NovoRapid

Bahan aktif: insulin aspart
Ketika ATH: A10AB05
CCF: Analog insulin manusia akting singkat
ICD-10 kode (kesaksian): E10, E11
Ketika CSF: 15.01.01.01
Pabrikan: NOVO Nordisk A / S (Denmark)

FARMASI UNTUK M, KOMPOSISI DAN KEMASAN

Solusi untuk p / dan / dalam pendahuluan jelas, tanpa warna.

Eksipien: gliserin, fenol, kresol, seng klorida, digidrat fosfat dinatrium, natrium klorida, Natrium hidroksida, asam hidroklorik, air d / dan.

* 1 ED cocok 35 g insulin aspart anhidrat.

3 ml – pena dengan dispenser multidosis (5) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Agen hipoglikemik, analog insulin manusia short-acting, diproduksi oleh bioteknologi DNA rekombinan menggunakan strain Saccharomyces cerevisiae, dimana asam amino prolin pada posisi B28 diganti dengan asam aspartat.

Berinteraksi dengan membran sel luar sitoplasma reseptor khusus untuk membentuk kompleks reseptor insulin, merangsang proses intraseluler, termasuk. Beberapa enzim kunci (geksokinaza, piruvat, glikogensintetaza). Penurunan glukosa darah akibat peningkatan transportasi intraseluler, meningkatkan jaringan asimilasi, stimulasi lipogenesis, glikogenogeneza, mengurangi tingkat produksi glukosa hepatik.

Pergantian asam amino prolin pada posisi B28 dengan asam aspartat dalam NovoRapid formulasi^® FlexPen^® mengurangi kecenderungan molekul untuk membentuk heksamer, yang diamati dalam larutan insulin konvensional. Oleh karena itu NovoRapid^® FlexPen^® jauh lebih cepat diserap dari lemak subkutan dan mulai bertindak lebih cepat, dari insulin manusia larut. NovoRapid^® FlexPen^® sangat mengurangi tingkat glukosa darah pada pertama 4 h postprandial, dari insulin manusia larut.

Durasi kerja obat NovoRapid^® FlexPen^® setelah s / pengenalan lebih pendek, dari insulin manusia larut.

Setelah p / pengenalan efek obat dimulai dalam 10-20 menit setelah pemberian. Efek maksimum diamati setelah 1-3 jam setelah injeksi. Durasi kerja dari obat ini 3-5 tidak.

Dalam studi klinis pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 1 terbukti mengurangi risiko hipoglikemia nokturnal bila diberikan insulin aspart dibandingkan dengan insulin manusia larut. Risiko hipoglikemia siang tidak meningkat secara signifikan.

Insulin aspart adalah equipotent untuk larut insulin manusia secara molar indikator.

Dalam studi klinis yang melibatkan Dewasa pasien dengan diabetes mellitus tipe 1 menunjukkan, bahwa pengenalan NovoRapid obat^® FlexPen^® ada kadar glukosa darah postprandial lebih rendah dibandingkan dengan insulin manusia larut.

Dalam menerapkan NovoRapid obat^® FlexPen^® di Anak-anak dan Remaja menunjukkan hasil yang sama kontrol glukosa berkepanjangan dibandingkan dengan insulin manusia larut. Sebuah uji klinis dengan insulin manusia larut sebelum makan dan insulin aspart postprandial, Hal ini dilakukan pada anak-anak berusia 2 untuk 6 tahun (26 pasien); dan studi farmakokinetik / farmakodinamik dengan pemberian dosis tunggal dilakukan pada anak-anak 6-12 dan remaja 13-17 tahun. Profil farmakodinamik dari insulin aspart pada anak-anak adalah sama dengan yang pada orang dewasa.

Studi klinis keamanan komparatif dan kemanjuran insulin aspart dan insulin manusia dalam pengobatan ibu hamil dengan jenis diabetes mellitus 1 (322 diperiksa: 157 – menerima insulin aspart, 165 – insulin manusia menerima) Ini tidak mengungkapkan efek samping dari insulin aspart pada kehamilan atau kesehatan janin / bayi baru lahir. Uji klinis tambahan dari wanita dengan diabetes gestasional, diobati dengan insulin aspart (14 pasien) dan insulin manusia (13 pasien) menunjukkan profil keamanan banding bersama dengan secara signifikan meningkatkan kontrol glukosa darah setelah makan ketika diobati dengan insulin aspart.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah insulin aspart s / c T_.max dalam plasma rata-rata 2 setengah, daripada setelah pemberian insulin manusia larut. C_.max dalam plasma adalah rata-rata 492 ± 256 pmol / l dan dicapai melalui 40 min setelah s / administrasi c dengan dosis 0.15 U / kg berat badan pasien dengan diabetes mellitus tipe 1. Konsentrasi insulin kembali ke awal setelah 4-6 jam setelah injeksi. Tingkat penyerapan sedikit lebih rendah pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2, yang menghasilkan lebih rendah C_.max (352± 240 pmol / l) dan kemudian T_.max (60 m). Mežindividual'naâ variabel'nost' oleh T_.max secara signifikan lebih rendah bila dibandingkan dengan insulin aspart insulin manusia larut, sedangkan variasi mengatakan dalam nilai C_.max insulin aspart Lebih.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Studi farmakokinetik belum dilakukan pada pasien usia lanjut dan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati.

Pada anak-anak 6-12 tahun dan remaja 13-17 tahun dengan diabetes mellitus tipe 1 penyerapan insulin aspart cepat pada kedua kelompok usia, T_.max, mirip dengan orang dewasa. Namun, ada perbedaan besarnya C_.max dalam dua kelompok usia, menggarisbawahi pentingnya pemilihan individu dari rejimen dosis obat.

Kesaksian

- Diabetes.

Dosis rejimen

NovoRapid^® FlexPen^® untuk p / dan / dalam pendahuluan. NovoRapid^® FlexPen^® Ini memiliki onset yang lebih cepat dan durasi yang lebih singkat dari tindakan, dari insulin manusia larut. Karena onset cepat aksi NovoRapid^® FlexPen^® harus diberikan, biasanya, segera sebelum makan (jika perlu, dapat diberikan segera setelah makan).

Dosis secara individual ditentukan oleh dokter berdasarkan tingkat glukosa dalam darah. NovoRapid^® FlexPen^® Hal ini umumnya digunakan dalam kombinasi dengan persiapan insulin harapan atau long-acting, diberikan setidaknya 1 waktu / hari.

Biasanya, total kebutuhan insulin setiap hari mulai dari 0.5-1 U / kg berat badan. Dengan obat sebelum makan, kebutuhan insulin dapat diberikan oleh obat NovoRapid^® FlexPen^® di 50-70%, Masih ada kebutuhan untuk insulin disediakan insulin bertindak.

Suhu insulin harus sesuai dengan ruang.

NovoRapid^® FlexPen^® disuntikkan s / c ke dinding perut anterior, pinggul, bahu atau bokong. Situs injeksi dalam bagian yang sama dari tubuh perlu diubah secara teratur.

Seperti halnya produk insulin lainnya durasi tindakan NovoRapid^® FlexPen^® tergantung dosis, situs penyisipan, intensitas aliran darah, suhu dan tingkat aktivitas fisik.

P / pengenalan ke dalam dinding perut anterior menyediakan penyerapan yang lebih cepat dibandingkan dengan administrasi dengan lokasi lain. Namun, onset cepat tindakan dibandingkan dengan insulin manusia larut dipertahankan terlepas dari lokasi tempat suntikan.

Jika perlu, NovoRapid^® FlexPen^® Ini mungkin diperkenalkan ke / dalam, tetapi hanya oleh tenaga kesehatan terlatih.

Untuk / di set infus digunakan dengan NovoRapid obat^® FlexPen^® 100 U / ml dengan konsentrasi 0.05 IU / ml untuk 1 IU aspart ml insulin / di 0.9% larutan natrium klorida; 5% atau 10% dekstrosa, mengandung 40 mmol / l kalium klorida, dengan penggunaan tas polypropylene untuk infus. Solusi ini stabil pada suhu kamar selama 24 tidak. Selama infus insulin yang diperlukan untuk terus memantau kadar glukosa darah.

NovoRapid^® FlexPen^® Hal ini juga dapat digunakan untuk panjang s / c infus insulin (CSII) di pompa insulin, dikembangkan untuk infus insulin. CSII harus dibuat pada dinding perut. Situs infus harus diubah secara berkala.

Jika Anda menggunakan infus NovoRapid pompa insulin^® FlexPen^® tidak harus bingung dengan jenis lain dari insulin.

Pasien, menggunakan CSII, Anda harus benar-benar dilatih untuk menggunakan pompa, waduk yang relevan dan tubing untuk pompa. Infusion Set (dan tabung kateter) harus diubah sesuai dengan manual user, melekat pada set infus.

Pasien, poluchaющie NovoRapid^® FlexPen^® menggunakan CSII, Anda harus tersedia dalam hal kegagalan sistem infus insulin tambahan.

NovoRapid^® FlexPen^® Ini adalah pra-diisi jarum suntik dengan tombol dispenser. Pen FleksPen^® dirancang untuk digunakan dengan injeksi sistem pengiriman insulin untuk perusahaan dengan jarum cap singkat NovoFayn. Packing jarum ditandai dengan simbol “S”. Pen FleksPen^® Ini memberikan kesempatan untuk memperkenalkan oleh 1 untuk 60 ED obat up 1 ED. Anda harus mengikuti instruksi yang tepat untuk bimbingan penggunaan, disertakan dengan perangkat.

Pen FleksPen^® Hal ini dimaksudkan hanya untuk penggunaan pribadi dan tidak dapat diisi ulang.

Efek samping

Efek samping, terkait dengan efek pada metabolisme karbohidrat: gipoglikemiâ (desudation, kulit pucat, kegugupan atau tremor, kegelisahan, kelelahan yang tidak biasa atau kelemahan, disorientasi, gangguan konsentrasi, pusing, diucapkan kelaparan, penglihatan kabur sementara, sakit kepala, mual, takikardia). Hipoglikemia berat dapat menyebabkan ketidaksadaran dan / atau kejang, gangguan sementara atau permanen dari otak dan kematian.

Menentukan frekuensi efek samping: kadang-kadang (>1/1000, <1/100), jarang (>1/10 000, <1/1000); jarang ( <1/10 000), termasuk kasus-kasus individual.

Reaksi alergi: kadang-kadang – gatal-gatal, ruam kulit; jarang – reaksi anafilaksis. Reaksi alergi umum mungkin termasuk ruam kulit, kulit gatal, meningkat berkeringat, gangguan saluran cerna, angioedema, kesulitan bernapas, taxikardiju, penurunan tekanan darah.

Reaksi lokal: Reaksi alergi lokal (kemerahan, keadaan bengkak, gatal di tempat suntikan), biasanya bersifat sementara dan melewati sebagai pengobatan lebih lanjut; kadang-kadang – lipodistrofi.

Lain: pada awal terapi jarang – pembengkakan, kadang-kadang – pelanggaran bias. Efek samping ini biasanya bersifat sementara.

Reaksi yang merugikan, diamati pada pasien, poluchaющih NovoRapid^® FlexPen^®, tergantung dosis dan terutama karena efek farmakologi insulin.

Kontraindikasi

- Gipoglikemiâ;

- Hipersensitivitas terhadap insulin aspart atau komponen lain dari obat.

Jangan menggunakan obat NovoRapid^® FlexPen^® anak di bawah usia 2 tahun, tk. uji klinis pada kelompok usia ini belum dilakukan.

Kehamilan dan menyusui

NovoRapid^® (insulin aspart) dapat diberikan selama kehamilan. Dalam dua acak, uji klinis terkontrol (322+27 disurvei hamil) Ini tidak mengungkapkan efek buruk dari insulin aspart pada kehamilan atau kesehatan janin / bayi baru lahir jika dibandingkan dengan insulin manusia.

Selama kehamilan mungkin dan sepanjang hidupnya itu perlu untuk mengontrol tingkat glukosa dalam darah dan mempertahankan pemantauan hati-hati dari pasien dengan diabetes (jenis 1, jenis 2 atau diabetes gestatsionnыy). Kebutuhan insulin, biasanya, penurunan Saya trimester, dan secara bertahap meningkat di trimester II dan III kehamilan. Tak lama setelah lahir, kebutuhan insulin dengan cepat kembali ke tingkat, yang sebelum kehamilan.

Selama periode laktasi (menyusui) NovoRapid^® FlexPen^® Hal ini dapat digunakan tanpa batasan. Insulin ibu menyusui tidak menimbulkan risiko pada bayi. Namun, mungkin perlu untuk memperbaiki dosis.

Perhatian

Kurangnya dosis atau penghentian pengobatan, terutama diabetes tipe 1, Ini dapat menyebabkan hiperglikemia atau ketoasidosis diabetes. Biasanya, gejala hiperglikemia muncul secara bertahap, selama beberapa jam atau hari. Gejala hiperglikemia termasuk mual, muntah, kantuk, kemerahan dan kekeringan pada kulit, mulut kering, peningkatan output urin, haus dan kehilangan nafsu makan, dan bau aseton di udara dihembuskan. Tanpa perawatan yang tepat dari hiperglikemia dapat menyebabkan kematian. Setelah kompensasi metabolisme karbohidrat, seperti terapi insulin intensif, pasien dapat mengubah gejala khas mereka hipoglikemia-prekursor, apa yang pasien harus diberitahu.

Pada pasien dengan diabetes di bawah kontrol metabolik yang optimal komplikasi akhir diabetes mengembangkan kemudian dan perlahan-lahan berkembang. Dalam hubungan ini, dianjurkan untuk melakukan tindakan, untuk mengoptimalkan kontrol metabolik, termasuk pemantauan kadar glukosa darah.

Konsekuensi dari karakteristik farmakodinamik dari analog insulin short-acting adalah bahwa, bahwa perkembangan hipoglikemia bila digunakan mulai awal, daripada dengan insulin manusia larut.

NovoRapid^® FlexPen^® Ini harus digunakan dalam hubungan langsung dengan makan. Catatan kecepatan timbulnya efek obat dalam pengobatan pasien, dengan penyakit penyerta atau mengambil obat, memperlambat penyerapan makanan. Di hadapan komorbiditas, alam terutama menular, kebutuhan insulin, biasanya, meningkat. Pelanggaran fungsi ginjal atau hati dapat menyebabkan penurunan kebutuhan insulin.

Ketika mentransfer pasien dengan jenis lain dari insulin-pertanda gejala awal hipoglikemia dapat berubah atau menjadi kurang jelas, dibandingkan dengan mereka yang menggunakan tipe sebelumnya insulin.

Mentransfer pasien untuk jenis baru insulin atau insulin produk dari produsen lain harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat. Jika Anda mengubah konsentrasi, jenis, produsen dan jenis (insulin manusia, Insulin asal hewan, analog insulin manusia) insulin dan / atau metode pembuatan mungkin memerlukan perubahan dalam dosis. Pasien, menyampaikan pengobatan dengan NovoRapid^® FlexPen^®, Ini mungkin perlu untuk meningkatkan frekuensi injeksi atau dosis mengubah dibandingkan dengan dosis yang digunakan sebelumnya insulin. Jika perlu, penyesuaian dosis, dapat dibuat sudah di pemerintahan pertama persiapan atau selama minggu pertama atau bulan pengobatan.

Selain, perubahan dosis mungkin diperlukan ketika mengubah diet dan peningkatan aktivitas fisik. Latihan fisik, dilakukan segera setelah makan, dapat meningkatkan risiko hipoglikemia. Melewatkan makan atau olahraga yang tidak direncanakan dapat menyebabkan hipoglikemia.

Sebuah peningkatan yang signifikan dalam kompensasi metabolisme karbohidrat dapat menyebabkan keadaan neuropati menyakitkan akut, yang umumnya reversibel.

Jangka panjang ditingkatkan kontrol glikemik mengurangi risiko pengembangan diabetes retinopathy. Namun, intensifikasi terapi insulin dengan peningkatan mendadak dalam kontrol glikemik dapat berhubungan dengan sementara memburuknya retinopati diabetes.

NovoRapid^® FlexPen^® soderzhit kresol, yang dalam kasus yang jarang dapat menyebabkan reaksi alergi.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Kemampuan pasien untuk berkonsentrasi dan laju reaksi dapat dilanggar pada saat hipoglikemia dan hiperglikemia, yang mungkin merupakan bahaya dalam situasi, Ketika kemampuan ini terutama dibutuhkan (misalnya, saat berkendara atau mesin dan mekanisme operasi). Pasien harus dianjurkan untuk mengambil langkah-langkah untuk mencegah perkembangan hiperglikemia dan hipoglikemia saat mengemudi dan mesin beroperasi. Hal ini sangat penting untuk pasien dengan tidak adanya atau pengurangan gejala, prekursor mengembangkan hipoglikemia atau sering episode hipoglikemia penderita. Dalam kasus ini, harus mempertimbangkan pelaksanaan karya tersebut.

Overdosis

Gejala: gipoglikemiâ.

Pengobatan: pasien hipoglikemia ringan dapat memperbaiki diri, mengambil menjadi glukosa, makanan gula atau kaya karbohidrat (Pasien harus selalu membawa gula, konpeksi, biskuit atau jus buah manis). Dalam kasus yang parah,, kehilangan kesadaran pasien, I / O diperkenalkan 40% Dekstrosa (Glukosa); / M atau s / c – glukagon (0.5-1 mg). Setelah mendapatkan kembali kesadaran pasien dianjurkan untuk mengambil makanan, kaya karbohidrat, untuk mencegah terulangnya hipoglikemia.

Interaksi obat

Efek hipoglikemik insulin meningkatkan obat hipoglikemik oral, MAO inhibitor, ACE inhibitor, inhibitor anhydrase karbonat, non-selektif beta-blocker, bromocriptine, Octreotide, sulfonamid, steroid anabolik, tetracikliny, clofibrate, ketoconazole, meʙendazol, pyridoxine, teofilin, siklofosfamid, fenfluramin, persiapan lithium, persiapan, etanol mengandung.

Efek hipoglikemik insulin terganggu kontrasepsi oral, GCS, hormon tiroid, diuretik thiazide, Heparin, antidepresan trisiklik, simpatomimetik, danazol, klonidin, Calcium channel blockers, diazoksid, morfin, fenitoin, nikotin.

Di bawah pengaruh reserpin dan mungkin sebagai melemahnya salisilat, dan memperkuat obat.

Ketidakcocokan farmasi

Obat-obatan, mengandung thiol atau sulfit, menambahkan insulin menyebabkan kehancuran.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan pada 2 ° sampai 8 ° C (di kulkas), tapi tidak di sebelah freezer kompartemen; Jangan membekukan. Untuk melindungi dari toko cahaya NovoRapid^® FlexPen^® dengan tutup pelindung. Umur simpan – 30 Bulan.

Setelah penggunaan pertama dari NovoRapid^® FlexPen^® Tidak harus disimpan di lemari es. Simpan pada suhu di atas 30 ° C. 4 minggu dari awal penggunaan.