Ганиреликс

Код АТХ:
H01CC01

Характеристика.

Антагонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Синтетический декапептид с высокой антагонистической активностью по отношению к природному ГнРГ. Ганиреликса ацетат является производным природного ГнРГ с замещениями аминокислот в позициях 1, 2, 3, 6, 8 и 10. Растворим в воде.

Фармакологическое действие.
Антигонадотропное.

Применение.

Ингибирование преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин, подвергающихся контролируемой гиперстимуляции яичников в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, в т.ч. к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ, беременность или подозрение на беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности или подозрении на беременность (до начала лечения беременность должна быть исключена).

При введении ганиреликса ацетата беременным крысам и кроликам в период с 7-го дня до близкого к родам срока в дозах до 10 и 30 мкг/сут, соответственно (примерно в 0,4 и 3,2 раза выше дозы для человека, исходя из площади поверхности тела), отмечалось повышение процента резорбции приплода. Не наблюдалось повышения фетальных нарушений. Не было отмечено связанных с лекарством изменений фертильности, физических или поведенческих характеристик у потомства самок крыс, получавших ганиреликса ацетат в период беременности и лактации. Влияние на резорбцию плодов является следствием изменения гормонального уровня за счет антигонадотропных свойств лекарства, что может приводить к потере плода у человека (не следует использовать у беременных женщин).

Категория действия на плод по FDA — X. (Испытания на животных или клинические испытания выявили нарушения развития плода и/или имеются доказательства риска неблагоприятного действия на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике; риск, связанный с применением ЛС у беременных, превышает потенциальную пользу.)

Противопоказано при грудном вскармливании (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Побочные действия.

Побочные реакции, которые наблюдались в завершенных контролируемых клинических исследованиях с первого дня применения ганиреликса ацетата (n=794) до подтверждения беременности с помощью УЗИ у ≥1% пациентов, применявших ЛС, и не были напрямую связаны с приемом лекарства.

Боль в животе (гинекологическая) (4,8%), гибель эмбриона/плода (3,7%), головная боль (3,0%), синдром гиперстимуляции яичников (2,4%), вагинальное кровотечение (1,8%), реакции в месте инъекции (1,1%), тошнота (1,1%), боль в животе (желудочно-кишечная) (1,0%).

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены редкие случаи реакций гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции после первой дозы.

Врожденные аномалии

По результатам клинически завершенных исследований из 283 новорожденных, рожденных женщинами, применявшими ганиреликса ацетат, у 3-х были серьезные врожденные аномалии (в т.ч. гидроцефалия/менингоцеле, омфалоцеле) и у 18 — менее тяжелые врожденные аномалии (в т.ч. невус, кожные метки, сакральный синус, гемангиома, кривошея/асимметрия черепа, косолапость, добавочные пальцы рук, подвывих бедра, кривошея/высокое небо, пупочная грыжа, паховая грыжа, гидроцеле, неопустившееся яичко, гидронефроз. Причинная связь между этими врожденными аномалиями и приемом ганиреликса ацетата не выявлена.

Взаимодействие.

Применение с другими лекарственными препаратами не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия.

Способ применения и дозы.

П/к, 0,25 мг 1 раз в сутки. Ганиреликса ацетат обычно вводят на 6-й день применения препарата ФСГ (контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ начинается на 2-й или 3-й день менструального цикла). Применение препарата следует продолжать ежедневно до дня начала применения чГХ, т.е. до момента образования достаточного числа фолликулов соответствующего размера (преовуляторных фолликулов) (подтверждается УЗИ), затем окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения чХГ.

В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения уровня ЛГ, лечение ганиреликса ацетатом следует начинать с 5-го дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение ганиреликса можно отложить (т.е. начинать позднее 6-го дня применения препаратов ФСГ).

От введения чХГ необходимо воздержаться в случаях, если яичники в последний день ФСГ-терапии чрезмерно увеличены (возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников).

Меры предосторожности.

Может назначаться только специалистом, имеющим опыт в лечении бесплодия.

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены редкие случаи реакций гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции после первой дозы (см. «Побочные действия»).

До начала терапии пациентка должна быть предупреждена о продолжительности лечения, необходимости проведения мониторинговых процедур и риске возможных побочных реакций. Лечащий врач должен быть проинформирован о лекарственных средствах, которые пациентка принимала незадолго до начала лечения или продолжает принимать параллельно с назначением препарата.

Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин массой тела менее 50 кг или более 90 кг.

При повторных курсах лечения следует использовать препарат только после тщательной оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.