цвета и числа ресниц и пушковых волос, направления роста ресниц и потемнении кожи век. Необходимо регулярное офтальмологическое обследование; при усилении пигментации лечение может быть прекращено.

Перед инстилляцией латанопроста следует снять контактные линзы (содержащийся в растворе хлорид бензалкония может адсорбироваться на линзах); их надевают спустя 15 мин после инстилляции. Применение латанопроста противопоказано у пациентов с гиперчувствительностью к хлориду бензалкония и другим вспомогательным компонентам препарата.