Levemir FlexPen

Bahan aktif: Insulin detemir
Ketika ATH: A10AE05
CCF: Analog insulin manusia long-acting
ICD-10 kode (kesaksian): E10, E11
Ketika CSF: 15.01.01.04
Pabrikan: NOVO Nordisk A / S (Denmark)

Bentuk Dosis, komposisi dan kemasan

Solusi untuk p / pendahuluan jelas, tanpa warna.

Eksipien: manitol, fenol, kresol, Seng asetat, natrium klorida, dihidrat fosfat dinatrium, Natrium hidroksida, asam hidroklorik, air d / dan.

* 1 ED mengandung 142 g bebas garam detemir insulin, sesuai 1 Kekuasaan. insulin manusia (ME).

3 ml – pena dengan dispenser multidosis (5) – bungkus kardus.

Aksi farmakologi

Agen hipoglikemik. Hal ini analog larut dari basal manusia long-acting insulin dengan profil datar dan diprediksi aktivitas. Diproduksi oleh bioteknologi DNA rekombinan menggunakan strain Saccharomyces cerevisiae.

Profil dari Levemir obat^® FlexPen^® variabelen kurang signifikan dibandingkan dengan izofanom insulin dan insulin glargine.

Efek jangka panjang dari obat Levemir^® FlexPen^® disebabkan diri asosiasi berat molekul detemir insulin di tempat suntikan dan pengikatan molekul untuk persiapan albumin oleh kopling dari rantai sisi. Detemir insulin dibandingkan dengan insulin izofanom ke jaringan target perifer berjalan perlahan. Mekanisme gabungan distribusi tertunda memberikan profil penyerapan lebih direproduksi obat dan Levemir^® FlexPen^® dibandingkan dengan izofanom insulin.

Berinteraksi dengan membran sel luar sitoplasma reseptor khusus untuk membentuk kompleks reseptor insulin, merangsang proses intraseluler, termasuk. Beberapa enzim kunci (geksokinaza, piruvat, glikogensintetaza).

Penurunan glukosa darah akibat peningkatan transportasi intraseluler, meningkatkan jaringan asimilasi, stimulasi lipogenesis, glikogenogeneza, mengurangi tingkat produksi glukosa hepatik.

Untuk dosis 0.2-0.4 U / kg 50% efek maksimal obat datang dalam kisaran 3-4 h untuk 14 jam setelah injeksi. Durasi kerja terserah 24 jam tergantung pada dosis, yang memungkinkan administrasi 1 waktu / hari atau 2 kali / hari.

Setelah p / pengenalan respon farmakodinamik diamati, sebanding dengan dosis yang diberikan (efek maksimum, lamanya, efek kumulatif).

Dalam studi jangka panjang (≥6 bulan) Angka glukosa plasma puasa pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 1 Itu lebih baik daripada izofanom insulin, ditunjuk untuk dasar / terapi bolus. Kontrol glikemik (hemoglobin terglikasi – HbA_1C) terapi latar belakang dengan Levemir^® FlexPen^® Itu sebanding dengan yang dalam pengobatan izofanom insulin, dengan rendahnya risiko hipoglikemia nokturnal dan kurangnya berat badan selama pengobatan dengan obat Levemir^® FlexPen^®.

Profil kontrol glukosa Malam lebih datar dan halus di Levemir obat^® FlexPen^® dibandingkan dengan izofanom insulin, yang tercermin dalam resiko yang lebih rendah dari hipoglikemia nokturnal.

Farmakokinetik

Penyerapan

Ketika s / ke konsentrasi serum yang sebanding dengan dosis yang diberikan.

C_.max dicapai melalui 6-8 jam setelah injeksi. Dengan dua kali sehari administrasi rejimen C_ss dicapai setelah 2-3 diperkenalkan.

Variabilitas antarindividu dalam penyerapan lebih rendah dalam Levemir obat^® FlexPen^® dibandingkan dengan obat lain insulin basal.

Distribusi

Rata-rata V_D Insulin detemir (tentang 0.1 l / kg) menunjukkan, bahwa persentase yang tinggi dari detemir insulin yang beredar dalam darah.

Metabolisme

Detemir insulin biotransformasi mirip dengan yang di persiapan insulin manusia; semua metabolit yang terbentuk tidak aktif.

Deduksi

Terminal T_1/2 setelah s / c injeksi ditentukan oleh tingkat penyerapan dari jaringan subkutan dan 5-7 jam tergantung pada dosis.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Tidak ada perbedaan gender yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik dari obat Levemir^® FlexPen^® Tidak ada.

Sifat farmakokinetik dari obat Levemir^® FlexPen^® Mereka diselidiki pada anak-anak (6-12 tahun) dan remaja (13-17 tahun) dan dibandingkan. Perbedaan sifat farmakokinetik dibandingkan dengan pasien dewasa dengan diabetes mellitus tipe 1 tidak ditemukan.

Tidak ada perbedaan yang signifikan secara klinis dalam farmakokinetik dari obat Levemir^® FlexPen^® antara pasien usia lanjut dan muda, atau antara pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan hati, dan pasien sehat, tidak ditemukan.

Kesaksian

- Diabetes.

Dosis rejimen

Levemir^® FlexPen^® untuk s / administrasi c.

Dosis ditentukan secara individual. The Levemir obat^® FlexPen^® harus ditunjuk 1 atau 2 kali / hari berdasarkan kebutuhan pasien. Pasien, yang mengharuskan penggunaan obat 2 kali / hari untuk kontrol optimal kadar glukosa darah, dosis malam dapat diberikan baik selama makan malam, atau sebelum tidur, atau melalui 12 jam setelah dosis pagi.

Levemir^® FlexPen^® diperkenalkan ke wilayah femoral, dinding perut anterior atau bahu. Hal ini diperlukan untuk mengubah tempat suntikan dalam wilayah anatomi, untuk mencegah perkembangan lipodistrofi.

Di pasien Usia, dan y pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati harus lebih hati-hati mengontrol tingkat glukosa dalam darah dan untuk melakukan koreksi dosis.

Penyesuaian dosis juga mungkin diperlukan dalam amplifikasi aktivitas fisik pasien, mengubah diet biasa atau selama penyakit penyerta.

Di Diterjemahkan dari insulin insulin bertindak menengah-dan long-acting untuk Levemir insulin^® FlexPen^® Ini mungkin memerlukan penyesuaian dosis dan waktu pemberian. Disarankan bahwa pemantauan cermat kadar glukosa darah selama transfer dan di minggu pertama pengangkatan obat baru. Anda mungkin perlu koreksi terapi hipoglikemik bersamaan (Dosis dan waktu pemberian insulin pendek atau lisan dosis obat hipoglikemik).

Cara menggunakan Levemir obat^® FlexPen^®

Levemir^® FlexPen^®– jarum suntik pena dengan dispenser. Dosis yang diberikan insulin berkisar dari 1 untuk 60 Unit dapat diubah dalam langkah 1 edïnïcw. Jarum NovoFayn^®S sampai dengan 8 mm atau lebih pendek dirancang untuk digunakan dengan Levemir^® FlexPen^®. Menandai S memiliki ujung jarum pendek. Untuk tindakan pencegahan harus selalu membawa perangkat pengiriman insulin cadang dalam kasus kehilangan atau kerusakan FleksPen^®.

Sebelum menggunakan obat Levemir^® FlexPen^® Pastikan, bahwa jenis yang tepat dari insulin.

Mempersiapkan untuk injeksi: harus menghapus tutup; septum karet dibersihkan dengan kapas yang, dicelupkan ke dalam alkohol; menghapus label pelindung dari jarum dengan topi singkat NovoFayn^®S; hati-hati sekrup jarum di Levemir^® FlexPen^®; menghapus topi jarum luar dan dalam (jangan membuang tutup luar). Setiap injeksi harus selalu menggunakan jarum baru.

Evakuasi udara awal dari cartridge. Dalam penggunaan normal, pena sebelum setiap jarum injeksi dan reservoir dapat menumpuk udara. Untuk menghindari gelembung udara dan masukkan dosis ditugaskan mengikuti panduan ini:

-panggil 2 Obat ED;

-mengatur Levemir^® FlexPen^® vertikal ke atas dan jarum beberapa kali dengan lembut tekan ujung reservoir jari Anda, gelembung udara pindah ke atas cartridge;

-holding Levemir^® FlexPen^® jarum up, tekan tombol start sepanjang jalan; pemilih dosis kembali ke nol;

-pada akhir jarum harus melihat penurunan insulin; Jika hal ini tidak terjadi, kemudian ulangi prosedur, tetapi tidak lebih 6 waktu. Jika insulin tidak dipasok dari jarum, yang menunjukkan, bahwa pena jarum suntik rusak dan tidak tunduk pada penggunaan lebih lanjut.

Dosis instalasi. Periksa, bahwa pemilih dosis diatur ke “0”. Dial jumlah unit, diperlukan untuk injeksi. Dosis dapat disesuaikan dengan memutar selector dosis di kedua arah. Ketika berputar dosis pemilih searah jarum jam harus berhati-hati, tidak sengaja menekan tombol start, menghindari pelepasan dosis insulin. Dosis Set, melebihi jumlah unit, tersisa dalam cartridge, mustahil.

Pengenalan obat. Masukkan subkutan jarum. Untuk membuat suntikan, tekan tombol start sepanjang jalan. Dengan diperkenalkannya obat seharusnya hanya menekan tombol start. Setelah injeksi, jarum harus dibiarkan di bawah kulit pada 6 detik. Saat melepas jarum, tahan tombol pelepas sepenuhnya ditekan, Ini akan memastikan bahwa pengenalan dosis penuh obat.

Menghapus jarum. Menutup tutup jarum luar dan membuka tutup dari pena. Buang jarum, mengamati tindakan pencegahan. Setelah setiap injeksi, jarum harus dihapus. Sebaliknya, pada suhu diferensial dari cairan dapat bocor pen.

Staf medis, kerabat dan orang lain yang merawat pasien harus mengikuti aturan umum dari hati-hati saat melepaskan dan membuang jarum untuk menghindari risiko kecelakaan jarum suntik.

Digunakan Levemir^® FlexPen^® Buang jarum dengan terpisah.

Penyimpanan dan perawatan. Permukaan pena dapat dibersihkan dengan kapas, dicelupkan ke dalam alkohol. Jangan merendam pena dalam alkohol, membersihkan dan melumasi itu tidak perlu. dapat merusak perangkat. Menghindari kerusakan pada pena dengan dispenser Levemir^® FlexPen^®.

Efek samping

Reaksi yang merugikan, diamati pada pasien, menerapkan Levemir^® FlexPen^®, yang tergantung dosis dan terutama karena untuk mengembangkan efek farmakologis dari insulin. Efek samping yang paling sering adalah hipoglikemia, yang terjadi ketika dosis yang diberikan relatif terlalu tinggi untuk kebutuhan tubuh untuk insulin. Dari penyelidikan klinis itu diketahui, bahwa hipoglikemia berat, didefinisikan sebagai kebutuhan untuk intervensi dari pihak ketiga, mengembangkan sekitar 6% pasien, menerima Levemir^® FlexPen^®.

Proporsi pasien, menerima pengobatan dengan Levemir^® FlexPen^®, yang diharapkan untuk mengembangkan efek samping, Diperkirakan sebagai 12%. Insiden efek samping, yang terkait dengan penilaian keseluruhan dari Levemir obat^® FlexPen^®, selama uji klinis, diwakili bawah.

Reaksi yang merugikan, terkait dengan efek pada metabolisme karbohidrat: sering (>1%,<10%) – gipoglikemiâ, yang gejalanya, biasanya, berkembang tiba-tiba dan mungkin termasuk kulit pucat, keringat dingin, kelelahan, kegugupan, gempa, kegelisahan, kelelahan yang tidak biasa atau kelemahan, disorientasi, gangguan konsentrasi, kantuk, diucapkan kelaparan, penglihatan kabur, Sakit kepala, mual, denyut jantung. Hipoglikemia berat dapat menyebabkan ketidaksadaran dan / atau kejang, penurunan sementara atau permanen dari fungsi otak atau kematian.

Reaksi lokal: di 2% kasus – Reaksi hipersensitivitas lokal (kemerahan, pembengkakan dan gatal di tempat suntikan), biasanya, bersifat sementara, yaitu. menghilang dengan pengobatan lanjutan; jarang (>0.1%, <1%) – lipodistrofi (sebagai akibat dari ketidakpatuhan dengan aturan perubahan tempat suntikan dalam bidang yang sama).

Reaksi alergi: jarang (>0.1%, <1%) – gatal-gatal, ruam kulit, serta reaksi umum – gatal, meningkat berkeringat, gangguan saluran cerna, angioedema, kesulitan bernapas, takikardia, penurunan tekanan darah.

Pada bagian dari organ penglihatan: jarang (>0.1%, <1%) – pelanggaran bias (biasanya itu adalah sementara dan terjadi pada awal pengobatan dengan insulin), diabeticheskaya retinopati (jangka panjang meningkatkan kontrol glikemik mengurangi risiko perkembangan retinopati diabetes; Namun, intensifikasi terapi insulin dengan peningkatan mendadak dalam kontrol metabolisme karbohidrat dapat menyebabkan penurunan sementara retinopati diabetik).

Dari sistem saraf: jarang (>0.01%, <0.1%) – perifericheskaya neuropati, yang umumnya reversibel. Peningkatan pesat dalam kontrol glikemik dapat berhubungan dengan perkembangan nyeri neuropatik akut, yang umumnya reversibel.

Lain: jarang (>0.1%, <1%) – pembengkakan (terjadi pada tahap awal terapi insulin dan biasanya sementara).

Kontraindikasi

- Hipersensitivitas individu untuk obat.

Jangan menggunakan obat Levemir^® FlexPen^® di anak usia 6 tahun, tk. uji klinis pada pasien ini belum dilakukan.

Kehamilan dan menyusui

Saat ini, tidak ada data penggunaan klinis detemir insulin selama kehamilan dan menyusui.

Ketika merencanakan kehamilan dan selama kehamilan diperlukan untuk melakukan pemantauan menyeluruh pasien dengan diabetes dan mengontrol tingkat glukosa dalam plasma darah. Kebutuhan insulin, biasanya, penurunan Saya trimester, dan secara bertahap meningkat di trimester II dan III kehamilan. Tak lama setelah lahir, kebutuhan insulin dengan cepat kembali ke tingkat, yang sebelum kehamilan.

Selama periode menyusui mungkin diperlukan untuk memperbaiki dosis dan diet.

IN penelitian eksperimental hewan tidak ditemukan perbedaan antara tindakan embriotoksik dan teratogenik detemir insulin dan insulin manusia.

Perhatian

Reaksi alergi umum berpotensi mengancam nyawa.

Dalam perbedaan dari Lainnya insulin, terapi intensif dengan Levemir^® FlexPen^® tidak ada peningkatan berat badan.

Lebih sedikit dibandingkan dengan insulin lainnya risiko hipoglikemia nokturnal memungkinkan Anda untuk melaksanakan pemilihan dosis yang lebih intensif dalam rangka mencapai sasaran glukosa darah.

Levemir^® FlexPen^® Ini memberikan kontrol glikemik yang lebih baik (berdasarkan pengukuran kadar glukosa darah puasa) dibandingkan dengan penggunaan isophane insulin. Kurangnya dosis atau penghentian pengobatan, terutama diabetes tipe 1, dapat menyebabkan hiperglikemia, atau ketoasidosis diabetikum. Biasanya, gejala pertama dari hiperglikemia muncul secara bertahap, selama beberapa jam atau hari. Gejala-gejala ini termasuk kehausan, sering buang air kecil, mual, muntah, kantuk, kemerahan dan kekeringan pada kulit, mulut kering, kehilangan selera makan, bau aseton napas. Pada diabetes tipe 1 Tanpa pengobatan hiperglikemia menyebabkan perkembangan ketoasidosis diabetes dan dapat menyebabkan kematian.

Hipoglikemia dapat mengembangkan, jika dosis insulin terlalu tinggi dalam kaitannya dengan kebutuhan insulin.

Melewatkan makan atau latihan intens yang tidak direncanakan dapat menyebabkan hipoglikemia.

Setelah kompensasi metabolisme karbohidrat, misalnya, ketika terapi insulin intensif, pasien dapat mengubah gejala khas mereka hipoglikemia-prekursor, apa yang pasien harus diberitahu. Umum gejala-prekursor dapat hilang dengan durasi lama diabetes.

Komorbiditas, terutama menular dan disertai dengan demam, biasanya meningkatkan kebutuhan tubuh akan insulin.

Mentransfer pasien untuk jenis baru obat atau produsen lain insulin harus di bawah pengawasan medis yang ketat. Jika Anda mengubah konsentrasi, Pabrikan, jenis, jenis (hewan, manusia, analog insulin manusia) dan / atau metode produksinya (rekayasa genetika insulin atau hewani) mungkin memerlukan penyesuaian dosis. Pasien, akan lebih pengobatan dengan Levemir^® FlexPen^®, mungkin perlu mengubah dosis dibandingkan dengan dosis yang digunakan sebelumnya insulin. Kebutuhan untuk penyesuaian dosis dapat terjadi setelah dosis pertama, atau selama beberapa minggu pertama atau bulan.

Levemir^® FlexPen^® tidak boleh diberikan dalam /, t. untuk. dapat menyebabkan hipoglikemia berat.

Jika Levemir obat^® FlexPen^® dicampur dengan persiapan insulin lainnya, profil tindakan salah satu atau kedua komponen perubahan. Pencampuran obat Levemir^® FlexPen^® dengan analog insulin cepat, seperti insulin aspart, Ini menyebabkan profil aktivitas berkurang dan efek maksimum tertunda dibandingkan dengan administrasi yang terpisah mereka.

Levemir^® FlexPen^® Hal ini tidak dimaksudkan untuk digunakan dalam pompa insulin.

Efek pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme manajemen

Kemampuan pasien untuk berkonsentrasi dan laju reaksi dapat dilanggar pada saat hipoglikemia dan hiperglikemia, yang mungkin merupakan bahaya dalam situasi, Ketika kemampuan ini terutama dibutuhkan (misalnya, saat berkendara atau mesin dan mekanisme operasi). Pasien harus dianjurkan untuk mengambil langkah-langkah untuk mencegah perkembangan hiperglikemia dan hipoglikemia saat mengemudi dan mesin beroperasi. Hal ini sangat penting untuk pasien dengan tidak adanya atau pengurangan gejala, prekursor mengembangkan hipoglikemia atau sering episode hipoglikemia penderita. Dalam kasus ini, harus mempertimbangkan pelaksanaan karya tersebut.

Overdosis

Dosis tertentu, dibutuhkan untuk overdosis insulin tidak diinstal, Namun, hipoglikemia dapat berkembang secara bertahap, jika diperkenalkan dosis terlalu tinggi untuk pasien tertentu.

Pengobatan: hipoglikemia ringan pasien dapat menyelesaikan sendiri, mengambil menjadi glukosa, makanan gula atau kaya karbohidrat. Oleh karena itu, pasien dengan diabetes harus selalu membawa gula, konpeksi, biskuit atau jus buah manis.

Dalam kasus hipoglikemia berat, ketika pasien tidak sadar, masuk dari 0.5 untuk 1 glukagon mg / m atau s / c (dapat diberikan oleh orang yang terlatih), atau dalam larutan / dekstrosa (Glukosa) (dapat memasukkan hanya tenaga medis). Hal ini juga diperlukan dalam / dekstrosa bila diberikan, jika di 10-15 menit setelah pemberian pasien glukagon tidak sadar. Setelah mendapatkan kembali kesadaran pasien dianjurkan untuk mengambil makanan yang kaya karbohidrat untuk mencegah terulangnya hipoglikemia.

Interaksi obat

Efek hipoglikemik insulin meningkatkan obat hipoglikemik oral, MAO inhibitor, ACE inhibitor, inhibitor anhydrase karbonat, non-selektif beta-blocker, bromocriptine, sulfonamid, steroid anabolik, tetracikliny, clofibrate, ketoconazole, meʙendazol, pyridoxine, teofilin, siklofosfamid, fenfluramin, persiapan lithium, persiapan, etanol mengandung.

Efek hipoglikemik insulin terganggu kontrasepsi oral, GCS, hormon tiroid, diuretik thiazide, Heparin, antidepresan trisiklik, simpatomimetik, danazol, klonidin, blocker saluran kalsium lambat, diazoksid, morfin, fenitoin, nikotin.

Di bawah pengaruh reserpin dan mungkin sebagai melemahnya salisilat, dan memperkuat obat.

Octreotide, lanreotide baik dapat meningkat, dan mengurangi kebutuhan tubuh akan insulin.

Beta-blockers mungkin menutupi gejala hipoglikemia dan menunda pemulihan dari hipoglikemia.

Etanol dapat meningkatkan dan memperpanjang efek hipoglikemik insulin.

Hasil studi dari protein yang mengikat secara in vitro dan in vivo menunjukkan interaksi tidak signifikan secara klinis antara insulin detemir dan asam lemak atau agen lainnya, mengikat protein.

Interaksi farmasi

Beberapa obat-obatan, misalnya, mengandung thiol atau sulfit, ketika ditambahkan ke Levemir obat^® FlexPen^®, dapat menyebabkan kehancuran detemir insulin. Levemir^® FlexPen^® tidak harus ditambahkan ke larutan infus.

Kondisi pasokan apotek

Obat ini dirilis di bawah resep.

Kondisi dan persyaratan

Daftar B. Obat harus disimpan dalam lemari es pada 2 ° sampai 8 ° C (jauh dari ruang pembekuan); Jangan membekukan. Umur simpan – 2 tahun.

Untuk melindungi dari sinar pena jarum suntik harus disimpan saat mengenakan topi.

Setelah pertama penggunaan Levemir^® FlexPen^® tidak harus disimpan di lemari es. Digunakan atau dibawa sebagai pena jarum suntik cadang dengan Levemir obat^® FlexPen^® Ini harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ° C sampai 6 minggu.

Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak.